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World File Search Systemertugliflozin
使用计算和实验范式鉴定 SGLT2 抑制剂 Ertugliflozin 作为 COVID-19 的治疗药物
通过识别对 SARS-CoV-2 有效的已知药物，药物再利用可以加快药物开发过程。SARS-CoV-2 刺突蛋白的 RBD 结构域是一个有前途的药物靶点，因为它在病毒-宿主附着中起着关键作用。这些特定的结构域可以用小分子或药物靶向，以破坏病毒与宿主蛋白的附着。在这项研究中，使用虚拟筛选方法和计算化学方法筛选了 FDA 批准的药物库数据库。根据对接分数和结合能，五种药物被列入进一步分析的候选名单。进一步测试了这些选定药物的体外生物活性。计算研究的预测与药物对 RBD-ACE2 结合的实际抑制之间存在显着相关性。然后，我们进行了一系列研究，模拟 COVID-19 患者中看到的一些生物事件，例如 IL1β 的分泌、通过产生血栓调节蛋白呈现更具血栓性的内皮细胞以及肺部单核细胞等炎症细胞的积聚。在所有药物中，最有希望的药物是用于治疗 2 型糖尿病的 Ertugliflozin。该药物具有多种理想的特性，可能是立即用于治疗 COVID-19 的良好候选药物。
开发并验证高效液相色谱法同时评估定制配方中盐酸二甲双胍和艾格列净 L-焦谷氨酸的含量
摘要：本研究介绍了一种创新、快速的 RP-HPLC 方法，用于同时测定盐酸二甲双胍 (MET) 和厄格列净 L-焦谷氨酸 (ERT)。这种新方法简单、准确、精确且灵敏度高。在 40°C 下使用 HPLC 柱（C8，4.6 x 150 毫米 5 微米）和流动相对两种药物的分离进行优化，流动相由辛烷磺酸钠（pH 4）中的三乙胺：MeOH：ACN 组成，比例分别为 45:45:10，流速为 1.0 毫升/分钟。方法的特异性表明，在药物的保留期内没有来自安慰剂或稀释剂的干扰。在不同浓度下进行的准确度和线性研究显示出良好的精密度，校准曲线表现出高度相关性，即 ERT 和 MET 的 R 2 = 0.9982 和 0.9996。精密度评估了重复性和中间精密度，均获得了令人满意的结果。在不同条件下评估了稳健性，包括波长和流速变化，显示出可接受的结果。检测限 (LOD) 和定量 (LOQ) 表现出良好的灵敏度。分析方法验证保证了同时测量 MET 和 ERT 的建议方法的准确性和可靠性。在三种不同的 pH 介质（0.1 N HCl 和 pH 4.5 和 pH 6.8 的缓冲溶液）下还观察到了定制新配方的完全溶出曲线 (CDP)、Ertozin-M（7.5/500mg）与创新片和 Segluromet（7.5/500mg）的比较分析。本研究是根据国际协调会 (ICH) 关于分析程序验证的指南 Q2(R2) 和关于溶出度测试的 Q4B 附件 7(R2) 进行的。我们发现，开发的 HPLC 方法非常适合在开发定制药物制剂的质量控制常规分析中联合评估盐酸二甲双胍和艾格列净 L-焦谷氨酸。关键词：反相高效液相色谱法、盐酸二甲双胍、分析方法验证、溶出曲线、艾格列净 L-焦谷氨酸简介
- 葡萄糖共转运蛋白-2（SGLT2）抑制剂
SODIUM-GLUCOSE COTRANSPORTER-2 (SGLT2) INHIBITORS Included Products: FARXIGA (DAPAGLIFLOZIN), XIGDUO XR (DAPAGLIFLOZIN/METFORMIN), QTERN (DAPAGLIFLOZIN/SAXAGLIPTIN), STEGLATRO (ERTUGLIFLOZIN), SEGLUROMET （Ertugliflozin/temurgin）
步骤治疗标准
farxiga（dapagliflozin）Invokana（canagliflozin）jardiance（empagliflozin）steglatro（ertugliflozin）sgltt2 sglt2 unigitor / geibor / metformin： SEGLUROMET (ertugliflozin / metformin HCl) SYNJARDY (empagliflozin / metformin HCl) SYNJARDY XR (empagliflozin / metformin HCl extended-release) XIGDUO XR (dapagliflozin / metformin HCl) SGLT2 INHIBITOR / DIPEPTIDYL PEPTIDASE-4 (DPP-4)抑制剂：Glyxambi（empagliflozin / linagliptin）Qtern（Dapagliflozin / saxagliptin）Steglujan（Ertugliflozin / sitagliptin）扩展释放）
阶梯疗法标准
INVOKANA（卡格列净） JARDIANCE（恩格列净） STEGLATRO（埃格列净） SGLT2 抑制剂/二甲双胍： INVOKAMET（卡格列净/盐酸二甲双胍） INVOKAMET XR（卡格列净/盐酸二甲双胍缓释片） SEGLUROMET（埃格列净/盐酸二甲双胍） SYNJARDY（恩格列净/盐酸二甲双胍） SYNJARDY XR（恩格列净/盐酸二甲双胍缓释片） XIGDUO XR（达格列净/盐酸二甲双胍） SGLT2 抑制剂/二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂： GLYXAMBI（恩格列净/利格列汀） QTERN（达格列净/沙格列汀） STEGLUJAN（埃格列净/西他列汀）SGLT2 抑制剂/DPP4 抑制剂/二甲双胍：TRIJARDY XR（恩格列净/利格列汀/盐酸二甲双胍缓释片）长效胰岛素/GLP-1 受体激动剂：SOLIQUA
u n c h e a a l t h g u i d e l i n e门诊成人SGLT2I（钠 - 葡萄糖cotransporter-2抑制剂）治疗药房指南本指南
药物访问制造商援助计划（MAP） - 2024年5月更新•对于未保险，投资不足*和Medicare患者，必须完成，日期和签名（湿签名（湿签名），患者和处方者都由其全部签名（湿签名）。必须每年提交，如果患者继续符合资格标准，则每年都可以重新注册•如果制造商向UNC SSC发送处方处方（由于白色行李法规，可能不会将处方发送给HCP），则必须将处方e-Perfipration提供给UNC SSC（并不需要使用新剂量的滴定）•新的处方•滴定量•to dosering doser doser do dose do de de depere do fore for to for for fore for fore for for for for for for for to to to to do to for fore depains• Brenzavvy™（Bexagliflozin），Steglatro®（Ertugliflozin），Steglujan®（Ertugliflozin/sitagliptin）或Segluromet®（Ertugliflozin/Metformin），Inpefaga®（Sotaglifliflozin）（sotagliflozin）（sotaglifliflozin）at Time 1。2024地图申请的联邦贫困限制指南
糖尿病药物 - SGLT2 抑制剂 - Oxford
计划编号 2024 P 2247-18 计划事先授权/医疗必需品 – 定制牛津 SoNY 和 SoCT - SGLT2 抑制剂药物 Brenzavvy ®（贝格列净）*、Farxiga ®（达格列净）*、Glyxambi ®（恩格列净/利格列坦）、Inpefa ®（索他格列净）*、Invokana ®（卡格列净）*、Invokamet（卡格列净/二甲双胍）*、Invokamet XR（卡格列净/二甲双胍缓释片）*、Qtern ®（达格列净/沙格列汀）*、Segluromet ®（埃格列净/二甲双胍）*、Steglatro ®（埃格列净）*、Steglujan ®（埃格列净/西他列汀）*， Xigduo ® XR（达格列净/二甲双胍缓释片）* P&T 批准日期 10/2016、10/2017、4/2018、8/2018、12/2018、2/2019、3/2020、5/2020、7/2020、7/2021、10/2021、2/2022、4/2022、8/2022、9/2022、3/2023、7/2023、7/2024 生效日期 仅限牛津：10/1/2024 1. 背景：
sglt2抑制剂
背景Brenzavvy（Bexagliflozin），Invokana（Canagliflozin），Invokamet，Invokamet Xr（Canagliflozin和etchgliflozin and Metformin），Steglatro（Ertugliflozin），Steglujan（Steglujan）口服钠 - 葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂被指示为饮食和运动的辅助，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。它们不应用于治疗1型糖尿病；在那些增加血液或尿液（糖尿病酮症酸中毒）的酮的人中；或患有严重肾脏障碍，终阶段肾脏疾病或透析患者的患者。它们通过阻止肾脏对葡萄糖的重吸收，增加葡萄糖的排泄，并降低血糖水平升高的糖尿病患者的血糖水平（1-7）。Regulatory Status FDA-approved indications for SGLT2 Inhibitors: Brenzavvy, Invokana, Invokamet, Invokamet XR, Steglatro, Steglujan, and Segluromet: They are sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2个糖尿病（1-7）。Invokana，Invokamet和Invokamet XR也被指示降低2型糖尿病和已建立心血管疾病的成年人发生重大不良心血管事件的风险（1-3）。
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂（格列净...
钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂 (格列净) 在治疗成人 2 型糖尿病 (T2DM) 中的应用 • 目前，英国有四种 SGLT2 抑制剂 (卡格列净、达格列净、恩格列净和埃格列净) 获准用于治疗成人 2 型糖尿病。 • 尚未对 SGLT2 抑制剂进行头对头试验。 • SGLT-2 抑制剂的处方应符合 NICE NG28 和相关 NICE TA。有关详细信息，请参阅下表。 • 在选择 SGLT-2 抑制剂时，应考虑心血管结果数据。如果患者及其临床医生认为埃格列净是一系列同样合适的治疗方法中的一种，包括卡格列净、达格列净和埃格列净，则应选择最便宜的。 • 达格列净、卡格列净和恩格列净与胰岛素联合使用或不联合使用其他抗糖尿病药物，只能由社区或二级护理专家或擅长使用胰岛素治疗 2 型糖尿病患者的全科医生开具。 • 不建议在初级或二级护理中开具用于治疗成人 2 型糖尿病的沙格列汀/达格列净 (QTERN®) 处方 (DOUBLE RED)
糖尿病 - 钠葡萄糖协同转运蛋白-2 抑制剂分步治疗政策
阶梯式治疗政策 政策：糖尿病 – 钠葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂阶梯式治疗政策 • Brenzavvy ™（贝格列净片 − TheracosBio） • Farxiga ®（达格列净片 – Bristol-Myers Squibb，授权 • 仿制药） • Invokana ®（卡格列净片 – Janssen） • Invokamet ®（卡格列净和盐酸二甲双胍片 – • Janssen） • Invokamet ® XR（卡格列净和盐酸二甲双胍缓释片 – Janssen） • Jardiance ®（恩格列净片 – Boehringer Ingelheim/Lilly） • Segluromet ®（埃格列净和二甲双胍片 – Merck） • Steglatro ®（埃格列净片 –默克）• Synjardy ®（恩格列净/盐酸二甲双胍片 - 勃林格殷格翰/礼来）• Synjardy ® XR（恩格列净/二甲双胍缓释片 - 勃林格殷格翰/礼来）• Xigduo ® XR（达格列净/二甲双胍缓释片 - 百时美施贵宝，授权仿制药）审查日期：2024 年 5 月 1 日；选定修订日期：2024 年 8 月 7 日、2024 年 9 月 18 日（2025 年 1 月 1 日生效）和 2024 年 11 月 20 日