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摘要 结直肠癌 (CRC) 是全球第三大最常见的癌症类型,在癌症相关死亡人数中排名第二。就目前的治疗方法而言,尚未提出一种明确、安全且有效的 CRC 治疗方法。然而,新的药物输送系统在这一领域显示出良好的前景。基于两亲性环糊精的纳米载体是一种创新且有趣的制剂方法,可通过口服给药靶向结肠。在我们之前的研究中,旨在对结肠肿瘤进行口服化疗,并通过配方开发研究、粘蛋白相互作用、粘液渗透、细胞毒性和二维细胞培养中的渗透性,以及在早期和晚期结肠癌模型中的体内抗肿瘤和抗转移功效以及单剂量口服给药后的生物分布获得了有希望的结果。本研究旨在进一步阐明口服喜树碱 (CPT) 负载两亲性环糊精纳米粒子在局部治疗结直肠肿瘤方面的药物释放行为和在三维肿瘤模型中的功效,以预测不同纳米载体的体内功效。主要目的是在配方开发与体外阶段和动物研究之间架起一座桥梁。在这种情况下,CPT 负载的聚阳离子-β-环糊精纳米粒子分别导致小鼠和人类 CT26 和 HT29 结肠癌球体肿瘤细胞活力降低。此外,首次通过释放动力学模型对释放曲线(新型药物输送系统中关键质量参数之一)进行了数学研究。总体研究结果表明,通过带正电荷的聚-β-CD-C6 纳米粒子将抗癌药物(如 CPT)口服靶向至结肠肿瘤以实现局部和/或全身疗效的策略是一种很有前途的方法。

深入了解口服两亲性环糊精纳米粒子

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