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LEGEND 评估 lanifibranor 与恩格列净联合治疗 MASH 的结果被选为即将举行的 EASL SLD 峰会 202 的口头报告
LEGEND 公司评估 lanifibranor 联合恩格列净治疗 MASH 的结果被选为即将举行的 2025 年欧洲肝病学会 SLD 峰会上的口头报告 戴克斯（法国），纽约市（美国纽约），2025 年 1 月 22 日——Inventiva（巴黎泛欧交易所和纳斯达克股票代码：IVA）（“Inventiva”或“公司”），一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发口服小分子疗法，用于治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（“MASH”）和其他具有重大未满足医疗需求的疾病，今天宣布其评估 lanifibranor 联合恩格列净治疗 MASH 的概念验证试验结果已被选为由 Onno Holleboom 博士在即将举行的欧洲肝病研究协会主办的 2025 年脂肪性肝病 (SLD) 峰会上以口头全体会议形式报告（EASL）于 1 月 23 日至 25 日在葡萄牙埃斯托里尔举行。摘要评估了 lanifibranor 与恩格列净联合使用对 MASH 和 2 型糖尿病 (T2D) 患者代谢改善的影响。LEGEND 试验是一项多中心、随机、安慰剂对照的 II 期概念验证研究，旨在评估 lanifibranor（800mg/每日一次）与 SGLT2 抑制剂恩格列净联合使用在非肝硬化 MASH 和 T2D 患者中 24 周治疗期间的安全性和有效性。该研究达到了其主要疗效终点，表明与安慰剂相比，lanifibranor 组和联合组（lanifibranor 与恩格列净）的 HbA1c 水平均显着降低。此外，在多个次要终点（包括肝损伤、葡萄糖和脂质代谢以及肝脏脂肪变性的标志物）中观察到具有统计学意义的治疗效果。两组活性治疗组 MASH 的心脏代谢和肝脏标志物的改善情况相似。值得注意的是，接受 lanifibranor 和 empagliflozin 联合治疗的患者体重没有增加。单独使用 800mg/每日一次剂量的 lanifibranor 或与 empagliflozin 联合治疗耐受性良好，未报告任何安全问题。报告详情如下： 摘要标题：“lanifibranor 与 empagliflozin 联合使用可进一步增强代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和 2 型糖尿病 (T2D) 患者的代谢改善” 出版号：OS-10 报告类型：口头报告 报告作者：Onno Holleboom 博士，阿姆斯特丹大学医学中心内科医师和内分泌学家，LEGEND 联合首席研究员 作者：AG (Onno) Holleboom、Michelle Lai、Lucile Dzen、Philippe Huot-Marchand、Jean- Louis Junien、Louis Griffel、Pierre Broqua、Sanjaykanumar Patel、Michael Cooreman。 日期和时间：2025 年 1 月 25 日星期六 – 下午 2:45-4：下午 15 点（欧洲中部时间）关于 Inventiva Inventiva 是一家临床阶段生物制药公司，专注于研究和开发口服小分子疗法，用于治疗 MASH 患者和其他具有重大未满足医疗需求的疾病。该公司在靶向核的化合物领域拥有丰富的专业知识和经验
XIGDUO®（达格列净和盐酸二甲双胍片）
二甲双胍通过肾脏消除，由于肾功能不全患者发生严重不良反应的风险更大，因此 XIGDUO 禁用于严重肾功能不全（估计肾小球滤过率 (eGFR) <30 mL/min/1.73 m 2 ）患者。请参阅肾脏。由于衰老与肾功能下降有关，因此不应在 80 岁以上的患者中开始 XIGDUO 治疗，除非他们的肾功能没有显著下降。对于高龄患者，应仔细滴定 XIGDUO 以确定足够血糖作用的最低剂量。需要更仔细和频繁地监测肾功能，以帮助预防二甲双胍相关的乳酸性酸中毒。见 4.1 剂量注意事项、4.2 推荐剂量和剂量调整、内分泌和代谢、乳酸性酸中毒、7.1.4 老年病学。
SGLT-2 抑制剂（恩格列净）与高钠性脱水的发生关系：病例报告
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 抑制剂 (SGLT2 抑制剂) 是一类口服抗糖尿病药物，于 2010 年首次上市。这些药物通过阻断近端小管对葡萄糖的重吸收来降低血糖水平，而近端小管负责重吸收 90% 的过滤葡萄糖，从而增加尿液中的葡萄糖排泄量 [1, 2]。常用的 SGLT2 抑制剂包括恩格列净、达格列净和卡格列净。最初，SGLT2 抑制剂用于降低 2 型糖尿病患者的血糖水平。然而，一些研究已经证明了它们对心血管的益处，包括通过利钠和收缩血浆容量来降低血压，并降低心力衰竭患者的死亡率。这导致近年来 SGLT2 抑制剂在不同患者中的使用量显著增加 [1-3]。高钠性脱水是一种以钠水平升高为特征的疾病，通常是由于体内水分不足造成的。这种疾病可导致极度口渴和黏膜干燥等症状。在中度至重度病例中，高钠血症可导致意识模糊和神经系统症状，使其成为一种潜在的严重疾病，需要及时评估和治疗。[4-6]。迄今为止，只有四例临床病例探讨了 SGLT2 抑制剂与电解质紊乱之间的潜在关联。其中两例，
开发并验证高效液相色谱法同时评估定制配方中盐酸二甲双胍和艾格列净 L-焦谷氨酸的含量
摘要：本研究介绍了一种创新、快速的 RP-HPLC 方法，用于同时测定盐酸二甲双胍 (MET) 和厄格列净 L-焦谷氨酸 (ERT)。这种新方法简单、准确、精确且灵敏度高。在 40°C 下使用 HPLC 柱（C8，4.6 x 150 毫米 5 微米）和流动相对两种药物的分离进行优化，流动相由辛烷磺酸钠（pH 4）中的三乙胺：MeOH：ACN 组成，比例分别为 45:45:10，流速为 1.0 毫升/分钟。方法的特异性表明，在药物的保留期内没有来自安慰剂或稀释剂的干扰。在不同浓度下进行的准确度和线性研究显示出良好的精密度，校准曲线表现出高度相关性，即 ERT 和 MET 的 R 2 = 0.9982 和 0.9996。精密度评估了重复性和中间精密度，均获得了令人满意的结果。在不同条件下评估了稳健性，包括波长和流速变化，显示出可接受的结果。检测限 (LOD) 和定量 (LOQ) 表现出良好的灵敏度。分析方法验证保证了同时测量 MET 和 ERT 的建议方法的准确性和可靠性。在三种不同的 pH 介质（0.1 N HCl 和 pH 4.5 和 pH 6.8 的缓冲溶液）下还观察到了定制新配方的完全溶出曲线 (CDP)、Ertozin-M（7.5/500mg）与创新片和 Segluromet（7.5/500mg）的比较分析。本研究是根据国际协调会 (ICH) 关于分析程序验证的指南 Q2(R2) 和关于溶出度测试的 Q4B 附件 7(R2) 进行的。我们发现，开发的 HPLC 方法非常适合在开发定制药物制剂的质量控制常规分析中联合评估盐酸二甲双胍和艾格列净 L-焦谷氨酸。关键词：反相高效液相色谱法、盐酸二甲双胍、分析方法验证、溶出曲线、艾格列净 L-焦谷氨酸简介
通过将绿色化学与分析质量设计相结合，开发二甲双胍和恩格列净的环保型 UPLC 方法
开发环境友好型分析方法的需求推动了制药行业寻求更环保的替代方案。超高效液相色谱 (UPLC) 以其效率而闻名，但传统上依赖于有毒溶剂。整合绿色分析化学 (GAC) 原则旨在解决环境问题，同时保持分析性能。这项工作旨在推进和验证一种绿色、高效的 UPLC 方法，用于同时定量片剂制剂中的二甲双胍 (MET) 和恩格列净 (EPI)，遵循绿色化学原则并确保高分析精度。使用带有苯基柱和乙醇和高氯酸流动相的 UPLC-PDA 系统优化该方法。采用分析质量源于设计 (AQbD) 来优化关键方法参数。使用 GAPI、AMGS 和 AGREE 等指标来评估环境影响。进行了各种压力条件下的降解研究以测试方法的稳健性。该方法对 MET 和 EPI 实现了高回收率，且辅料的干扰极小。环境评估显示，分析生态评分 (AES) 高达 97，表明对环境的影响很小。AGREE 评分为 0.89，证明其与绿色化学原理高度一致。降解研究证实了该方法在压力条件下的稳定性和可靠性。开发的 UPLC 方法在分析可持续性方面取得了重大进步，为药物分析提供了一种环保、高效和精确的方法。该方法与绿色化学原理高度一致，并且在量化 MET 和 EPI 方面很有效，凸显了其作为药物分析可持续分析实践模型的潜力。
达格列净治疗可减轻患者的脂肪肝......
摘要 非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是2型糖尿病（T2DM）患者的常见病。本研究评估了达格列净对T2DM和NAFLD患者肝脏脂肪含量的影响。分析了生化数据和代谢参数的变化。回顾性收集2022年6月至2022年12月接受达格列净治疗的T2DM和NAFLD患者的临床资料。最终分析共纳入35例患者，平均年龄45.8±2.2岁，其中男性患者占60.0%。达格列净治疗20周后，患者糖尿病参数改善，血糖和糖化血红蛋白A1C水平显著下降（P<0.01），胰岛素抵抗改善。定量计算机断层扫描评估肝脏脂肪含量的变化，结果显示治疗后从 16.1±2.2% 下降至 11.2±1.3%（P<0.01）。肝功能（丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和 γ -谷氨酰转移酶水平）也有所改善。治疗后内脏脂肪面积和皮下脂肪面积明显减少，内脏脂肪面积减少更为明显。通过 Pearson 相关性和回归分析确定与肝脏脂肪含量相关的因素。Pearson 相关性分析表明，治疗后肝脏脂肪含量的下降与体重变化（r=0.642，P=0.033）、稳态指数
在四种不同病因的心力衰竭的儿科患者中用dapagliflozin治疗：病例序列
引言2型2型（SGLT2）抑制剂钠 - 葡萄糖共转移蛋白是心力衰竭（HF）的成年患者治疗的重要组成部分。根据最新的欧洲心脏病学学会HF指南，Dapagliflozin或Empagliflozin的治疗是I类是I类的建议，对于HF无适量的左心室射血分数（LVEF）的患者（LVEF）[1，2]。此外，应注意的是，SGLT2抑制剂具有良好的耐受性，几乎没有副作用，并且与许多药物没有实质性相互作用。有关在其他适应症中使用SGLT2抑制剂的研究结果，特定于II型糖尿病，代谢性疾病和遗传性蛋白尿肾脏疾病，表明它们可以在儿科患者中安全地使用[3-6]。由于在成年HF人群中使用SGLT2抑制剂的前期，并且结果非常好，我们决定将这些药物包括在某些儿科患者中。
摘要开发并验证了稳定性鉴定色谱法，以同时估算
摘要开发并验证了稳定性色谱法，以同时估算散装和片剂剂型的Remogliflozin和Teneligliptin。在210 nm处进行RP-HPLC洗脱液，并通过脑C18（4.6 x 150mm，4.8µm）进行色谱图。含有乙腈的流动相：以70:30服用的pH 4.4的OPA缓冲液以1.0 ml/min的流速为1.0 ml/min，温度保持在30°C，并以流速为1.0 ml/min。根据ICH Q2（R1）指南对所提出的方法进行了验证。Remogliflozin和Teneligliptin分别在2.222分钟和2.748分钟内洗脱。该方法的remogliflozin（r 2 = 0.999）的线性为12.5-75µg/ml，对于teneligliptin（r 2 = 0.999），方法为1.25-7.5μg/ml。Remogliflozin的平均恢复百分比为100.07％，在三个不同的水平上，十二列汀的平均恢复百分比为100.13％。在可接受的限制内发现方法可重复性和中间精度的结果。LOD和LOQ值从Remogliflozin和Teneligliptin的回归方程中获得的值分别为0.22、0.68和0.05、0.15。此外，强制退化研究的结果表明该方法是稳定的，表明它可以将主动分析物与降解产物区分开。开发的稳定性指示方法在研究的浓度范围内是线性的，并且精确，准确，特定和健壮。因此，它可以成功地用于常规分析和稳定性研究。关键字：Remogliflozin，Teneligliptin，RP-HPLC，稳定性。生物。第15卷[5] 2024年9月。收到04.06.2024修订版11.07.2024接受了17.09.2024如何引用本文：Dasari Vasavi D，Anil K D，Anil K D，Anantha M，P.Anitha。稳定性指示Remogliflozin和Teneligliptin的RP-HPLC方法。150-156
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂（格列净...
钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂 (格列净) 在治疗成人 2 型糖尿病 (T2DM) 中的应用 • 目前，英国有四种 SGLT2 抑制剂 (卡格列净、达格列净、恩格列净和埃格列净) 获准用于治疗成人 2 型糖尿病。 • 尚未对 SGLT2 抑制剂进行头对头试验。 • SGLT-2 抑制剂的处方应符合 NICE NG28 和相关 NICE TA。有关详细信息，请参阅下表。 • 在选择 SGLT-2 抑制剂时，应考虑心血管结果数据。如果患者及其临床医生认为埃格列净是一系列同样合适的治疗方法中的一种，包括卡格列净、达格列净和埃格列净，则应选择最便宜的。 • 达格列净、卡格列净和恩格列净与胰岛素联合使用或不联合使用其他抗糖尿病药物，只能由社区或二级护理专家或擅长使用胰岛素治疗 2 型糖尿病患者的全科医生开具。 • 不建议在初级或二级护理中开具用于治疗成人 2 型糖尿病的沙格列汀/达格列净 (QTERN®) 处方 (DOUBLE RED)
通过RP-
摘要目的：为了同时确定散装和药物剂型的达帕格列嗪和Linagliptin，创建并随后验证了一种更容易，更实惠的RP-HPLC方法。方法：使用柱热科学同步C8，5μm粒径，昏暗。（mm）250x4.6 i.D标准化色谱条件。使用波长为230 nm的紫外检测器检测分析物。磷酸盐缓冲液和乙腈在30:70 v/v比的流动阶段使用。结果：Dapagliflozin和Linagliptin的保留时间分别为3.3和2.3分钟。dapagliflozin校准曲线在5–25μg/ml的浓度范围内显示线性相关系数为0.999，而Linagliptin的浓度范围为2-10μg/mL。已经确定，这种方法是快速，健壮，线性，灵敏，准确，精确和特定的。将各种降解应力条件应用于Dapagliflozin和Linagliptin。结论：随着保留时间的明显不同，两种API（活性药物成分）与纯标准药物（Dapagliflozin和Linagliptin）明显区分开。当前的药物方法已经开发并成功地用于确定合并配方和常规质量控制分析中的达帕列酰辛和利格列汀的水平，具有良好的准确性和敏感性。该方法已根据ICH指南对统计验证。关键字：Dapagliflozin，Linagliptin，反相HPLC，验证，强制降解研究，色谱条件。收到：12/09/2024接受：09/10/2024