The quest for targeted therapies is critical in the battle against cancer. The RAS/ MAP kinase pathway is frequently implicated in neoplasia, with ERK playing a crucial role as the most distal kinase in the RAS signaling cascade. Our previous research demonstrated that the interaction between ERK and MYD88, an adaptor protein in innate immunity, is crucial for RAS-dependent transforma- tion and cancer cell survival. In this study, we examine the biological con- sequences of disrupting the ERK-MYD88 interaction through the ERK D-recruitment site (DRS), while preserving ERK ' s kinase activity. Our results indicate that EI-52, a small-molecule benzimidazole targeting ERK-MYD88 interaction induces an HRI-mediated integrated stress response (ISR), resulting in immunogenic apoptosis speci fi c to cancer cells. Additionally, EI-52 exhibits anti-tumor ef fi cacy in patient-derived tumors and induces an anti-tumor T cell response in mice in vivo. These fi ndings suggest that inhibiting the ERK-MYD88 interaction may be a promising therapeutic approach in cancer treatment.
在这项工作中,合成了氧化石墨烯(GO)纳米颗粒并随后使用3-氨基丙基三甲氧基硅烷(APTMS)进行了修饰。Anderson型多氧碱[(C 4 H 9)4 N] 2 [CRMO 6 O 18(OH)6],然后将其固定在改良的石墨烯氧化石墨烯纳米颗粒的表面上。The obtained catalyst was characterized using Fourier-transform infrared spectroscopy (FT-IR), energy-dispersive X-ray spectroscopy (EDS), inductively coupled plasma (ICP), thermogravimetric analysis (TGA), scanning electron microscopy (SEM), Raman spectroscopy, and X-ray diffraction (XRD).在基于溶剂的条件下,评估了该可回收混合催化剂的催化性能在75°C下合成了苯咪唑衍生物。混合催化剂表现出易于分离,并且可以成功重复使用至少六次,而所需产品的产量仅略有降低。浸出和恢复测试以及FT-IR分析证实了催化活性物种的高稳定性和催化剂的异质性。
摘要:我们介绍了合并的人丁乙酸糖酶(H BCHE)抑制剂/大麻NODID受体2(H CB 2 R)配体的合成和表征,用于治疗神经退化。总共合成了15个苯唑嗪氨基甲酸酯,并测试了它们抑制人类胆碱酶,也是关于其假性可逆性结合模式的抑制作用,并且在放射性结合研究中对两个大麻素受体的亲和力。在钙动员测定法以及β -arrestin 2(βARR2)募集测定中进行评估后,对两个靶标的平衡活性的两种化合物进行了对小胶质细胞激活的免疫调节作用的测试,以及其药物性特性和血液 - 脑 - 脑障碍物PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PEN -PENATION。化合物15d,含有二甲基氨基甲酸酯基序,在体内进一步评估,显示了在阿尔茨海默氏病的药理学小鼠模型中预防β25-35-35诱导的学习障碍,以用于短期和长期记忆反应。其他组合研究证明了BCHE抑制作用和体内CB 2 R激活的协同作用。■简介
使用可再生电力将二氧化碳/一氧化碳升级为多碳 C 2 + 产品,为更可持续的燃料和化学品生产提供了一种途径。醋酸盐是最具吸引力的产品之一,其有利可图的电合成需要效率更高的催化剂。本文报道了一种配位聚合物 (CP) 催化剂,该催化剂由通过 Cu(I)-咪唑配位键连接的 Cu(I) 和苯并咪唑单元组成,可在流动池中以 400 mA cm − 2 的电流密度将 CO 选择性还原为醋酸盐,相对于可逆氢电极,在 − 0.59 伏时法拉第效率为 61%。该催化剂集成在基于阳离子交换膜的膜电极组件中,可实现 190 小时的稳定醋酸盐电合成,同时实现从阴极液体流中直接收集浓缩醋酸盐(3.3 摩尔),CO 到醋酸盐转化的平均单程利用率为 50%,在电流密度为 250 mA cm − 2 时醋酸盐全电池平均能量效率为 15%。
淋巴纤维和尾cer虫是两种主要被忽视的热带疾病,负责全球5000万人造成严重的残疾,而兽医细胞(Heartwormis)是一种潜在的伴侣动物的致命寄生虫感染。迫切需要安全,短期治愈的(杀菌剂)药物来消除这些使人衰弱的寄生虫感染。We investigated combination treatments of the novel anti- Wolbachia azaquinazoline small molecule, AWZ1066S, with benzimidazole drugs (albendazole or oxfendazole) in up to four different rodent filariasis infection models: Brugia malayi— CB.17 SCID mice , B. malayi— Mongolian gerbils, B. Pahangi - 蒙古的沙鼠和litomosoides Sigmodontis-蒙古gerbils。组合处理在5天的治疗中从雌性蠕虫中引起阈值(> 90%)的阈值(> 90%),使用2倍的AWZ1066剂量可膨胀的剂量比单一疗法低。短道降低剂量AWZ1066S-α-α-组合处理还提供了部分成人活性和/或长期抑制胚胎发生,从而在B. pahangi和L. sigmodontis gerbil模型中完全传播封锁。我们确定短期AWZ1066S-α-阿替唑的共同治疗显着增加了马来人蠕虫的种系和皮下注射组织中沃尔巴基亚种群的耗竭,
Jimenez Castro: BENZIMIDAZOLE F167Y POLYMORPHISM IN THE CANINE HOOKWORM, ANCYLOSTOMA CANINUM: RISK SCORE ANALYSIS King : SEROLOGICAL RESPONSE TO CORE BOOSTER VACCINATION IN DOGS TREATED WITH A NOVEL JAK INHIBITOR Krumbeck: SALMONELLA ENTERICA IN SNAKES: ITS BODY SITE LOCATION AND IMPLICATIONS OF ZOONOTIC TRANSMISSION TO OWNERS Krumbeck: EXAMINING STREPTOCOCCUS IN THE CAT MICROBIOME AND人畜共患病向人类所有者Lubke-Becker的影响:携带Panton-可载素黄白葡萄糖素的猫非殖民化,产生的葡萄球菌金黄色葡萄球菌终止了家族的皮肤感染:临床特征,这些特征会增加害虫感染的抑郁症的狗孔(Conternal)症状,以示症状症状,以示症状症状,以示症状症状症状,以示症状症状症状。 Negash:所有者经验和兽医参与,无执照的GS-441524治疗猫科琳感染性腹膜炎(FIP)NEHRING:研究猫免疫缺陷病毒的患病率和护理标准的专家意见研究:较低的尿液疗法感染猫来自逆转录病毒感染,患有逆转录病毒感染的病毒感染。neves:圣保罗皮尔斯医院中与尿路感染较低有关的尿路疾病:利用R用于自动化抗体图创建和小型动物临床分离株的抗菌耐药性监测:用于cinstoisspora spp的免疫测定的分析验证。在犬和猫样本中检测鲁宾:兽医学和真菌学:使本课程在YouTube上可用
摘要:本研究设计并合成了一些新的抗菌化合物,它们是通过苯基桥连接到苯并咪唑环的 2 位上的 2-氨基噻二唑衍生物。通过 1 H 和 13 C NMR 光谱、高分辨率质谱和元素分析鉴定了化合物的结构。测试了合成化合物对白色念珠菌、克柔念珠菌、光滑念珠菌和近平滑念珠菌的抗真菌活性。化合物 5f 对白色念珠菌和光滑念珠菌的活性比标准氟康唑和伐康唑更高。还评估了化合物对革兰氏阳性菌大肠杆菌、粘质沙雷氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌以及革兰氏阴性菌粪肠球菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的拮抗活性。化合物 5c 和 5h 对粪肠球菌的最低抑菌浓度接近标准阿奇霉素。对念珠菌的 14-α 脱甲基酶进行了分子对接研究。5f 是对念珠菌活性最强的化合物,其对接相互作用能最高。采用 100 ns 分子动力学模拟测试了化合物 5c 和 5f 与 CYP51 的稳定性。根据理论 ADME 计算,化合物的曲线在限制规则方面是合适的。 HOMO−LUMO分析表明,5h的化学反应性比其他分子更强(用较低的ΔE=3.432eV表示),这与最高的抗菌活性结果相符。
carbendazim(甲基苯甲酰唑-2-甲酯,CBZ)是一种系统性的苯二唑唑氨基甲酸核苷杀菌剂,可用于控制由子宫菌,comcycetes,basidiyiomycetes和deuterymycetes引起的多种真菌疾病。它广泛用于园艺,林业,农业,保存和园艺,这是由于其广泛的范围,并导致其在土壤和水环境系统中的积累,这最终可能通过生态链对非目标生物构成潜在威胁。因此,从环境中清除卡宾齐·残留物是一个紧迫的问题。目前,许多物理和化学治疗可有效降解carbendazim。作为一种绿色和高效的策略,微生物技术有可能将卡宾达齐降解为无毒且环境可接受的代谢产物,这反过来又可以从受污染的环境中消失。迄今为止,已经隔离并报告了许多carbendazim降解的微生物,包括但不限于芽孢杆菌,假单胞菌,犀牛,鞘翅目,鞘氨虫和气瘤菌。值得注意的是,所有菌株共有的共同降解特性是它们将carbendazim水解为2-氨基苯甲酰唑(2-AB)的能力。降解产物的完全矿化主要取决于咪唑和苯环的裂解。此外,目前报道的Carbendazim降解基因是MHEI和CBMA,它们分别负责破坏酯和酰胺键。本文回顾了卡宾齐山受污染环境的毒性,卡宾达齐的微生物降解和生物修复技术。这不仅总结并丰富了Carbendazim微生物降解的理论基础,而且还提供了对环境中carbendazim污染残基的生物修复的实际指导。
5-C]二元溶剂混合物中的吡啶。主题会议关于光谱法的最新趋势会议,印度泰米尔纳德邦印度理工学院,印度泰米尔纳德邦,2014年6月20日至21日。(选择为最佳口头表现)。5)S.K。Behera , A. Karak and G. Krishnamoorthy, Photophysics of 2-(4'-Amino-2'-hydroxyphenyl)- 1H - imidazo-[4,5-c]pyridine and Its Analogues: Intramolecular Charge Transfer Suprresed by Intramolecular Proton Transfer , 8 th Asian Photochemistry Conference (APC-2014), IISER- Niist(CISR)Trivandrum,喀拉拉邦,在印度Photosciences研究学会的主持下,2014年11月9日至13日,印度喀拉拉邦Kovalam。6)S。K. Behera和G. Krishnamoorthy,分子内电荷转移,由分子内质子转移,研究结论,由学生学术委员会(SAB)博士理事会(SAB)组织,IIT Guwahati,IIT Guwahati,23Rd-26th,2015年3月23日。7) S. K. Behera and G. Krishnamoorthy, Role of Protic Solvents in the Twisted Intramolecular Charge Transfer of 2-(4'- N , N -dimethylaminophenyl)imidazo[4,5-c]pyridine: A Relay Proton Transfer , ChemConvene, Department Chemistry, IIT Guwahati, 8 th April -2015.8)S。K. Behera和G. Krishnamoorthy,2-(4'- N,N,N--二甲基氨基)苯基胺[4,5-C]吡啶在墨西哥cuc虫-7-ril cavity,19 Crsi National Cavity in Cucurbit-7-ril cavity,CRSI NSC-NSC-116年7月7日,北部的BBENF,2016年7月7日。 013,印度西孟加拉邦。(被选为最佳口头表现)9)S。K. Behera,新的2-(2'-羟基苯基)苯咪唑衍生物的新2-(2'-羟基苯基)衍生物:一项合并的实验和理论研究,印度国家国民发展科学与技术研讨会,印度科学会议局,印度科学会议局,布巴内斯瓦尔分会,Kiit Chaplion,Kiit University,Kiit University,Kiit University,Kiit University,Kiit University,12-13,2016年12月12日,2016年12月。
