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曲妥珠单抗Emtansine：抗体 - 药物结合...
乳腺癌（BC）是全世界第二常见的癌症，是女性癌症与癌症与癌症有关的第二大原因。[1]在过去的三十年中，研究使人们对疾病的多方面分子异质性有了更好的了解。发现人表皮生长因子受体2（HER2）（也称为表皮生长因子受体或ERB -B），一种膜酪氨酸激酶和癌基因，是如此重要的发现。[2,3] Slamon等。表明，HER2基因的扩增在BC中相对较少发生，并且与疾病复发和患者总体存活减少有关。[2] HER2蛋白通过激活磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K） - 蛋白质激酶B（AKT） - 甲状腺霉素靶靶标的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K） - RAS -RAS -RAS -RAS -RAS -RAS -MEK -MEK -MEK -MEK -ERK1/2途径。[4,5]
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关于我，我是动画师和插画家，通过数字 /模拟绘画，电影和投影安装讲述故事。我的作品将观察性纪录片与主题研究结合在一起，在我汲取灵感的时间内脱皮；温柔的幽默经常出现。绘图是我实践的根源不可或缺的，反映了对传统手工艺和手工制作的兴趣。我继续将自己的实践发展成与合理的艺术家和音乐家的非线性，创意合作的领域；为了使观众在画廊，XR或性能空间中体验超越单屏电影院。
开发载脂蛋白E模拟肽 - 脂质结合物，以有效地递送L
抽象脂质体是可以封装各种药物的多功能载体。但是，要向大脑传递，必须通过靶向配体或其他修饰进行修饰，以提供血脑屏障（BBB）的渗透性，同时避免通过聚乙烯甘油（PEG）修饰通过网状内皮系统快速清除。BBB渗透肽充当脑靶向配体。在这项研究中，为了实现脂质体有效的大脑递送，我们基于使用体外BBB通透性评估系统的高通量定量评估方法，筛选了先前报道的八个BBB渗透肽的功能，该方法使用Transwell，在原位脑灌注系统等。For apolipoprotein E mimetic tandem dimer peptide (ApoEdp), which showed the best brain-targeting and BBB permeability in the comparative evaluation of eight peptides, its lipid conjugate with serine–glycine (SG) 5 spacer (ApoEdp-SG-lipid) was newly synthesized and ApoEdp-modified PEGylated liposomes were准备。apoEDP修饰的卵子脂质体有效地与人脑毛细血管内皮细胞通过ApoEDP序列有效相关，并在体外BBB模型中渗透了膜。此外，在大脑中积累的apoEDP修饰的卵形脂质体比小鼠中的脂肪体高3.9倍。此外，通过三维成像和组织清除，证明了apoEDP修饰的pe乙型脂质体在小鼠中局部将BBB局部局部到脑实质中的能力。这些结果表明，ApoEDP-SG脂质修饰是一种有效的方法，它可以赋予具有脑靶向能力和BBB渗透性的质脂质体。
尿液肿瘤中的抗体 - 药物缀合物
尿肿瘤主要由肾脏，尿路上皮和前列腺恶性肿瘤组成，这些恶性肿瘤构成了显着的治疗挑战，尤其是在晚期阶段。抗体 - 药物结合物（ADC）已成为一种有前途的治疗方法，将单克隆抗体的特殊性与细胞毒性化学治疗有效载荷相结合。本评论重点介绍了ADC应用尿肿瘤应用中的最新进展，机会和挑战。我们讨论了FDA批准的ADC和其他正在研究的新型ADC，强调了它们改善患者预后的潜力。此外，我们探讨了应对挑战的策略，例如毒性管理，预测性生物标志物识别和抵抗机制。此外，我们研究了ADC与其他治疗方式的整合，包括免疫检查点抑制剂，靶向疗法和放射治疗。通过应对这些挑战并探索创新方法，ADC的发展可能显着增强晚期尿肿瘤患者的治疗选择和结果。
用于靶向癌细胞的药物偶联物的 Affibody 分子的选择和表征
摘要................................................................................................................................................................ 2
神经母细胞瘤中的抗体缀合物
神经母细胞瘤（NB）是一种小儿癌，通常以高风险形式表现出来，其特征是频繁复发和对常规疗法的抗性。这强调了对更有效和有针对性的治疗策略的迫切需求。一个有希望的大道是鉴定出肿瘤细胞上独特或过表达的表面抗原，这促进了抗体结合物和相关技术的发展。这些包括抗体 - 药物缀合物（ADC）和免疫毒素（ITS），它们将细胞毒性剂直接传递到肿瘤细胞，以及抗体 - 动型偶联物（AFCS），它们与高特异性型靶向恶性肿瘤结合，与表面抗原结合。此外，放射免疫疗法（RIT）允许直接与单克隆抗体直接与肿瘤细胞相关的放射性同位素的精确输送。adcs，IT和RIT代表了一种新型的抗癌药物，提供精确治疗，具有降低的全身性毒性，使得更长，更可能更有效的治疗方案。同时，AFC是诊断中有价值的工具，有助于检测和表征恶性组织。尽管NB的抗体结合物进行了进步，但仍有显着的挑战，包括优化有效载荷交付，减轻靶向效果以及解决肿瘤异质性。未来的研究还应优先考虑将这些技术的重新发现和整合到多模式治疗方案中，以改善小儿NB患者的预后。
egfr- ...
在过去的15年中，随着突变的发现以及新的靶向疗法和免疫检查点抑制剂的发展，非小细胞肺癌（NSCLC）治疗发生了变化。表皮生长因子受体（EGFR）是NSCLC中的第一个突变，该突变在2013年获得了FDA批准的药物。osimertinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准为晚期NSCLC的第一线治疗，并在切除的IB-IIIA阶段的辅助设置中被批准。However, resistance to osimertinib is inevitably an issue, and thus patterns of resistance to EGFR -mutated NSCLC have been studied, including MET ampli fi cation, EGFR C797X-acquired mutation, human epidermal growth factor 2 (HER2) ampli fi cation, and transformation to small cell and squamous cell lung cancer.EGFR TKI进展后，EGFR渗透的NSCLC的当前管理目前受到化学疗法和放射疗法的限制，有时与Osimertinib的持续结合在一起。抗体 - 药物缀合物（ADC）由与细胞毒性药物相关的单克隆抗体组成，并且是NSCLC中越来越流行的药物类别。Trastuzumab Deruxtecan在HER2-Mutated NSCLC中获得了加速FDA的批准。ADC提供了一种可能的解决方案，以找到可以绕过细胞内电阻机制的新处理。在这篇评论文章中，我们总结了ADC和ADC的机制和EGFR被渗透的NSCLC的机制，其中包括满足放大的目标，HER3，Trop2和EGFR，以及其他ADC目标，以及其他在NSCLC中进行调查的ADC目标，并讨论了未来与ADC的方向。
生物缀合物及其模量结构的开发...
a）MTT-Cleavage：2％TFA/DCM； b）fmoc-aaa（x）-OH耦合； c）FMOC-裂解2％哌啶/2％DBU/DMF，0.1 m HOBT； d）从树脂裂解2.5％TIS/ 2.5％H 2 O/ 95％TFA（RT，3 h）; e）盐交换pyr.hcl 10 eq/meoh（1 h）; F）环化：BOP 3EQ/HOBT 3EQ/DIPEA 6EQ/DMF（C = 0.5 mg/ml，RT，24 h）; g）氨基乙酸脱身0.2 M NH 4 OAC溶液（pH 5.0）/1 M甲氧基胺（RT，1 H）； h）在0.2 m NH 4 OAC溶液中（pH 5.0）中的daunorubicin结合（RT，24 h）; i）FMOC-裂解4％氢氮/DMF（RT，2 h）。图2：环状kngre（a）和Xngre（b）药物的合成的示意图。
抗体药物缀合物
根据Globocan 2018数据，在印度被诊断出约110万例新癌症病例。[1]印度死亡率前五名的癌症数字，是西方第二常见的死亡原因。[2]已有几十年了，癌症治疗主要由手术，放射线和化学疗法组成。随着科学技术进步的可用性，新的药物（例如抗体药物共轭物（ADC），单克隆抗体，小分子激酶抑制剂和免疫检查点抑制剂都出现了。常规的细胞毒性疗法通过正常的增殖细胞（例如骨髓，粘膜衬里和毛囊）作用，从而带有某些不需要的毒性。为了避免这些非目标效应，开发了一种新的称为ADC的药物。ADC确保通过单克隆抗体（MAB）和细胞毒性化学疗法部分（有效载荷）的组合确保有针对性的药物递送，这是化学连接器连接的。
Trop-2靶向抗体-药物偶联物治疗乳腺癌的进展：机制、临床应用及未来发展方向
乳腺癌仍然是全球女性癌症相关死亡的主要原因，凸显了对新治疗策略的需求。滋养层细胞表面抗原 2 (Trop-2) 是一种 I 型跨膜糖蛋白，在包括所有乳腺癌亚型在内的各种实体瘤中高度表达，已成为癌症治疗的一个有希望的靶点。本综述重点介绍用于治疗乳腺癌的 Trop-2 靶向抗体-药物偶联物 (ADC) 的最新进展。我们全面分析了 ADC 的结构和作用机制，以及 Trop-2 在乳腺癌进展和预后中的作用。几种 Trop-2 靶向 ADC，如 Sacituzumab Govitecan (SG) 和 Datopotamab Deruxtecan (Dato-DXd)，在三阴性乳腺癌 (TNBC) 和激素受体阳性/HER2 阴性 (HR+/HER2-) 乳腺癌的临床试验中均表现出显着的抗肿瘤活性。我们系统地回顾了这些 ADC 正在进行的临床研究，重点介绍了它们的疗效和安全性。此外，我们还探索了将 Trop-2 靶向 ADC 与其他治疗方式（包括免疫疗法、靶向疗法和小分子抑制剂）相结合的潜力。值得注意的是，Trop-2 靶向 ADC 已显示出通过多种信号通路重新编程肿瘤微环境的前景，有可能增强抗肿瘤免疫力。本综述旨在为创新乳腺癌疗法的开发提供新的见解和研究方向，为改善乳腺癌患者的治疗结果和生活质量提供潜在的解决方案。