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用于靶向 mRNA 递送和基因编辑应用的 RGD 肽类脂质
靶向递送在 LNP 研究中备受关注，因为它能够增强转染，有可能克服目前基因组编辑效率低的局限性，并能够更明确地递送至感兴趣的器官和细胞类型。通过靶向，LNP 可以开发为到达新细胞和组织，降低毒性和靶向效应，并提高难以转染的靶标的效率。在文献中，氨基酸和肽已被探索作为将靶向引入 LNP 可离子化脂质成分的一种方法。29,30 该方法已显示出成功、选择性和有效的核酸货物递送。31,32 在这里，我们特别研究了 Arg-Gly-Asp (RGD)，即支链蛋白三肽结合域，作为一种潜在的肽靶向部分（图 1）。 RGD 可被 avb 3 和 a 5 b 1 整合素识别，这些整合素可在多种实体肿瘤中过度表达，并且整合素通常可介导细胞摄取。33
含 RGD 延伸肽的构象动力学
摘要：RGD 是用于生物材料中促进细胞粘附的大量三肽的例子，但游离或表面结合的 RGD 三肽的效力比天然蛋白质中的 RGD 结构域低几个数量级。我们设计了一组长度不等的肽，由中心三个残基为 RGD 的纤连蛋白片段组成，以便在不改变结合位点化学环境的情况下改变它们的构象行为。利用这些肽，我们测量了活性位点的构象动力学和瞬态结构。我们的研究揭示了侧翼残基如何影响构象行为和整合素结合。我们发现结合位点的无序对 RGD 肽的效力很重要，并且 RGD 位点附近的瞬态氢键会影响肽的能量景观粗糙度和肽结合。这种现象与长程折叠相互作用无关，有助于解释为什么短结合序列（包括 RGD 本身）不能完全复制细胞外基质蛋白的整合素靶向特性。我们的研究强调肽结合是一个整体事件，在设计功能性生物材料的肽表位时，应考虑比直接参与结合的片段更大的片段。■ 简介
RGD修饰b-CD-HPG形成的功能药物载体...
鼻咽癌是我国南方地区常见病、多发病，其中广东、海南、广西、湖南、福建五省区发病率较高，尤其以广东珠江三角洲和珠江西岸地区发病率较高，在我国恶性肿瘤中位居第11位，女性发病率为1.9/10万人年，男性发病率为2.8/10万人年。1因此，多西他赛(Doc)已被证实适用于治疗转移性晚期鼻咽癌患者，且治疗效果明确。2Doc是一种细胞毒药物，能选择性杀死肿瘤细胞，而不会对正常细胞产生毒性作用。然而，与大多数临床化疗药物类似，Doc在水环境中溶解度较低，导致其生物利用度较低。 3,4 因此，在过去的几年中，人们探索了各种纳米平台来提高药物的靶向特异性和溶解度。5,6 纳米药物可以
对非小细胞肺的靶向纳米果的功效分析...
生物大分子由于其生物相容性，靶向，生物降解性和抗肿瘤效率而被广泛用作生物医学载体治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。纳米技术已在诊所中用于治疗包括癌症在内的许多疾病。纳米颗粒（NP）可以将药物积聚成肿瘤，因为它们的渗透性和保留率增强（EPR）作用。但是，缺乏主动靶向配体会影响NPS药物的递送。精氨酸 - 基因甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）作为靶向配体，在靶向和安全方面具有明显的优势。在本研究中，一种称为RGD-聚乙二醇 - 聚乙二醇 - 聚（LP- co-co-co-co-peg-p peg-peg- p（lp- co-co-lc）的RGD肽型纳米凝胶（lp- co-co-co-co-lc）被调查（lp- co-co-lc） 与自由药物（VCR）和未靶向的纳米颗粒（NP/VCR）相比，VCR负载的靶向纳米颗粒（RGD-NP/VCR）表现出极好的抗肿瘤效率（NP/VCR），没有任何显着的副作用。 RGD-NP/VCR具有更好的肿瘤抑制作用，副作用较少，表明其在NSCLC治疗中的潜在受益。与自由药物（VCR）和未靶向的纳米颗粒（NP/VCR）相比，VCR负载的靶向纳米颗粒（RGD-NP/VCR）表现出极好的抗肿瘤效率（NP/VCR），没有任何显着的副作用。RGD-NP/VCR具有更好的肿瘤抑制作用，副作用较少，表明其在NSCLC治疗中的潜在受益。RGD-NP/VCR具有更好的肿瘤抑制作用，副作用较少，表明其在NSCLC治疗中的潜在受益。
多材料3D激光印刷细胞 - 粘附和...
这项研究介绍了一种直接的方法，用于使用两光子激光打印制造3D微结构细胞粘附和固定的多质质量。与现有策略相比，这种方法提供了自下而上的分子控制，高可定制性以及快速，精确的3D制造。基于可打印的细胞粘合剂PEG材料包括通过固相肽合成合成的含RGD的肽，从而可以精确控制肽设计。明显地，足以赋予细胞粘附性的RGD肽（<0.1 wt％）的最小量，同时将3D打印的微结构中的机械性能保持在3D打印的微观结构中，以使细胞固定的基于PEG的基于PEG的材料的机械性能。RGD肽的荧光标记促进了其在细胞粘附区域中的存在。为了展示我们系统的广泛适用性，我们展示了细胞粘合剂2.5D和3D结构的制造，从而促进了这些体系结构中成纤维细胞的粘附。因此，这种方法允许打印高分辨率的真实3D结构，适用于各种应用，包括复杂环境中的细胞研究。
牙本质唾液磷酸蛋白信号...
牙本质生成始于成牙本质细胞，成牙本质细胞合成并分泌非胶原蛋白 (NCP) 和胶原蛋白。当牙本质受伤时，牙髓祖细胞/间充质干细胞 (MSC) 可以迁移到受伤区域，分化为成牙本质细胞并促进反应性牙本质的形成。牙髓祖细胞/MSC 分化在给定的生态位中受到控制。在牙齿 NCP 中，牙本质唾液酸磷蛋白 (DSPP) 是小整合素结合配体 N 连接糖蛋白 (SIBLING) 家族的成员，该家族的成员具有共同的生化特征，例如 Arg-Gly-Asp (RGD) 基序。DSPP 表达具有细胞和组织特异性，在成牙本质细胞和牙本质中高度常见。DSPP 突变会导致遗传性牙本质疾病。 DSPP 在蛋白水解作用下被催化成牙本质糖蛋白 (DGP)/唾液酸蛋白 (DSP) 和磷蛋白 (DPP)。DSP 进一步加工成活性分子。DPP 包含 RGD 基序和丰富的 Ser-Asp/Asp-Ser 重复区。DPP-RGD 基序与整合素 αVβ3 结合，并通过丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和粘着斑激酶 (FAK)-ERK 通路激活细胞内信号传导。与其他 SIBLING 蛋白不同，DPP 在某些物种中缺乏 RGD 基序。然而，DPP Ser-Asp/Asp-Ser 重复区与磷酸钙沉积物结合，并通过钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 级联促进羟基磷灰石晶体生长和矿化。DSP 缺乏 RGD 位点，但含有信号肽。信号域的三肽与内质网内的货物受体相互作用，促进 DSPP 从内质网运输到细胞外基质。此外，DSP 的中间和 COOH 末端区域与细胞膜受体、整合素 β6 和闭合蛋白结合，诱导细胞分化。本综述可能揭示 DSPP 在牙发生过程中的作用。
罕见的遗传疾病研究峰会（补救）
开幕会议设置了舞台，强有力的声音带领了电荷。Tigs主任Rakesh Mishra博士倡导了对本土方法的至关重要的需求，强调了社会接受对解决RGD的重要性，并需要将我们的集体资源和专业知识带入餐桌上。Ordi的Prasanna Shirol先生发自内心地说，描绘了RGD患者及其家人面临的希望和挑战。他强调了这种希望现在如何朝着强大的研究重点迈进，再加上政策倡导接受。代表政府的BS Charan博士承认社区所面临的斗争，同时展示了具体步骤，例如国家的稀有疾病政策和卓越中心的扩大，以应对这些挑战。他强调了改善访问权限的几个步骤，并使这些患者更接近可用的解决方案。
砹-211 标记金纳米粒子用于静脉注射靶向 α 粒子治疗
nm 211 At-AuNPs@H16 和 5 nm 211 At-AuNPs@H16/RGD 的设计如图 1 所示。通过 TEM、DLS 和 UV-Vis 对合成的表面改性 AuNPs 进行评估，结果如图 S1 和表 S1 所示。发现所有类型的 AuNP 都近似为球形并且相当单分散。不同的表面改性影响了它们的 zeta 电位。mPEG 修饰的 AuNPs 在水溶液中分散性良好。两种肽修饰的 AuNPs 在改性过程中在作为溶剂的水中聚集，而在 PB 中分散且稳定
环状纤维肽偶联物作为整合素...
摘要：为了研究靶向肿瘤光活化化疗的潜力，手性氟氨酸抗癌弹头，λ /δ-[ru（pH 2 phen）2（oh 2）2] 2+，通过直接的METARE和METAR均与METAR共轭含有RGD的AC-MRGDH-NH 2肽连接到含RGD的AC-MRGDH-NH 2肽。此设计提供了两个环状金属肽的两个非映异构体λ-[1] Cl 2和δ-[1] Cl 2。在黑暗中，唯一的螯合肽具有三重作用。首先，它防止其他生物分子与金属中心协调。第二，它的亲水性[1] Cl 2两亲性使其在培养基中自组装成纳米颗粒。第三，它通过与整联蛋白的强烈结合（K d =0.061μm）作为λ-[1] Cl 2与αIIIBβ3的结合）充当肿瘤靶向基序，从而导致受体介导的偶联物在体外的摄取。在A549，U87MG和PC-3人类癌细胞系和U87mg三维（3D）肿瘤球体的二维（2D）单层中的光毒性研究的机理研究表明，这种光毒性是由于光动力疗法（PDT）和光活化化疗（PACT）作用的结合，这是由活性氧的产生和肽摄取的肽产生的。最后，在皮下U87mg胶质母细胞瘤小鼠模型中的体内研究表明，注射后12小时12小时有效地在肿瘤中有效地积累了[1] Cl 2，其中绿光辐照比非核心的模拟拟态谱系复合物产生更强的肿瘤作用[2] Cl [2] Cl 2。考虑到治疗的小鼠缺乏全身毒性，这些结果表明了基于光敏的整联蛋白靶向氟苯甲酸抗癌化合物的高潜力，用于在体内治疗脑癌。
靶向药物输送中的分子邮政编码
“分子邮政编码”一词最初是指一种细胞粘附分子假设系统，该系统可控制体内细胞运输。随后发现的整合素、钙粘蛋白和其他细胞粘附分子证实了这一假设。包含整合素及其配体的识别系统特别接近于实现最初的邮政编码假设，因为具有密切相关特异性的多种整合素通过与各种细胞外基质蛋白中的 RGD 或相关序列结合来介导细胞粘附。患病组织有自己的分子地址，虽然不一定参与细胞运输，但可用于靶向药物输送。本文讨论了邮政编码的分子基础以及目前正在进行的利用它们进行药物输送的大量努力。