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新闻稿 ASH：利扎布替尼在 BTK 抑制剂治疗 ITP 的首个 3 期研究中表现出显著的患者获益
•关键的 3 期数据显示，持续性或慢性 ITP 患者的血小板反应快速而持久，出血和抢救需求减少，身体疲劳和生活质量指标改善 •结果强调了利扎布替尼的安全性和有效性，以及其作为 ITP 中首个 BTK 抑制剂的潜力 •利扎布替尼目前正在美国和欧盟接受监管审查 巴黎，2024 年 12 月 7 日。利扎布替尼在治疗持续性或慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 成人患者（一种罕见的免疫介导疾病）的关键性 LUNA 3 期 3 期研究的积极结果加强了利扎布替尼的疗效和安全性，利扎布替尼是一种口服、可逆、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，并进一步支持其作为 ITP 的一流治疗药物的潜力。接受利扎布替尼治疗的患者中 65% (n=86) 实现了血小板反应，而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为 33% (n=23)。主要终点已达到，利扎布替尼在 23% 的 ITP 成人患者中表现出持久的血小板反应，而安慰剂组为 0% (p <0.0001)，关键次要终点包括出血减少、血小板反应持续的周数、对抢救治疗的需求以及身体疲劳和生活质量指标的改善。这些结果于今天在 2024 年 12 月 7 日至 10 日在圣地亚哥举行的第 66 届美国血液学会 (ASH) 年会和博览会上公布。
增强可逆共价药物设计
延长化合物的暴露时间，同时限制脱靶毒性。在 I 期研究中，Rilzabrutinib 显示出 3.20 小时的快速消除半衰期 (t 1/2 ) 6。尽管清除速度很快，但 Rilzabrutinib 在 BTK 上的延长停留时间 (14 小时) 可确保持续的靶标抑制 7。在 ITK (43 分钟) 和 HER4 (3.75 小时) 上的较短停留时间意味着任何初始的脱靶结合都可以快速逆转。这种动力学选择性与快速消除相结合，有助于减少脱靶效应的持续时间和影响，从而提高药物的安全性。因此，Rilzabrutinib 的治疗窗口最大化。不良副作用的可能性最小化，耐受性提高，同时在较长时间内保持疗效。
凝血障碍 2025 ASH 经典血液学亮点
口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 (BTKi) Rilzabrutinib 对接受过治疗的免疫性血小板减少症 (ITP) 成人患者的疗效和安全性：一项 3 期、安慰剂对照、平行组、多中心研究 (LUNA 3) (Kuter D 等人)
媒体更新在AAAAI提出的新数据突出显示了Sanofi跨炎症性疾病的科学领导
*后期突破性的Dupixent®数据利用成像技术来评估dupixent如何改善不受控制的中度至重度哮喘的患者的肺功能 *多次口服呈现潜力增强了对嗜酸性粒细胞炎的人的救济潜力，以便为嗜酸性食管疾病提供救济，以使嗜酸性食管疾病的年轻人均为1年或一阶段的呈现阶段2个阶段2个阶段2数据， rilzabrutinib在CSU中；数据构成了第3阶段计划的基础 *整体存在强调了2024年2月9日，巴黎多种炎症性疾病的患者的疗法继续承诺。将于2月23日至26日在今年的美国过敏哮喘和免疫学学院（AAAAAI）年度会议上介绍批准和研究药物的二十三个摘要。摘要包括六种炎症性疾病中评估dupixent®（dupilumab）的摘要，包括哮喘，特应性皮炎（AD），嗜酸性食管炎（EOE），嗜酸性粒细胞胃炎（EOG），EOG），慢性鼻鼻炎（EOG），慢性鼻腔炎（CRWNP）（CRWNP）和CRREONIC（CRWNP）和CHREONIC（CREONIC）（CREONCAN）（CREONIC）（CREONIC）和CRUNONIC;以及CSU中的Rilzabrutinib。
媒体更新 AAAAI：新数据巩固了赛诺菲在患者免疫学和科学创新方面的领导地位
• 评估 Dupixent 在多个疾病领域的新数据，包括四次口头报告和一张最新海报展示，介绍其在 CSU 中的研究用途 • 评估 rilzabrutinib 在中度至重度 CSU 患者中的应用的新 2 期数据 巴黎。2025 年 2 月 6 日。赛诺菲将于 2025 年 2 月 28 日至 3 月 3 日在加利福尼亚州圣地亚哥举行的美国过敏、哮喘和免疫学学会 (AAAAI) 年会上展示 24 篇摘要，包括四篇口头报告和一张最新海报，涵盖已获批准和在研药物。与再生元合作展示的内容包括 LIBERTY- CSU CUPID 3 期研究计划（研究 A 和研究 C）中 Dupixent 在慢性自发性荨麻疹 (CSU) 中的研究用途的新汇总结果，以及哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD)、伴有鼻息肉的慢性鼻窦炎 (CRSwNP) 和嗜酸性食管炎 (EoE) 等疾病领域的数据，这些数据展示了 Dupixent 在治疗多种炎症疾病中的 2 型炎症方面的用途。赛诺菲广泛的免疫学管道的新分析也将在会上发表，其中包括 RILECSU 第 2 期研究，该研究评估了新型口服 BTK 抑制剂 rilzabrutinib 对中度至重度 CSU 成年患者的疗效。
使用Covalfinder评估共价BTK抑制剂
目前，有6种批准的BTK抑制剂（Ibrutinib，acalabrutinib，Zanubrutinib，tirabrutinib和orelabrutinib）靶向BTK的激酶结构域，形成与Cys481的共价键。remibrutib是另一种不可逆的抑制剂，由于与非磷酸化形式的BTK结合而表现出良好的激酶选择性，并且正在荨麻疹和哮喘的诊所进行评估。最近，具有与Cys481建立可逆共价键并暂时失活BTK（Rilzabrutinib）的杂化抑制剂已进入3阶段临床试验，以治疗Pemphigus和免疫血栓性血栓性血小板purpura 1,2。
赛诺菲：第四季度销售额增长 10.3%，2024 年业务每股收益超出预期，预计 2025 年业务每股收益将强劲反弹
首席执行官保罗·哈德森 (Paul Hudson) 表示：“我们在 2024 年实现了两位数的销售额增长，同时追求公司转型。创新是我们增长的关键驱动力，因为新产品的上市已经贡献了 11% 的销售额，Beyfortus 在其第一个完整销售年度就成为了重磅产品。我们超出了业务每股收益预期。2024 年，我们宣布了出售 Opella 消费者健康控股权的意向，这将使赛诺菲成为一家专注、科学驱动的生物制药公司。我们增加了研发投入，并在 2024 年在产品线方面取得了重大进展，包括用于罕见疾病的 rilzabrutinib 和用于多发性硬化症的 tolebrutinib 等新药的 3 期研究的积极结果。进入 2025 年，我们预计销售额将继续稳步增长，收益将强劲反弹。我们也对赛诺菲的中长期增长前景充满信心，这得益于正在推出的 Dupixent（目前预计到 2030 年将达到约 220 亿欧元的销售额7，符合当前的目标）以及我们未来即将推出的产品线。”
气道阻力
• 24 份 Dupixent 摘要，包括 4 份口头报告，重点介绍了针对白细胞介素 4 (IL4) 和白细胞介素 13 (IL13) 对特应性皮炎 (AD)、结节性痒疹 (PN) 和慢性自发性荨麻疹 (CSU) 的影响 • 新数据显示 Dupixent 对六岁以下中度至重度 AD 儿童临床缓解潜力的影响 • 15 份免疫学管道分子摘要，包括 OX40 配体单克隆抗体 amlitelimab 在 AD 中的 2 期报告 巴黎，2024 年 9 月 25 日。赛诺菲将于 9 月 25 日至 28 日在荷兰阿姆斯特丹举行的 2024 年欧洲皮肤病和性病学会 (EADV) 医学会议上展示 39 份涵盖已获批准和管道药物的摘要。演讲将包括与 Regeneron 合作的 Dupixent (dupilumab) 的 21 篇摘要，重点介绍针对 IL4 和 IL13 对三种慢性皮肤病的影响，包括中度至重度特应性皮炎 (AD) 儿童的疾病缓解数据和长期数据，以及结节性痒疹 (PN) 成人的快速结果。此外，赛诺菲广泛的免疫学管线的数据展示包括 OX40 配体单克隆抗体 amlitelimab 的口头和海报展示，展示了中度至重度 AD 的安全性和有效性结果，以及新型口服 BTK 抑制剂 rilzabrutinib 的海报展示，展示了其对 AD 症状和中度至重度慢性自发性荨麻疹 (CSU) 的影响。