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World File Search SystemLinagliptin
二甲双胍：2型糖尿病治疗中的治疗特征
二甲双胍抗胰岛素抵抗，其作用方式与其他药物不同，并与其他药物相互互补，以提供添加葡萄糖的效力。二甲双胍与磺胺尿素的组合（例如葡萄糖或metaglip）或巨litinide（例如prandimet）提供额外的胰岛素分泌，而二甲双胍与噻唑烷的组合（例如actoplus met）可以通过两种不同的细胞机制来解决胰岛素抵抗。将二甲双胍与DPP-4抑制剂组合（例如Janumet，Kombiglyze，Jentadueto或Kazano）对内源性泌尿素激素（GLP-1和GIP）的影响是添加的，尤其是为了增强胰岛素胰岛素的分泌，减少胰高血糖素的分泌，延迟胃空排空并增加Satietie。二甲双胍与SGLT-2抑制剂的组合（例如Synjardy，Invokamet，Xigduo或Segluromet）是SGLT-2抑制剂的降糖和降低糖尿疗法的添加剂。现在在某些区域可用二甲甲曲蛋白与Linagliptin和empagliflozin（Trijardy XR）的单盘三重组合。empagliflozin/linagliptin/二甲双胍组件的平板电脑强度（mg）为5/2.5/1000、12.5/2.5/2.5/1000、10/5/1000和25/5/1000。GLP-1受体激动剂或胰岛素（通过皮下注射）与二甲双胍（通过片剂）分开给药。格列本在欧洲被称为Glibenclamide。
DPP -4型糖尿病中的抑制剂
DPP-4抑制剂的药代动力学特性非常相似，具有可比的作用方式。这些药物的药代动力学特征取决于化学物质。这些变化包括半衰期，生物利用度，蛋白质结合，与活性代谢物的代谢以及消除途径。例如，除Linagliptin和Teneligliptin外，所有药物均应在患有慢性肾脏疾病的患者中调整其剂量。saxagliptin在DPP-4摄像机中与其他药物相互作用的可能性最高，这些药物通常具有很小的风险。为每位患者选择DPP-4抑制剂时，临床医生应考虑到以上分析的药代动力学概况的变化。
心力衰竭患者糖尿病的药物疗法 - 全国范围内的当代治疗分析
目标。基于2012年至2018年期间捷克共和国国家有偿卫生服务登记册的数据，糖尿病（DM）和心力衰竭患者（DM）和心力衰竭患者的抗糖尿病药物治疗的全国性亚分析（HF）。方法和结果。2012年，有75,022例HF和DM患者（即42.5％的HF患者），6年后117,265（即） 2018年的HF患者中有41.0％）。 最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。 胰岛素和类似物的谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。 empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。 saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。 Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。 结论。 在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。 与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。 在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。42.5％的HF患者），6年后117,265（即2018年的HF患者中有41.0％）。 最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。 胰岛素和类似物的谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。 empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。 saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。 Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。 结论。 在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。 与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。 在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。2018年的HF患者中有41.0％）。最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。结论。在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。
华盛顿州卫生部早期干预计划（WA EIP）
•biguanide•二甲双胍葡萄脂•磺酰尿酶•糖糖尿病，微米酶•糖微生物糖糖酶，糖•玻璃脂酰胺酰胺•glipizide•glipizide glipizide•glipizide•tolazamide Orinose•tolazamide tolazamide tolazamide•tolazamide•氯化•氯化二氧化二氧化二氧化固醇氧化二氧化二氧化二氧化固醇氧化二氧化固醇蛋白酶 - 抗氧化二氧化二氧化氢前糖•米格列醇糖•噻唑烷二酮•吡格列酮Actos•罗马列酮阿avandia•大litinides•repaglinide prandin•nateginide starlix•二肽基肽酶-4（4（dpp -4 linagliptin Tradjenta • Insulins • insulin aspart Fiasp, Novolog • insulin degludec Tresiba • insulin detemir Levemir • insulin glargine Basaglar, Lantus, Toujeo • insulin isophane (NPH) Humulin N, Novolin N • insulin lispro Admelog, Humalog • insulin regular Humulin R, Novolin R • Other Supplies • Injection kits • Glucose test strips • • metformin/sitagliptin Janumet • metformin/repaglinide PrandiMet • metformin/saxagliptin Kombiglyze XR • metformin/glyburide Glucovance • metformin/rosiglitazone Avandamet
AH Tablet U.S.P. 5mg/160mg/12.5mg empagliflozin/etformin hcl empagliflozin/linagliptin/二甲双胍hcl m XR长时间释放片B.P. 50mg/500mg （MeropeNem作为三水合物）用于注入USP gvia
临床药理学：作用机理：氨氯地平阻止了钙含量对心脏和血管平滑肌细胞的收缩作用； Valsartan阻断了血管紧张素II对心脏，血管平滑肌，肾上腺和肾细胞的血管收缩和钠保留作用；并直接促进肾脏中钠和氯化物在肾脏中的排泄，从而导致血管内体积的造成。药效学：氨氯地平会产生血管舒张，导致仰卧和静脉压力减少。valsartan抑制血管紧张素II输注的压力效应。氢氯噻嗪，二尿症在口服后2小时内开始，在大约4小时内达到峰值，持续约6至12小时。药代动力学：氨氯地平：单独给药后6-12小时，达到了氨氯地平的峰值血浆浓度。从血浆中消除氨氯地平是双相，末端消除半衰期约为30-50小时。连续7至8天的每日给药后达到了氨氯地平的稳态血浆水平。valsartan：在口服瓦尔萨坦之后，仅在2至4小时内达到瓦尔萨坦血浆峰浓度。氢氯噻嗪：氢氯噻嗪并未代谢，而是被肾脏迅速消除。至少有61％的口服剂量在24小时内被消除为未改变的药物。消除半衰期在5.8至18.9小时之间。肾功能不全：瓦尔萨坦：轻度至中度肾功能障碍患者不需要剂量调整。如果发生严重的肾脏疾病，请服用瓦尔萨坦的剂量。氢氯噻嗪：肾功能受损的患者（平均肌酐清除量为19ml/min）的氢氯噻嗪消除的半衰期延长至21小时。肝功能不全：氨氯地平：肝功能不全的患者患有DE-
临床评论（Tradjenta，Jentadueto，Jentadueto Xr））
AC advisory committee AE adverse event AESI adverse event of special interest ALT alanine aminotransferase ANCOVA analysis of covariance AR adverse reaction AST aspartate aminotransferase BLA biologics license application BPCA Best Pharmaceuticals for Children Act BRF Benefit Risk Framework CBER Center for Biologics Evaluation and Research CEC clinical event committee CDER Center for Drug Evaluation and Research CDRH Center for Devices and Radiological Health CDTL Cross-Discipline Team Leader CFR Code of Federal Regulations CMC chemistry, manufacturing, and controls CMQ custom MedDRA query COSTART Coding Symbols for Thesaurus of Adverse Reaction Terms CRF case report form CRO contract research organization CRT clinical review template CSR clinical study report CSS Controlled Substance Staff DBP diastolic blood pressure DINAMO A double-blind, randomized, placebo-controlled,平行小组试验在26周内评估empagliflozin和Linagliptin的功效和安全性，双盲主动治疗安全性延长期限长达52周，在2型糖尿病的儿童和青少年中ECTD电子通用技术文档EGFR估计的肾小球过滤率ETASU元素，以确保安全使用FDA食品药物管理
RS3PE综合征，其随后由长期DPP-4抑制剂使用
在MRI和高血清血管内皮生长因子（VEGF> 1,000 pg/mL）上流动的流动组织。我们的案例满足了RS3PE的以下诊断标准：双边手的背面上有斑点水肿，年龄> 50岁和血清牙性[2,9,10]。rs3pe综合征已报道是糖尿病的并发症[5]和DPP-4I的副作用[10]。在2015年6月，日本DPP-4i的包装插入物添加了副作用。美国食品药品监督管理局还警告说，服用DPP-4I时疼痛[11]。涉及口服西他列汀，萨克萨拉汀，林格列汀和阿伏丁素的病例，在停职后一个月内消失了联合症状[10]。AS DPP-4与各种免疫功能有关，尽管该机制的细节仍然未知，但已假设了与PMR等胶原蛋白疾病（如PMR）的关联。DPP-4是CD26分子的组成部分，它是参与T细胞激活的共同刺激分子，存在于淋巴细胞T细胞，血管内皮，皮肤，肠和肾脏的表面上。AS CD26在外细胞膜上包含DPP-4，裂解趋化因子和肽（例如肠凝结蛋白），并在T细胞激活中发挥作用，人们担心其对免疫系统功能的影响。DPP-4抑制作用可能导致基质衍生因子1（SDF-1）和VEGF表达的增加，与RS3PE综合征的滑膜炎症特征有关[12]。DPP-4I是常见的2型糖尿病治疗。糖尿病患者的血液水平高1DF-1，类风湿关节炎的风险更高。因此，与健康个体相比，糖尿病患者患RS3PE综合征的风险也被认为升高了[13]。因此，RS3PE综合征的发生率（目前很少）以及其他风湿病的发生率将增加。以前的文献没有报道由DPP-4抑制剂随后发展到PMR引起的RS3PE综合征之间的关联。其他风湿病并发症的后来出现表明，即使停产DPP-4I，持续监测对于RS3PE综合征患者也很重要。
TRPM7激酶的失活靶向人CML细胞中的Akt信号传导和环氧酶-2的表达 DPP-4抑制剂Linagliptin的神经保护作用 小细胞肺癌 青春期前连续的饮食叶酸forti forti forti forta forts ... fatostatin通过减少SREBP2介导的胆固醇代谢在肿瘤渗透T淋巴细胞来促进抗肿瘤免疫力
慢性炎症推动了癌症的发展和发展（48，49）。在人类中，两个Cox同工型都会导致炎症过程（50）。 在包括CML在内的癌症实体中，COX-2但不表达COX-1的表达（3，51，52）。 在人类中的研究表明，使用特定COX-2抑制剂的治疗可能会提供有效的癌症治疗方法（51-53）。 常规的非甾体类抗炎药（NSAIDS）通常用于治疗急性炎症和促炎性疾病（54）。 但是，它们通常伴随着对心血管系统，胃肠道或肾脏毒性的不利影响。 即使是较新的COX-2抑制剂，例如Celecoxib，尽管还原在人类中，两个Cox同工型都会导致炎症过程（50）。在包括CML在内的癌症实体中，COX-2但不表达COX-1的表达（3，51，52）。在人类中的研究表明，使用特定COX-2抑制剂的治疗可能会提供有效的癌症治疗方法（51-53）。常规的非甾体类抗炎药（NSAIDS）通常用于治疗急性炎症和促炎性疾病（54）。但是，它们通常伴随着对心血管系统，胃肠道或肾脏毒性的不利影响。即使是较新的COX-2抑制剂，例如Celecoxib，尽管还原