机构名称：
¥ 1.0
延长化合物的暴露时间，同时限制脱靶毒性。在 I 期研究中，Rilzabrutinib 显示出 3.20 小时的快速消除半衰期 (t 1/2 ) 6。尽管清除速度很快，但 Rilzabrutinib 在 BTK 上的延长停留时间 (14 小时) 可确保持续的靶标抑制 7。在 ITK (43 分钟) 和 HER4 (3.75 小时) 上的较短停留时间意味着任何初始的脱靶结合都可以快速逆转。这种动力学选择性与快速消除相结合，有助于减少脱靶效应的持续时间和影响，从而提高药物的安全性。因此，Rilzabrutinib 的治疗窗口最大化。不良副作用的可能性最小化，耐受性提高，同时在较长时间内保持疗效。
增强可逆共价药物设计
主要关键词
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