摘要Carya Cathayensis Sarg。在中国广泛种植作为一种专门的坚果作物,其废弃的果壳(外果皮)富含具有已知抗菌特性的三萜类化合物。在这项研究中,从Carya Cathayensis Sarg中提取三萜。果壳(CCSHS)使用表面活性剂介导的超声辅助提取方法通过响应表面方法进行了优化,优化的提取产率为33.92±0.52 mg UAE/g DW。AB-8大孔树脂用于从粗提取物中净化三萜类化合物,从而达到4.3倍的纯度。介孔壳聚糖气凝胶,并使用显微镜和氮吸附方法评估其形态,孔径和特定的表面积。然后使用这些气凝胶吸附从CCSH提取物中纯化的三萜类化合物,从而增强其抗菌作用。大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长曲线表明,CCSHS衍生的三萜和壳聚糖气囊球的组合导致抗菌作用增强。本研究为增加CCSH的价值奠定了基础,同时提供开发植物性抗菌产品的途径。
摘要:Waixenicin A是八角形肌s骨Edmondsoni的异干二萜,是TRPM7离子通道的选择性,有效的抑制剂。研究Waixenicin A的结构 - 活性关系(SAR),我们从S. Edmondsoni分离并分离了相关的二萜。除了已知的二烯酸A(1)和B(2)外,我们还纯化了六种异乙烷二萜,7 s,8 s-8 s-Epoxywaixenicins a(3)和B(4),12-二酰基韦二烯酸A(5),Waixenicin E(Waixenicin e(6),Waixenicin f(7)和20-8),以及20-8)。我们通过NMR和MS分析阐明了3-8的结构。化合物1、2、3、4和6在基于细胞的测定中抑制TRPM7活性,而5、7和8则无活性。出现了一个初步的SAR,表明对九元环的改变并没有减少活性,而12-乙酰毒性组与二氢吡喃结合使用似乎是TRPM7抑制作用所必需的。通过形成共轭氧化核离子中间体,提出生物活性化合物为潜在电物质。全细胞斑块钳实验表明,怀森辛素A抑制作用是不可逆的,与共价抑制剂一致,并且显示了Waixenicin b(2)的纳摩尔效力。1、3、7和8的构象分析(DFT)揭示了对Waixenicin A和同类物的构象的见解,并提供了有关拟议的药效团稳定的信息。
图3。DP-V-4通过H1299细胞中的泛素 - 蛋白酶体系统以剂量和时间依赖性的方式同时降解EGFR和PARP。A:添加MP-GV后36小时的相关蛋白质变化。b:添加MP-oV后36小时相关蛋白的变化。c:三种双protac化合物(DP-V 1-3)对36小时后相关蛋白的影响。 D:DP-V-4对36小时时浓度不同的相关蛋白质的影响。 E:4μMDP-V-4对不同时间相关蛋白的影响。f:引入1 µM MG132后,DP-V-4对相关蛋白的影响。g:通过CCK8测定法鉴定出吉非替尼,olaparib和DP-V-4的抗增殖活性。IC50表示为平均值±SD。
Abstract: The objective of this study was the optimization of the extraction process and the qualitative and quantitative determination of the bioactive metabolites: 12- O -methylcarnosic acid (12MCA), carnosic acid (CA), carnosol (CS), 7- O -methyl- epi -rosmanol (7MER) and rosmanol (RO) in infusions, decoctions, turbulent flow来自三种萨尔维亚物种的提取物,tin剂和油脂:Salvia officinalis L.(Common Sage,so),Salvia fruticosa Mill。(希腊鼠尾草,SF)和Salvia rosmarinus spenn(Syn Rosmarinus officinalis L.)(Mosemary,SR),使用定量质子核磁共振光谱(1 H-QNMR)。关于水提取物,与三个植物中的输注相比,研究代谢物的腐烂似乎更丰富。对于SR,加热下的湍流提取是最有效的。发现汤剂制备的最佳时间为SF 5分钟,SR为15分钟。值得注意的是,由于用于制备的极性溶剂,由于Abietane型二萜Ca和Cs的分解,SR tin剂在及时不稳定。与这一发现相反,SR的油石似乎非常稳定。橄榄油作为提取的溶剂,对包含的Abietane型二萜非常保护。对SF存储时间对Abietane型二萜含量的影响的初步稳定研究表明,在12和36个月后,Abietanes的总数分别降低了16.51%和40.79%。本研究的结果还表明,1 H-QNMR对于像Abietane型二萜这样的敏感代谢产物的分析非常有用,这些代谢物可以受到色谱分析中使用的溶剂的影响。
摘要黑色素瘤是一种高度侵略性和威胁生命的皮肤癌形式,它占全球癌症与癌症相关的大部分。尽管传统的癌症疗法(例如手术切除,化学疗法和放射线)已被用来治疗恶性黑色素瘤,但由于耐药性和不良副作用的发展,它们的功效通常受到限制。因此,人们对为黑色素瘤开发替代治疗方案的兴趣越来越有效,毒性更少。萜烯是一组自然存在的植物起源化合物,由于它们能够抑制肿瘤生长并诱导癌细胞中凋亡的能力,因此已成为潜在的抗癌药。在这篇综述中,当前对萜烯的抗癌作用的理解(包括胸醌,β-链苯甲部,葡萄糖,香果酚,柠檬烯,α-丁烷,β-蛋白苯乙烯,钙含量,紫杉醇,紫杉醇,甲状腺素,β,β-β-β-β-β-β-β-β-β-β-β-β-β-β-苯甲酸,α-二碱,α-甲基甲基酸,尿素,脂肪含量,以及尿素,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪含量,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪素,脂肪含量,脂肪含量,脂肪含量,脂肪含量恶性黑色素瘤的治疗剂。
Vayu Aerospace & Defence Review 是最近在勒克瑙举行的 DefExpo 2020 的官方媒体合作伙伴,并在展会前三天出版和分发了展会日报。这篇综合评论记录了总理纳伦德拉·莫迪、国防部长拉杰纳特·辛格和北方邦首席部长 Yogi Adityanath 出席展会的亮点和政策声明。HAL Dornier 228 轻型运输机在 DefExpo 2020 期间占据了重要地位,开通了连接勒克瑙和北方邦城市的航空服务,在 HAL 展馆展示了新一代变体,并向出口客户推广了该型号。Vayu 对印度和国际各公司的采访也收录在本专题中,还报道了在会场外组织的会议。
新的pentagamavunone-1(PGV-1)衍生物,化学预防蛋白素类似物1.1(CCA-1.1)被描述为一种改进的物理化学特征,对结肠癌细胞的细胞毒性活性相似,并与各种癌症生物标志物结合,具有相似的细胞毒性活性。当前的研究探索了与促进Widr结肠癌细胞系生理变化的能力相关的细胞毒性活性。3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定法用于评估WIDR和NIH-3T3细胞对CCA-1.1和PGV-1处理的细胞生存能力。2',7'-二氯氟乙烯二乙酸酯染色,碘化丙啶染色和膜联蛋白V-PI染色,以检查分别检查活性氧(ROS)水平,细胞周期谱和凋亡。为了进一步检查形态学变化,使用SA-β-GAL染色来检测衰老的发生。我们比PGV-1检索了CCA-1.1对WIDR的细胞毒性作用,对NIH-3T3成纤维细胞没有影响。我们的化合物刺激了与PGV-1相等水平的G2/M相,凋亡,ROS产生和衰老的细胞周期的停滞。总的来说,这些数据加强了CCA-1.1作为PGV-1的可行替代方案,归因于其改进的理化特征,这些特征有助于设计用于医疗目的的剂量配方。
知途径; 虚线代表未知途径; 图2(在线颜色)萜类,生物碱和苯丙烷的生物合成途径。萜类生物合成的途径可以分为三个阶段。第一阶段:IPP或DMAPP由G3P和丙酮酸或乙酰辅酶A作为底物产生;第二阶段,IPP和DMAPP用作底物来生成萜烯前体GPP,FPP和GGPP。第三阶段:GPP,FPP和GGPP在TPS的作用和修饰酶的作用下产生特定的萜类化合物。涉及萜类合成途径的酶包括:DXS,DXR,AACT,HMGS,IDI,GPS,FPS,FPS,GGPPS,GGPPS,ADS,CPS,CPS,CYP76AK2,CYP76AK2,CYP76AK3,CYP76AK3,PDS,PPTA / G,PPTA / G,CYP5150L8,和CYP505DD13D13。生物碱使用氨基酸作为其前体。4-羟基苯基甲醛和多巴胺转化为(S) - 霉菌,这是苄基等喹啉生物碱的前体;色素通过吲哚途径从分支酸合成,IPP/DMAPP通过虹膜素途径转化为secologinin。色素和secologanin被转化为严格辛汀,这是单二烯吲哚吲哚生物碱的常见前体。涉及生物碱合成途径的酶包括:NCS,TNMT,MSH,SOMT,TDC,CYP719A19,STOX,COOMT,COOMT,STR,SGD,SGD,4'OMT,G10H,G10H,G10H,SLS,SLS,LAMT和HSS。苯丙烷合成途径始于苯丙氨酸。苯丙氨酸被催化至4-甲基二氧化碳,该COA与丙二酰辅酶A反应形成类黄酮,并与3,4-二羟基苯乙酸形成酚酸。参与苯丙烷合成途径的酶包括:PAL,C4H,4CL,CHS,IFS,CHI,CHI,F3H,DFR,ANS,GTS,GTS,C3H,CCR,CCR,RAS和LAC;黄色块代表苯丙烷;蓝色块代表生物碱;绿色块代表萜烯;实线代表已知途径;虚线代表未知的途径;两条固体/虚线表示多步反应