背景和目标:Phytophthora capsici是一种毁灭性的病原体,在全球黑胡椒(Piper nigrum)中造成显着的产量损失。鉴于对化学杀菌剂的环保替代品的需求日益增加,这项研究着重于评估从曼色和印度尼西亚Sukamulya的黑胡椒根源中分离出的根瘤菌的拮抗特性。 目的是建立可持续的管理方法来解决植物圆锥形的问题。 方法:使用双重培养测定法筛选了总共520种根瘤菌分离株,以评估其对植物膜的拮抗活性。 随后分析了表现出明显的抑制作用的分离株,径向生长的降低超过70%,以了解其作用机理,其中包括酶的产生和挥发性有机化合物的排放。 冷冻场发射扫描电子显微镜用于研究对植物辣椒菌丝菌丝体的形态影响。 进行了进行生物安全测定,以评估溶血活性和过敏反应诱导。 使用16个小的亚基核糖体脱氧核糖核酸测序进行分子鉴定。 进行了温室环境中的试验,以确定黑胡椒植物中鉴定出的分离株在缓解脚部腐烂疾病中的生物防治有效性。 的发现:在520个分离株中,有37个显示拮抗活性,十个分离株抑制了超过70%的植物囊膜径向径向生长。鉴于对化学杀菌剂的环保替代品的需求日益增加,这项研究着重于评估从曼色和印度尼西亚Sukamulya的黑胡椒根源中分离出的根瘤菌的拮抗特性。目的是建立可持续的管理方法来解决植物圆锥形的问题。方法:使用双重培养测定法筛选了总共520种根瘤菌分离株,以评估其对植物膜的拮抗活性。随后分析了表现出明显的抑制作用的分离株,径向生长的降低超过70%,以了解其作用机理,其中包括酶的产生和挥发性有机化合物的排放。冷冻场发射扫描电子显微镜用于研究对植物辣椒菌丝菌丝体的形态影响。进行生物安全测定,以评估溶血活性和过敏反应诱导。分子鉴定。试验,以确定黑胡椒植物中鉴定出的分离株在缓解脚部腐烂疾病中的生物防治有效性。的发现:在520个分离株中,有37个显示拮抗活性,十个分离株抑制了超过70%的植物囊膜径向径向生长。孤立的Burkholderia物种表现出最高的抑制作用,为87.59%,通过酶产生和挥发性有机化合物排放介导。冷冻场发射显示出卵巢菌菌丝体的形态异常,例如裂解和衰退。八个有效的分离株表现出非溶血性能,并未引起烟叶中的超敏感反应,从而证实了它们用于生物防治目的的适用性。生理表征揭示了这些分离株的几丁质酶,葡萄糖酶和蛋白酶的产生。分子鉴定分类的Burkholderia物种已知的生物防治剂。温室试验表明,伯克霍尔德(Burkholderia)物种大大降低了脚部腐烂疾病的发生率,强调了其控制植物膜的潜力。结论:发现的结论表明,伯克霍尔德物种可以作为一种有效且环保的生物控制剂,可显着降低植物膜状的感染。本研究鼓励采用可持续的农业技术,并突出了生物控制在综合疾病管理系统中的作用,目的是最大程度地减少环境伤害并降低对化学投入的依赖。
伊立替康 (IRT) 是选择性拓扑异构酶 1 (Topo1) 抑制剂之一,包括喜树碱、拓扑替康、伊达比星、柔红霉素、阿霉素和依托泊苷。Topo1 是一种酶,可通过诱导暂时的单链断裂来减轻 DNA 中的扭转应变。伊立替康是一种 Topo1 抑制剂,可防止这些断裂重新连接,从而导致 DNA 损伤并最终诱导癌细胞凋亡。这种机制强调了 IRT 在癌症治疗中的治疗效果,特别是在针对快速增殖的细胞方面。尽管 IRT 在 1994 年至 2008 年的约 15 年间是治疗结肠癌的最重要药物之一,但它的医疗用途至今仍在继续 (4)。伊立替康通过其活性代谢物激活 p53 导致人类 HCC 细胞凋亡。伊立替康通过改变基因表达诱导癌细胞凋亡。参与该过程的关键基因包括 p53、BAX/BCL-2、caspases 和 NF- κ B。IRT 对基因表达的影响促进细胞死亡并抑制肿瘤生长。
• 进口产品受到卡瓦植物未去皮根、根茎或基茎部分或非贵族卡瓦品种的污染。 • 供应链(从初级生产到最终的卡瓦饮料制备)中卡瓦可能受到细菌和/或病毒病原体、产生霉菌毒素的霉菌或其他产生毒素的微生物的污染或变质。但需要注意的是,目前尚无足够信息说明卡瓦饮料中病原体的持久性或生长情况,因此无法进行风险评估。 • 未按照历史做法制备和食用的卡瓦饮料产品,例如货架稳定的预制卡瓦产品、卡瓦提取物或含有食品添加剂或加工助剂的卡瓦产品。 • 将卡瓦引入没有既定文化消费模式的人群。 • 卡瓦涌入卡瓦饮料消费水平表明存在药物滥用的社区,例如西阿纳姆地区和东阿纳姆地区的部分社区。
与单独的万古霉素相比,研究发现急性肾损伤的发生率增加了急性肾脏损伤的发生率,与单独的万古霉素相比(请参阅第预防措施)。其中一些研究报告说,这种相互作用是万古霉素剂量依赖的。专家指南建议,密集的万古霉素给药和维持谷水平在15 mg/l和20 mg/l之间,这比先前发布的5-10 mg/l的目标槽浓度的建议增加。达到这些槽浓度通常要求从业者开出超过制造商建议的万古霉素剂量。因此,除了遵守这些指南的万古霉素诱导的肾毒性的风险增加外,由于与哌啶/tazobactam的相互作用,肾毒性的风险也可能增加。
参考文献 [1] Hollingsworth, Scott A. 和 P. Andrew Karplus。“重新审视拉马钱德兰图和蛋白质中标准结构的出现。” (2010):271-283。 [2] Sheik, SS 等人。“网络上的拉马钱德兰图。” 生物信息学 18.11 (2002):1548-1549。 [3] Zhao, Linlin 等人。“通过大数据和数据驱动的机器学习建模推进计算机辅助药物发现 (CADD)。” 当今药物发现 25.9 (2020):1624-1638。 [4] Zhao, Linlin 等人。“通过大数据和数据驱动的机器学习建模推进计算机辅助药物发现 (CADD)。” 当今药物发现 25.9 (2020):1624-1638。 [5] Vemula, Divya 等人。 “药物发现中的 CADD、AI 和 ML:全面综述。” 《欧洲药物科学杂志》181 (2023): 106324。 [6] del Carmen Quintal Bojórquez、Nidia 和 Maira RS Campos。 “抗癌药物发现过程中的传统和新型计算机辅助药物设计 (CADD) 方法。”当前癌症药物目标 23.5 (2023): 333-345。 [7] 纳西门托、伊戈尔·何塞·多斯桑托斯、蒂亚戈·门东萨·德·阿基诺和埃德尔多·费雷拉·达·席尔瓦-儒尼奥尔。 “药物发现的新时代:计算机辅助药物设计 (CADD) 的力量。”药物设计与发现快报 19.11 (2022): 951-955。 [8] 克里斯蒂安娜·博尔奇尼等人。 “CADD:一种用于情境建模和数据定制的工具。”2007 年国际移动数据管理会议。IEEE,2007 年。[9] Donoso F、Cryan JF、Olavarría‐Ramírez L、Nolan YM、Clarke G。炎症、生活方式因素和微生物组-肠-脑轴:与抑郁和抗抑郁作用的相关性。临床药理学与治疗学。2023 年 2 月;113(2):246-59。[10] Lu Y、Jiang T、Duan J。抑郁症和抗抑郁药中的胃肠道微生物组和相关代谢物——综合综述。生命研究。2023 年;6(3):16。 [11] Beck-Pancer D、Aghaee S、Swint A、Acker J、Deardorff J、Kubo A。孕期母亲抑郁和抗抑郁药的使用与青春期儿童抑郁症状和自杀倾向的关系。临床流行病学。2023 年 12 月 31 日:613-28。[12] Vita G、Compri B、Matcham F、Barbui C、Ostuzzi G。抗抑郁药用于治疗癌症患者的抑郁症。Cochrane 系统评价数据库。2023(3)。[13] Su JA、Chang CC、Yang YH、Lee CP、Chen KJ、Lin CY。孕期抑郁或抗抑郁药暴露后的新生儿和妊娠并发症:一项基于人群的回顾性出生队列研究。亚洲精神病学杂志。2023 年 6 月 1 日;84:103545。 [14] Hsu JW, Chen LC, Tsai SJ, Huang KL, Bai YM, Su TP, Chen TJ, Chen MH. 抗抑郁药耐药和抗抑郁药反应的青少年和青年患者中疾病进展为躁郁症
• 接受哌拉西林和他唑巴坦治疗的患者中,据报道出现严重超敏反应(过敏/类过敏反应)。如果发生反应,应停用哌拉西林和他唑巴坦。(5.1) • 哌拉西林和他唑巴坦可能引起严重的皮肤不良反应,如 Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应以及急性全身性发疹性脓疱病。如果出现进行性皮疹,应停用哌拉西林和他唑巴坦。(5.2) • 据报道,使用哌拉西林和他唑巴坦可导致噬血细胞性淋巴组织细胞增生症 (HLH)。如果怀疑出现 HLH,应立即停用哌拉西林和他唑巴坦。 (5.3) • 横纹肌溶解症:如果观察到横纹肌溶解症的体征或症状,应停止使用注射用哌拉西林和他唑巴坦并开始适当的治疗。 (5.4) • 出现血液学影响(包括出血、白细胞减少和中性粒细胞减少)。在长期治疗期间监测血液学检查。 (5.5) • 与其他青霉素一样,哌拉西林和他唑巴坦可能引起神经肌肉兴奋或癫痫发作。接受较高剂量的患者,尤其是在肾功能不全的情况下,风险可能更大。密切监测肾功能不全或癫痫症患者是否出现神经肌肉兴奋或癫痫发作的体征和症状。 (5.6) • 已观察到重症患者的肾毒性;一项随机、多中心、对照试验发现,使用哌拉西林和他唑巴坦是导致肾衰竭的独立风险因素,并且与其他 β-内酰胺类抗菌药物相比,与肾功能恢复延迟有关。根据这项研究,应考虑在危重患者中使用替代治疗方案。如果替代治疗方案不充分或不可用,则在使用哌拉西林和他唑巴坦治疗期间监测肾功能。(5.7)• 艰难梭菌相关性腹泻:如果发生腹泻,请评估患者。(5.9)
RD Taylor 等人,J. Med. Chem.,2014,57,5845-5859;J. Med. Chem.,2022,65,8699-8712 NA Meanwell & O. Loiseleur,J. Agric. Food Chem.,2022,70,10942-10971;J. Agric. Food Chem.,2022,70,10972-11004
摘要。阿尔茨海默氏病(AD)是一种神经退行性疾病,导致逐步认知的恶化。使用乙酰胆碱酯酶抑制剂的AD治疗方法旨在通过提高突触神经元中的乙酰胆碱水平来提高认知功能。Piper Crocatum Rui&Pav具有抗氧化和抗炎特性,这表明其减轻AD症状的潜力。这项研究旨在研究体外乙酰胆碱酯酶(ACHE)的抑制活性,并鉴定红槟榔叶的馏分中存在的活性化合物。这项研究的方法是Ellman的比色方法和液相色谱 - 质谱法(LC-MS)。The red betel leaf fractions demonstrated effective AChE inhibition, as reflected by their IC 50 values: 11.0965 µg/ml (ethanol extract), 16.7908 µg/ml (ethyl acetate fraction), 23.7390 µg/ml (n- hexane fraction), and 41.0044 µg/ml (water fraction).通过LC-MS分析了最低IC 50值的乙醇提取物。结果显示了200种活性化合物,其中28种浓度超过0.5%。主要活性化合物包括类固醇,多酚,生物碱,酚类,维生素和羧酸。总而言之,红槟榔叶的乙醇提取物作为ACHE抑制剂具有有希望的潜力,这表明其用作治疗剂,以增强阿尔茨海默氏病患者的认知功能。
简介:肺癌的特征是肺组织内细胞增殖不受控制,是全球癌症相关死亡的主要原因。传统药草荜茇因其有据可查的抗癌特性而成为肿瘤学研究的重要竞争者,表明其具有开发新疗法的潜力。方法:本研究采用网络药理学和组学方法,通过识别荜茇的生物活性成分及其相应的分子靶点,阐明荜茇的抗肺癌潜力。结果:通过全面的文献综述和综合药用植物化学和治疗学数据库 (IMPPAT),我们从荜茇中鉴定出 33 种生物活性分子。随后,使用 SwissTargetPrediction、SuperPred 和 DIGEP-Pred 等工具进行的分析有助于分离出 676 个潜在靶点,其中 72 个与通过治疗靶点数据库 (TTD)、人类在线孟德尔遗传 (OMIM) 和 GeneCards 等数据库确定的 666 个肺癌相关遗传标记相交。通过蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 网络、基因本体论、通路分析、箱线图和总体生存指标的进一步验证强调了 7-表-eudesm-4(15)-ene-1 β、去甲氧基哌拉汀、3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯、6-α-二醇和马兜铃二酮等化合物的治疗潜力。值得注意的是,我们的研究结果再次证实了肺癌基因(如 CTNNB1、STAT3、HIF1A、HSP90AA1 和 ERBB2)的重要性,这些基因对各种细胞过程至关重要,在癌症发生和发展中起着关键作用。分子对接评估显示 6-α-二醇与 HIF1A 之间存在明显的亲和力,强调了它们作为肺癌治疗剂的潜力。结论:这项研究不仅突出了 P. longum 的生物活性化合物,还加强了其抗癌机制的分子基础,为未来的肺癌治疗铺平了道路。
在黑胡椒(Piper nigrum),长胡椒(Piper longum)和其他Piper属物种中发现的主要生物碱是Piperine [8,20,21]。Piperine展示了一系列生物学特征,包括免疫系统的调节,预防氧化,调节脂质代谢和炎症的减少[11-14]。在多种疾病模型中控制免疫炎症的能力,例如溃疡性结肠炎,克隆疾病和关节炎,对我们特别感兴趣。其在这方面的药理学活动具有很大的意义[7,13-17]。先前的研究已经证实,哌啶对减少喂养高脂饮食的小鼠的血脂异常和体内脂肪的积累具有有益作用。尽管如此,虫氨酸是否通过减少肥胖者的代谢炎症来帮助预防代谢疾病仍然未知[11,18]。这项工作旨在检查术语对糖尿病Wistar大鼠促炎性化学物质的影响。具体来说,它旨在确定填蛋白是否可以改善脂肪细胞胰岛素耐药性[17,19]。