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HSP90 抑制剂 Ganetespib 在癌症治疗中的作用
摘要：热休克蛋白在癌症中上调，保护多种客户蛋白免于降解。因此，它们通过减少细胞凋亡和增强细胞存活和增殖，促进肿瘤发生和癌症转移。这些客户蛋白包括雌激素受体 (ER)、表皮生长因子受体 (EGFR)、胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R)、人表皮生长因子受体 2 (HER-2) 和细胞因子受体。这些客户蛋白降解的减少会激活不同的信号通路，例如 PI3K/Akt/NF- κ B、Raf/MEK/ERK 和 JAK/STAT3 通路。这些通路促成了癌症的特征，例如生长信号的自给自足、对抗生长信号的不敏感性、逃避细胞凋亡、持续的血管生成、组织侵袭和转移以及无限的复制能力。然而，与其他 HSP90 抑制剂相比，ganetespib 的副作用较小，因此被认为是一种有前途的癌症治疗策略。Ganetespib 是一种潜在的癌症治疗方法，在针对肺癌、前列腺癌和白血病等各种癌症的临床前测试中显示出良好的前景。它还对乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌和急性髓细胞白血病表现出很强的活性。研究发现，ganetespib 可导致这些癌细胞凋亡和生长停滞，目前正进行 II 期临床试验，将其作为转移性乳腺癌的一线疗法进行测试。在这篇综述中，我们将根据最近的研究重点介绍 ganetespib 的作用机制及其在治疗癌症中的作用。
ganetespib在表皮生长因子受体 - 酪氨酸激酶抑制剂耐药的非小细胞肺癌
摘要。背景：90-kDa热休克蛋白（HSP90）是一种在癌细胞中高水平表达的伴侣蛋白，参与了几种客户蛋白（包括表皮生长因子受体（EGFR））的折叠或稳定。ganetespib是第二代HSP90抑制剂，对各种癌症类型具有有效的抗肿瘤作用。材料和方法：这项研究检查了Ganetespib在EGFR-突变体非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中的抗肿瘤作用，并实验建立的EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）抗性细胞具有各种抗药性机制，包括各种抗性机制上皮 - 间质转变。Results: Ganetespib showed a potent antitumor effect at low concentrations, suppressing EGFR-related downstream pathway molecules and inducing cleavage of poly ADP-ribose polymerase in all examined EGFR-TKI- resistant cell lines in vitro.ganetespib还抑制了具有EGFR T790M的抗性细胞中体内肿瘤的生长。结论：Ganetespib可能是一个有希望的
雷帕霉素联合 ganetespib 治疗难治性肉瘤和恶性外周神经鞘瘤的 I/II 期临床试验（SARC023）
1 美国国家儿童医疗中心，111 Michigan Ave., NW，华盛顿特区 20010，美国 2 SARC 统计数据，威尔康奈尔医学医疗保健和政策研究，602 East 67 th Street，纽约市，NY 10065，美国 3 梅奥诊所，200 First St., SW，罗切斯特，MN 55905，美国 4 SARC，24 Frank Lloyd Wright Drive，安娜堡，MI 48105，美国 5 宾夕法尼亚大学费城儿童医院，3501 Civic Center Boulevard，19104 费城，宾夕法尼亚州，美国 6 辛辛那提儿童医院和辛辛那提大学，3333 Burnet Ave.，辛辛那提，OH 45229，美国 7 美国国家癌症研究所儿科肿瘤科，10 Center Drive，贝塞斯达， MD 20892，美国 8 肉瘤肿瘤中心，2811 Wilshire Blvd，圣莫尼卡，加利福尼亚州 90403，美国 9 密歇根大学，1500 E. Medical Center Dr.，SPC 5912，安娜堡，密歇根州 48109，美国 10 圣路易斯华盛顿大学，660 S Euclid Ave.，圣路易斯，密苏里州 63110，美国 11 国家癌症研究所，发育治疗诊所，癌症治疗和诊断分部，马里兰州贝塞斯达 20892，美国