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抗癫痫药物的作用机制
简介 1912 年，人们偶然发现了苯巴比妥的抗惊厥特性，这为现代癫痫药物治疗奠定了基础。随后的 70 年里，苯妥英、乙琥胺、卡马西平、丙戊酸钠和一系列苯二氮卓类药物相继问世。这些药物被统称为“公认的”抗癫痫药物 (AED)。20 世纪 80 年代和 90 年代，癫痫药物的协同开发已导致（迄今为止）16 种新药物被批准作为难控成人和/或儿童癫痫的辅助治疗，其中一些药物可作为新诊断患者的单一疗法。这些药物被统称为“现代”AED。在这一前所未有的药物开发时期，我们对抗癫痫药物如何在细胞水平上发挥作用的理解也取得了长足的进步。抗癫痫药物既不能预防也不能治疗，仅用于控制症状（即抑制癫痫发作）。反复发作的癫痫是神经系统间歇性和过度兴奋的表现，虽然目前市场上销售的抗癫痫药物的药理学细节仍未完全阐明，但这些药物基本上可以纠正神经元兴奋和抑制之间的平衡。人们认识到三种主要机制：调节电压门控离子通道；增强γ-氨基丁酸 (GABA) 介导的抑制性神经传递；减弱谷氨酸介导的兴奋性神经传递。表 1 重点介绍了目前可用的抗癫痫药物的主要药理学靶点，并在下文进一步讨论。当前抗癫痫药物靶点电压门控钠通道电压门控钠通道负责神经细胞膜的去极化和动作电位在神经元细胞表面的传导。它们在整个神经元膜、树突、胞体、轴突和神经末梢上表达。在产生动作电位的轴突起始段 (AIS) 中表达密度最高。钠通道属于电压门控通道超家族，由多个蛋白质亚基组成，在膜上形成离子选择性孔。天然钠通道由单个 α 亚基蛋白组成，该蛋白包含成孔区和电压传感器，与一个或多个辅助 β 亚基蛋白相关，这些辅助 β 亚基蛋白可以改变 α 亚基的功能，但对基本通道活动并非必不可少。哺乳动物脑中表达四种主要的钠通道 α 亚基基因，分别表示为 SCN1A、SCN2A、SCN3A 和 SCN8A，它们分别编码通道 Na v 1.1、Na v 1.2、Na v 1.3 和 Na v 1.6。这些通道在神经系统中的表达存在差异。Na v 1。3 的表达主要局限于发育早期阶段，而 Na v 1.1 是抑制性中间神经元的主要钠通道，Na v 1.2 和 Na v 1.6 在主要兴奋性神经元的 AIS 中表达。Na v 1.2 似乎
对狭窄治疗指数药物的临床见解
3印度Telangana海得拉巴CMR药学学院制药化学系校长。 摘要：具有狭窄治疗指数（NTI）的药物，例如苯妥英钠，华法林和万古霉素，需要精确的剂量以避免不良反应并确保它们保持有效。 这对于像老年人或具有多种健康状况的人群这样的高危群体尤其重要。 治疗指数（Ti）是一个关键测量值，表明药物的治疗水平和毒性水平之间的范围。 NTI药物需要仔细的管理，因为即使集中注意力的小变化也会导致重大风险并影响其治疗益处。 每个患者所独有的因素，例如年龄，现有的健康状况和遗传差异，可能会影响NTI药物的代谢及其整体效率。 因此，治疗药物监测（TDM）对于调整剂量策略并最大程度地减少伤害风险至关重要。 NTI药物与其他药物之间的相互作用，尤其是涉及细胞色素P450酶的药物之间的相互作用，可以影响药物浓度，从而使治疗更加复杂。 包括药物基因组学在内的个性化医学领域不断增长的领域，旨在通过基于个体遗传特征来定制药物疗法来改善预后。 对NTI药物的适当管理需要在包括医生，药剂师和护士在内的医疗保健专业人员之间进行团队合作。 继续研究，以及在药物输送系统和人工智能方面的进步，具有增强NTI药物的安全性和有效性的潜力。3印度Telangana海得拉巴CMR药学学院制药化学系校长。摘要：具有狭窄治疗指数（NTI）的药物，例如苯妥英钠，华法林和万古霉素，需要精确的剂量以避免不良反应并确保它们保持有效。这对于像老年人或具有多种健康状况的人群这样的高危群体尤其重要。治疗指数（Ti）是一个关键测量值，表明药物的治疗水平和毒性水平之间的范围。NTI药物需要仔细的管理，因为即使集中注意力的小变化也会导致重大风险并影响其治疗益处。每个患者所独有的因素，例如年龄，现有的健康状况和遗传差异，可能会影响NTI药物的代谢及其整体效率。因此，治疗药物监测（TDM）对于调整剂量策略并最大程度地减少伤害风险至关重要。NTI药物与其他药物之间的相互作用，尤其是涉及细胞色素P450酶的药物之间的相互作用，可以影响药物浓度，从而使治疗更加复杂。包括药物基因组学在内的个性化医学领域不断增长的领域，旨在通过基于个体遗传特征来定制药物疗法来改善预后。对NTI药物的适当管理需要在包括医生，药剂师和护士在内的医疗保健专业人员之间进行团队合作。继续研究，以及在药物输送系统和人工智能方面的进步，具有增强NTI药物的安全性和有效性的潜力。关键词：卡马西平，NTI药物，治疗指数，苯霉菌，万古霉素，华法林，肝素。简介目前尚无关于狭窄治疗指数药物或其特性的定义的明确协议。狭窄的治疗窗口，狭窄的治疗范围，狭窄的治疗比和狭窄的治疗指数（NTI）是互换使用的一些单词。这些药物也被称为困难药物，困难药物，关键的生物利用性药物，关键剂量药物，关键使用药物和复杂的药物（1）。即使没有一种公认的NTI药物定义，在1990年，美国食品和药物管理局（FDA）定义了狭窄的治疗指数（NTI）药物，因为这些药物在剂量或血液浓度方面的小差异可能会导致严重的治疗失败和/或不良药物反应或不及时的疾病或不适合生命的药物或不及时疾病，或者是造成的，或者是造成的，或者是至关重要的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的，或者是造成的。为了确保NTI药物的安全性和利益，高度定制的剂量以及仔细的患者监测和评估是必要的。许多原因可能使将患者保持在治疗范围或“窗口”中变得困难，并且这些因素都导致NTI药物药效学的不可预测性。这些元素分为三类：患者疾病的状况，与特定治疗（此类教育和观察）一起进行的治疗方法以及药物本身（3）。当两名患者接受相同剂量的NTI药物时，结果可能会大不相同。药物的高毒性和缺乏有效性可能是由多种因素引起的，包括以下五种：适当的药物，剂量，时机，持续时间和年龄（4）。由于每个患者的理想剂量各不相同，因此与大多数NTI药物相关的潜在风险增加了。老年患者经常患有合并症，可能会影响其对治疗的反应，并且其年龄可能会影响药物的药效学（5,6）。NTI药物具有提供预期效果所需的剂量范围。上范围剂量会引起严重的副作用，而亚范围剂量会导致危险的治疗失败。这些具有不良患者安全事件风险的药效反应特别与弱势群体有关，包括老年患者，合并症患者以及服用多种药物的患者（7）。由于这些药物的安全用途范围有限，因此对于