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两亲抗Ab-type块共聚物的组装
由于合成技术的最新进展，已经开发了具有不同体系结构的聚合物，例如块，移植物，星和环状聚合物。值得注意的是，即使它们的分子量和亲水性 - 氢磷脂组成相似，两亲聚合物的结构的微小变化也会导致不同的自组装行为。自组装行为的这种变化直接影响自组装聚合物材料的性质和性能。但是，对聚合物架构的变化如何影响自组装行为的清晰理解仍在出现。本综述旨在比较两亲性AB型的自组装行为与不同的分子体系结构，并阐明不同的聚合物体系结构如何影响自组装行为及其潜在机制。讨论扩展到最近的应用，证明了聚合物结构的变化如何影响药物输送系统中用作载体的聚合物组件的性能。
深入了解口服两亲性环糊精纳米粒子
摘要 结直肠癌 (CRC) 是全球第三大最常见的癌症类型，在癌症相关死亡人数中排名第二。就目前的治疗方法而言，尚未提出一种明确、安全且有效的 CRC 治疗方法。然而，新的药物输送系统在这一领域显示出良好的前景。基于两亲性环糊精的纳米载体是一种创新且有趣的制剂方法，可通过口服给药靶向结肠。在我们之前的研究中，旨在对结肠肿瘤进行口服化疗，并通过配方开发研究、粘蛋白相互作用、粘液渗透、细胞毒性和二维细胞培养中的渗透性，以及在早期和晚期结肠癌模型中的体内抗肿瘤和抗转移功效以及单剂量口服给药后的生物分布获得了有希望的结果。本研究旨在进一步阐明口服喜树碱 (CPT) 负载两亲性环糊精纳米粒子在局部治疗结直肠肿瘤方面的药物释放行为和在三维肿瘤模型中的功效，以预测不同纳米载体的体内功效。主要目的是在配方开发与体外阶段和动物研究之间架起一座桥梁。在这种情况下，CPT 负载的聚阳离子-β-环糊精纳米粒子分别导致小鼠和人类 CT26 和 HT29 结肠癌球体肿瘤细胞活力降低。此外，首次通过释放动力学模型对释放曲线（新型药物输送系统中关键质量参数之一）进行了数学研究。总体研究结果表明，通过带正电荷的聚-β-CD-C6 纳米粒子将抗癌药物（如 CPT）口服靶向至结肠肿瘤以实现局部和/或全身疗效的策略是一种很有前途的方法。
两亲性树枝状聚合物是一种很有前途的抗菌候选物
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下，我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚（酰胺胺）树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌（包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌）表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明，AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL)，导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏，并最终导致细胞死亡。总之，特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
两亲性唾液酸衍生物作为潜在的双重...- lirias
1杜布雷森大学药物化学系，匈牙利H-4032 DEBRECEN； elorincz01@gmail.com（E.B.L.）; herczeg.mihaly@pharm.unideb.hu（M.H.）; borbas.aniko@pharm.unideb.hu（A.B。）; herczegh.pal@pharm.unideb.hu（p.h.）2迪克雷大学药学博士学校，H-4032 DEBRECEN，匈牙利3国家生物分子研究中心，Masaryk University，611 37 Brno，捷克共和国Brno； josef.houser@ceitec.cz（J.H.）; lenka.malinovska@ceitec.muni.cz（L.M.）; michaw@chemi.muni.cz（M.W。）4中欧理工学院，马萨里克大学，捷克共和国625 00 BRNO 5 BRNO 5 BRNO，MASARYK University科学系生物化学系，捷克共和国Brno 611 37； rievajova.martina@mail.muni.cz 6应用化学系，杜布雷森大学H-4032 DEBRECEN，匈牙利DEBRECEN； kuki.akos@science.unideb.hu 7 Rega医学研究所，Ku Leuven，B-3000 Leuven，Belgium； lieve.naesens@kuleuven.be 8 National Laboratory of Virology, University of P é cs, H-7624 P é cs, Hungary 9 HUN-REN–UD Molecular Recognition and Interaction Research Group, University of Debrecen, H-4032 Debrecen, Hungary * Correspondence: bereczki.ilona@pharm.unideb.hu
靶向磷脂酰甘油脂质：两亲性树枝状聚合物作为一种有前途的抗菌候选物
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下，我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚（酰胺胺）树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌（包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌）表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明，AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL)，导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏，并最终导致细胞死亡。总之，特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
两亲性肽指导的寡烷氨组装成高度结晶的纳米管
摘要：我们在此报告了一种新型两亲性二嵌段肽的合成，其末端结合的寡聚苯胺及其自组装成具有高纵横比（> 30）的小直径（d〜35 nm）结晶纳米管（> 30）。表明，在溶液中形成坚固的高度结晶纳米管中，对质子酸掺杂和脱兴过程非常稳定，可以在溶液中自组装自组装，形成坚固的高度结晶的纳米管中的肽三嵌段分子。通过电子显微镜成像揭示的纳米管组件的结晶管结构和X射线衍射分析的纳米管组件和非官能化肽的纳米管组件的相似性表明，肽是肽的有效有序的结构指导型Oligomers，是有效的有序结构。掺杂的TANI肽纳米管的膜的直流电导率为Ca。95 ms/cm
重新利用阳离子的两亲药和衍生物，以使溶酶体细胞死亡参与癌症治疗
成功治疗癌症的一个主要混杂问题是抗治疗剂和方案的肿瘤细胞群体存在。虽然巨大的努力一直在理解对每种传统和有针对性治疗的耐药性的生化机制，但对问题的更广泛的方法可能从认识到现有的抗癌剂几乎通过细胞凋亡几乎完全引起其细胞毒性作用的认识而出现。考虑到癌细胞颠覆凋亡死亡的众多机制，一种有吸引力的替代方法将利用编程的坏死机制来促成诱导细胞凋亡剂的侧键治疗性。溶酶体细胞死亡（LCD）是一种编程的坏死细胞死亡机制，在溶酶体的极限膜的妥协中参与，这一过程称为溶酶体膜通透性（LMP）。在LMP上将溶酶体成分释放到细胞质中，触发生化级联反应，导致质膜破裂和坏死细胞死亡。有趣的是，细胞转化的过程似乎使肿瘤细胞的溶酶体膜比非转化细胞更脆弱，从而为药物发育提供了潜在的治疗窗口。在这里，我们概述了LMP和LCD的概念，并讨论了代理参与这些过程的策略。重要的是，现有的阳离子两亲性药物的潜力存在，例如抗抑郁药，抗生素，抗心律失常和利尿剂，以重新使用，以使LCD参与治疗耐药性肿瘤细胞种群。
两亲性磷枝胶束胶胶蛋白抑制剂和阿霉素用于增强三重阴性乳腺癌治疗
摘要：通过不同的作用机制对癌症进行化学/基因治疗的组合已经出现，以增强癌症的治疗功效，并且由于缺乏高效和生物相容性的纳米载体，仍然仍然是一项具有挑战性的任务。在这项工作中，我们报告了一种新的纳米系统，基于两亲性磷齿状（1-C12G1）胶束胶束，以用于三层microRNA-21抑制剂（miR-21i）和阿霉素（DOX）（DOX），用于三重阴性乳腺癌的联合治疗。制备了长线性烷基链和十个质子化吡咯烷表面基的两亲磷齿状树状，并证明在水溶液中形成胶束，并具有103.2 nm的水动力大小。胶束被证明是稳定的，能够封装具有最佳负载含量（80％）和封装效率（98％）的抗癌药物DOX，并且可以压缩miR-21i以形成双流线物以使其具有良好的稳定性，以抗退化。1-C12G1@dox/miR-21i流媒体的共传递系统具有pH依赖性的DOX释放曲线，并且可以很容易被癌细胞吞噬以抑制它们，因为它们在静脉内静脉内注射后被进一步验证，该抗癌机构得到了进一步验证，以处理静脉内的三重乳液模型。具有在研究剂量下经过验证的生物相容性，可以开发出开发的两亲性磷状胶束，以作为一种有效的纳米医学制剂，用于协同癌症治疗。
阳离子两亲性药物六亚甲基阿米洛利以相似的效率消灭大量乳腺癌细胞和治疗耐药亚群
简单总结：乳腺癌和其他癌症患者成功治疗结果的一个限制因素是一小部分肿瘤细胞能够抵抗目前使用的治疗剂引起的细胞凋亡。这些对治疗有抗性的癌症干细胞群随后会播下复发性肿瘤和转移性病变的种子，从而影响治疗方案的疗效。我们研究的目的是评估以下假设：阳离子两亲药物 (CAD) 通过无关的程序性坏死机制诱导肿瘤细胞死亡，对目前使用的疗法有抗性的癌症干细胞群有效。我们发现，来自各种乳腺癌模型的对治疗有抗性的干细胞样细胞亚群对 CAD 的敏感性与大部分细胞群一样。我们的观察结果表明，将阳离子两亲抗癌剂纳入现有治疗方案最终可以通过最大限度地减少肿瘤复发和转移性生长来改善乳腺癌患者的治疗结果。