摘要 目的基于网络药理学和分子对接,阐明槲皮素抗膝骨关节炎(KOA)的潜在作用机制。方法 通过PubChem和Swiss Target Prediction数据库预测槲皮素的靶点,通过DisGeNET、OMIM和GeneCards数据库获取KOA的靶点,然后将槲皮素与KOA的靶点进行交集,寻找槲皮素抗KOA的潜在靶点。通过STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,筛选核心靶点。利用DAVID数据库进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。用Cytoscape软件构建药物-靶点-通路-疾病网络,并用Vina进行分子对接验证。结果槲皮素抗KOA潜在靶点49个,其中核心靶点10个。GO功能富集分析显示槲皮素抗KOA的生物学过程主要涉及对细胞凋亡过程、胶原分解过程、细胞外基质解体等的负调控。KEGG通路富集分析显示槲皮素抗KOA与PI3K-Akt信号通路、Rap-1信号通路、FoxO信号通路、Ras信号通路、TNF信号通路、ErbB信号通路密切相关。分子对接结果显示配体与受体之间的结合能小于5kcal•mol-1。结论槲皮素抗KOA的分子机制涉及多个靶点和通路,能够调控软骨细胞的增殖与凋亡、细胞外基质的降解以及炎症反应。槲皮素可以稳定地与核心靶蛋白的活性口袋结合,从而发挥对抗KOA的功效。
利什曼病,是一种由利什曼原虫寄生虫引起的寄生疾病,位于感染的沙蝇中。控制利什曼病仍然是全世界引起严重关注的根源。关于利什曼病的研究引发了研究,因为它在亚洲,东非和南美的热带和亚热带地区爆发。迫切需要新的治疗性干预措施,例如疫苗和新药物靶标,因为它具有对可用药物的抗性。槲皮素,多酚类黄酮的衍生物通过与蛋白质和核酸相互作用表现出各种生物学活性。在这项研究中,进行了计算分析,以通过分子对接在利什曼原虫物种中识别槲皮素的潜在药物靶标。新预测的靶标受到亚细胞定位预测,并确定蛋白质 - 蛋白质相互作用网络,该网络将有助于开发抗脊髓药。这项研究有助于鉴定靶标和抗脊髓药物的发展。
在中国传统医药中,槲皮素 (QT) 在治疗哮喘、抗过敏和降低血压方面起着重要作用。最近的证据表明,QT 可以通过多种机制改善肿瘤的放射敏感性。然而,QT 的肿瘤组织靶向性差和水溶性低限制了其在癌症治疗中的应用。在此,我们设计了一种新型药物递送系统 (CQM),由内部负载 QT 的介孔二氧化硅纳米粒子 (MSN) 和外部癌细胞膜 (CM) 组成。开发的纳米平台在 X 射线照射下具有强大的抗癌作用和良好的 QT 负载特性。此外,CQM 有效地靶向肿瘤组织。体外和体内实验结果表明,开发的 CQM 药物递送系统具有良好的肿瘤靶向性并有效抑制肿瘤生长。因此,CQM 平台实现了靶向药物递送和放射治疗增敏,为癌症治疗提供了一种新思路。
摘要:尽管植物化学物质是植物来源的毒素,主要是针对昆虫或微生物的一种防御形式,但几项研究表明,植物化学的槲皮素对人类健康具有多种有益的生物学作用,包括抗氧化剂和炎症作用,而无需副作用。槲皮素是一种类黄酮,在水果和蔬菜中广泛发现。最近的研究表明,槲皮素可以调节神经系统中的神经元兴奋性,包括通过机械感受器和电压门控离子通道的伤害感受性感觉传播,并抑制环氧酶-2-cascade,因此槲皮素可能是一种互补的替代药物候选者;具体而言,一种针对伤害性和病理疼痛的治疗剂。本综述的重点是阐明槲皮素在伤害感受和病理条件下对槲皮素对伤害性神经元活性的调节作用的基础的神经生理机制,而没有诱导副作用。基于我们先前关于三叉病疼痛的研究的结果,我们在体内证实,植物化学的槲皮素表明(i)(i)局部麻醉对伤害性疼痛的作用,(ii)局部麻醉对与急性炎症和(iii)抗炎疼痛有关的疼痛作用。此外,我们讨论了槲皮素对减轻伤害性和炎症性疼痛的贡献及其潜在的临床应用。
蝴蝶豌豆花(Clitoria ternatea)是槲皮素的天然来源,槲皮素是一种具有各种生物学活性的类黄酮,包括抗氧化剂,抗炎症和抗菌特性。本研究旨在确定蝴蝶豌豆花提取物中的槲皮素水平,并测试其针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。使用HPLC方法在374 nm处使用HPLC方法的槲皮素分析显示,平均水平为42 ppm(4.2%w/w),方法验证包括精度,精度,线性性(𝑟2= 0.9959),LOD和LOD和LOQ分别为0.57 ppm和1.91 ppm。抗菌试验表明,蝴蝶豌豆花提取物分别抑制了大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长,其抑制区最大,浓度分别为10.27±1.01 mm和12.28±0.09 mm的30%。该活性与槲皮素含量有关,槲皮素含量通过损坏细菌细胞壁和抑制生物膜形成等机制起作用。由于这种药理潜力,这些花可以作为药物和化妆品应用中的天然抗菌剂开发。©2025 SPC(SAMI Publishing Company),《亚洲绿色化学杂志》,用于非商业目的。
假单胞菌。铜绿(p.aeruginosa)是一种重要的致病细菌,具有有限的治疗选择。在我们先前的研究中,我们在计算机研究中证明了槲皮素和美洛昔康可以充当Quorum传感系统(QS)系统LASR和P.Aerogenosa中RHLR的自动诱导者分子的抑制剂。这项研究旨在验证槲皮素和美洛昔康对LASR和RHLR基因表达的影响,以研究其对生物膜形成能力的影响,作为由(QS)系统控制的重要强大因子,并检查其与肠菌素抗生素的组合。强生物膜以前的铜绿假单胞菌分离株,将PAO1菌株作为参考菌株,分别通过槲皮素和美洛昔康的亚抑制作用。槲皮素和美洛昔康具有显着的抑制作用生物膜形成,并且对QS基因LASR和RHLR的调节降低。由实时PCR测试。此外,通过棋盘法测试了与槲皮素或美洛昔康的结肠蛋白组合。这项研究表明,槲皮素和美洛昔康都对生物膜都有显着的抑制作用。因此,它们可以用作群体传感抑制剂(QSI)。此外,发现槲皮素与colistin具有协同作用。
#相应的作者隶属关系:1联合和结缔组织疾病生物化学的部门,德国乌尔姆大学骨科系,骨科系:骨关节炎,鼻溶治疗,鼻溶治疗,衰老,衰老,dasatinib,dasatinib,dasatinib,dasatinib,dasatinib,dasatinib,dasatinib,烟素,槲皮素,脊髓素,小节型与老年人的相关性是扮演的较高的娱乐性,该效果是扮演的较高的病原体,是扮演较大的疾病,是扮演的较高的病原体,并且是缺陷的作用。骨关节炎(OA)。基于此,我们使用dasatinib(d)和槲皮素(Q)(Q)测试了鼻溶性组合疗法(Q),对年龄的人类关节软骨细胞(HAC)以及在OA影响的软骨组织(OARSI 1-2级)中测试了鼻溶治疗。用D+Q刺激在软骨外植体和孤立的HAC中选择性地消除了衰老细胞。此外,该疗法显着促进了软骨代谢,如COL2A1,ACAN和SOX9的基因表达水平增加,以及II型胶原蛋白II型和糖胺聚糖生物合成的升高所证明。此外,D+Q处理显着降低了SASP因子的释放(IL6,CXCL1)。RNA测序分析表明,合成代谢因子Inter,Inter,FGF18,IGF1和TGFB2的上调,以及对细胞因子和YAP-1信号传导途径的抑制作用,并解释了在治疗后软体动物促进的基础机制。因此,用D+Q处理的细胞的条件培养基对未处理的HAC刺激,同样诱导了软骨的表达。详细的分析表明,软骨代谢作用主要归因于dasatinib,而槲皮素或Navitoclax的单疗法应用并未促进软骨代谢。总体而言,D+Q治疗恢复了OA HAC中的软骨表型,最有可能通过减少SASP因子和增长因子上调来创建亲核代谢环境。因此,这种鼻溶性方法可能是一种有前途的候选者,可以作为一种疾病修饰骨关节炎药物。
慢性非治疗糖尿病伤口(DW)对社会和个人都构成了挑战。先前的研究表明,饮食中等的槲皮素(QCT)有益于预防糖尿病并发症,包括非治疗DW。但是,很少有研究研究了针对DW的QCT相关分子机制。在本研究中,我们首先将网络药理学与分子对接和实验验证进行了研究,以研究与QCT相关的治疗靶标和治疗DW的机制。最后,从在线数据库中获得了191个与QCT相关的靶标和1750个与DW相关的致病靶标。删除重复项后,最终确定了槲皮素的90个潜在的治疗靶标。此外,预测7个具有较高程度的目标,包括IL-6,EGFR,SRC,TNF,AKT1,JUN和MMP9作为QCT的中央治疗靶标,用于治疗DW。功能富集分析表明,QCT施加了强大的多白素调节活动。此外,KEGG富集分析表明,糖尿病并发症中的几种信号通路,包括年龄板信号通路IL-17,PI3K-AKT,TNF,HIF-1,VEGF,被预测为治疗DW处理DW的QCT的关键调节剂。分子对接结果表明,QCT与预测靶标具有强大的结合活性。结合了网络药理学与实验验证,我们首次系统地研究了与DW处理的QCT相关性治疗靶标和潜在途径。此外,验证实验表明QCT可能会显着减弱炎症细胞因子的表达,并且PI3K-AKT信号传导途径的调节可能是QCT药理机制以治疗DW的重要机制。我们的研究可能为DW治疗提供理论基础。
1。引言n Owadays,水果和蔬菜,尤其是含有功能性化合物的植物,越来越引起人们对预防性人类健康的兴趣。多酚物质,尤其是葡萄糖类药物,例如槲皮素,procyanidin,氯酸,氯酸,epicatechin和维生素C,每天被人类自然或通过食物补充剂消费,并且由于其高生物活性而引起了极大的兴趣。此外,它们具有许多生物学和药理作用,例如抗氧化剂,抗癌,抗抗激素,抗炎性,抗病毒和心脏保护活性[1 E 6]。槲皮素是最丰富的烟素之一,自然地发现了果皮,绿叶蔬菜,草莓,洋葱,蔓越莓,蓝莓,红茶,红酒和各种果汁[7 E 10]。它的
基于淬灭效果,开发了一种量化槲皮素(QUE)的方法,这种类黄酮对水溶液中3-甲基托托酸(3MPA)CDTE量子点(QDS)的光致发光作用。来自3MPA -CDTE QD的发光(460/527 nm)(估计为1.5×10 -7 mol l -1)产生了在5.0×10 -6和6.0×10 -6和6.0×10 -5 mol l -1之间的发光淬灭信号之间的发光淬灭信号之间的线性关系(r 2 0.990)。在存在其他类黄酮和维生素C的情况下,该方法成功地用于量化Que,检测到3.2×10 -6 mol l -1。10 -5 mol L -1 Que水平的标准偏差为2%。评估了其他类黄酮在QDS发光中的作用,并且在儿茶素和黄酮的情况下未观察到干扰(浓度高达QUE的5倍)。Histeritin,naringenin,kaempferol和Galangin在相同浓度的Que中没有任何干扰。但是,即使在相同浓度的Que中,莫林也会干扰。维生素C的浓度高于Que的10倍的浓度高出10倍。通过提出的方法确定了操纵配方和食物补充胶囊中Que的含量,并将其与HPLC获得的结果进行了比较。最后,使用3MPA-CDTE QDS测定槲皮素,以分析薄层色谱法后黄色和红洋葱提取物,以使Que选择性。