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目前,有6种批准的BTK抑制剂(Ibrutinib,acalabrutinib,Zanubrutinib,tirabrutinib和orelabrutinib)靶向BTK的激酶结构域,形成与Cys481的共价键。remibrutib是另一种不可逆的抑制剂,由于与非磷酸化形式的BTK结合而表现出良好的激酶选择性,并且正在荨麻疹和哮喘的诊所进行评估。最近,具有与Cys481建立可逆共价键并暂时失活BTK(Rilzabrutinib)的杂化抑制剂已进入3阶段临床试验,以治疗Pemphigus和免疫血栓性血栓性血小板purpura 1,2。

使用Covalfinder评估共价BTK抑制剂

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