我们的消化系统是我们身体日常功能中最重要的方面之一。我们吃的每一点食物或我们摄入的任何东西都必须分解成可以被身体吸收的营养物质,这就是为什么完全消化食物需要几个小时的原因。在人类中,蛋白质必须分解成氨基酸,淀粉分解成单糖,脂肪分解成脂肪酸和甘油。甚至食物和饮料中的水也会被吸收到血液中,为身体提供所需的液体。这意味着我们的身体会试图分解和吸收所有摄入的东西,即使它不是食物,比如药物。许多药物如果在身体的错误部位吸收或以错误的剂量吸收,可能会很危险。这就是为什么多年来科学家和工程师一直在努力完善药物的生产,以便它们进入消化系统和人体时是安全有效的。
OPTICORE™ 包衣技术是通过将碱性内层与嵌入 pH 和酶促触发剂的肠溶外层相结合而成功开发的。Eudragit ® S 包衣配方中加入抗性淀粉不会影响包衣的坚固性和肠溶性,但当腔内液体的 pH 值高于 7(如 Krebs 缓冲液 pH 7.4)或低于 7(如 pH 6.8 人类粪便浆)时,可以加速药物释放。因此,OPTICORE™ 包衣技术具有显著优势,尤其是对于 UC 患者结肠中的精确药物输送,即使使用单剂量形式(如片剂)也是如此。
已鉴定出可用于人类炎症性肠病 (IBD) 患者以及大鼠和狗(它们经常用作临床前研究的动物)结肠靶向的多糖。多糖被结肠酶(由细菌分泌)降解,从而触发药物在靶位点的释放。必须指出的是,大鼠、狗和人类的微生物群存在很大差异。因此,在动物身上观察到的这种结肠靶向系统的性能可能无法预测患者的表现。本研究的目的是限制这种风险。将不同的多糖暴露于接种了 IBD 患者、健康狗和“IBD 大鼠”(其中诱发了结肠炎症)粪便样本的培养基中。培养基 pH 值的动态变化被用作细菌增殖的指标,因此,多糖作为其底物的潜力也被用作指标。在 pH 值变化程度及其物种依赖性方面观察到了根本差异。最有前景的多糖被用于制备聚合物薄膜包衣,该包衣包裹着载有 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 的起始芯。为了限制多糖在上消化道中过早溶解/肿胀,薄膜包衣中还加入了乙基纤维素。在暴露于接种了 IBD 患者、健康狗和“IBD 大鼠”粪便样本的培养基时监测药物释放。为了进行比较,还测量了纯培养基中的 5- ASA 释放。大多数薄膜包衣表现出高度依赖于物种的药物释放动力学或有限的结肠靶向能力。有趣的是,芦荟和灵芝(一种蘑菇)提取物在所有物种中都表现出结肠靶向的良好潜力。
结果与讨论:ECT 下 N 2 O–N 排放量比环境排放量增加。使用印楝油包衣尿素 (NOCU) 可使 N 2 O–N 排放量减少 10.3%,而与 ECT 下的颗粒尿素处理相比,Limus 包衣尿素可使 N 2 O–N 排放量减少 14%。与 AMB 相比,ECT 处理下小麦土壤的 NH 3 –N 排放量也有所增加。与 ECT 条件下颗粒尿素的 NH 3 –N 排放量相比,通过 Limus 施用 N 可使小麦的 NH 3 –N 排放量减少 35.7–36.8%。温度升高使谷粒重量减少 7.6%。ECT 下,使用颗粒尿素的谷粒氮含量减少 10.9%。与 ECT 相互作用下的尿素相比,NOCU 和 Limus 的施用分别使谷粒氮增加 6% 和 9%。硝化抑制剂和脲酶抑制剂的应用可能会减少未来气候条件下的活性氮损失并提高氮的利用效率。
仿制药是品牌药的复制品。专利期结束后,其他制造商可以制造仿制药。仿制药必须含有与品牌药相同的活性成分,并且作用方式相同。只有非活性成分(如药丸的包衣)可以改变。仿制药通常比品牌药便宜,因为它们的开发成本较低,而且制造它们的公司之间存在竞争。仿制药仍需获得加拿大卫生部的批准才能出售。
程序原理 AcroMetrix EBV 血浆组成员经过精心配制,可模拟含有 EBV 的天然人类血浆样本。此外,AcroMetrix EBV 血浆组成员的完整病毒格式可用于验证有效的病毒 DNA 提取程序。因此,该组可用于熟练掌握和培训任何旨在测量人类血清、血浆或全血中 EBV DNA 的测试程序。由于组成员包含完整的、包衣的病毒颗粒,因此测试方法应包括提取步骤,该步骤可释放病毒 DNA 并使其可用于扩增和/或检测,具体取决于测试。
糖尿病的特征是血糖水平持续升高,格列本脲通常用于控制血糖水平。格列本脲的脉冲式制剂提供可控的定时释放,以解决清晨高血糖问题,从而改善血糖管理并减少并发症。在脉冲式胶囊设计中加入芦荟喷雾干燥粉作为固体塞,可能有助于控制早晨血糖峰值并降低糖尿病患者的甘油三酯水平升高。本研究采用了 Pulsincap® 系统,该系统结合了乙基纤维素 (EC) 包衣胶囊,其中含有优化的格列本脲片剂和可膨胀塞。使用 Soluplus® 开发了固体分散体 (SD),以增强格列本脲较差的水溶性,并通过傅里叶变换红外光谱 (FTIR) 和差示扫描量热法 (DSC) 确认了相容性。胶囊(尺寸“000”)用甲醇和邻苯二甲酸二丁酯溶液中的 10% w/v 乙基纤维素包衣,可在 12 小时内实现缓释。通过湿法制粒配制的速释 (IR) 片剂在 2 分钟内迅速崩解。缓释 (SR) 片剂使用 3² 全因子设计优化,使用不同浓度的 HPMC K4M 和 HPMC K100M CR,释放曲线为 1 小时 16% 至 37%,4 小时 33% 至 74%,8 小时 44% 至 100%。由 HPMC K15M、瓜尔胶和芦荟组成的可溶性栓塞可产生膨胀并控制滞后时间,范围为 7 至 12 小时。脉冲式输送系统有效提高了格列本脲的生物利用度并调节其释放,为糖尿病患者的血糖管理提供了潜在的改善。
含有抗氧化剂的水果和草本植物制成的新鲜饮料能够增强人体的免疫力。然而,这种新鲜饮料产品的保质期通常很短。作为替代方案,必须将产品转化为粉末饮料。因此需要涂层材料来避免在干燥过程中抗氧化剂化合物的损失。本研究旨在仔细研究涂层类型和干燥温度对柠檬草和玛朗苹果粉末饮料质量的影响。该研究采用完全随机设计 (CRD),具有两个因素和两个重复。第一个因素是涂层类型,有 3 个水平(麦芽糊精、糊精、阿拉伯胶),第二个因素是干燥温度,有 3 个水平(40℃、45℃、50℃)。使用方差分析单因素 (ANOVA) 检验和 Duncan 进一步检验(如果处理有显著差异)对数据进行分析。结果表明,涂层类型显著影响稳定性、溶解时间、灰分含量、维生素 C 和抗氧化剂的参数。同时,干燥时间显著影响稳定性、溶解时间、水分含量、灰分、维生素C和抗氧化剂等参数;包衣类型和干燥时间之间存在交互作用,影响松密度、稳定性、溶解时间、灰分、维生素C和抗氧化剂,在干燥温度为45℃时,基于高抗氧化剂含量的糊精包衣类型可获得最佳效果。产品特性包括溶解度为0.96秒,松密度为0.58 g/mL,稳定性为89.19%,水分含量为2.38%,灰分含量为1.21%,维生素C含量为70.22%,抗氧化抑制率为50.97%,IC 50含量为1.29,水分活度为0.50。
本研究的目的是开发乙酰氯芬酸的结肠靶向药物递送系统。瓜尔胶 (GG) 和黄原胶 (XG) 在该药物递送系统中用作载体。使用不同比例的瓜尔胶:黄原胶(如(1.25:1.25)、(1.5:1)和(1.75:0.75))制备乙酰氯芬酸的基质和压缩包衣片。对上述瓜尔胶和黄原胶配方进行了压缩后参数评估。在胃和小肠的生理环境中,在 5 小时溶解研究中,14.52-17.04% 的乙酰氯芬酸从乙酰氯芬酸基质片中释放出来,具体取决于配方中使用的瓜尔胶:黄原胶的比例。结果发现乙酰氯芬酸基质片未能在溶解研究的 5 小时内控制药物释放。压缩包衣制剂被开发用于在胃和小肠的生理环境中 5 小时溶解研究中释放少于 4% 的醋氯芬酸。溶解研究继续在大鼠盲肠内容物中进行,溶解研究结束时,醋氯芬酸压缩包衣片在被结肠细菌降解后释放了 63.75-79.90% 的醋氯芬酸。结果表明,用瓜尔胶:黄原胶(1.75:0.75)压缩包衣片 CT3 最适合提供醋氯芬酸在结肠局部作用的靶向性,因为其在前 5 小时内释放的药物极少。醋氯芬酸压缩包衣片在 40º C/75% RH 下储存 3 个月后,其外观、药物含量或药物释放模式均未发生变化。
在相对低浓度下具有高效崩解性质的崩解剂的出现导致了一些具有优异崩解性质的新化合物的开发。 压缩包衣和嵌体片剂生产过程中面临的问题 片芯的制备可以以与其他速释片剂类似的方式进行,在压制片芯后,必须在最终压制时手动或使用可以放置片芯的机械装置将该片芯放入外层粉末混合物或颗粒(杯状部分)的中间,然后进行压制以制备杯状片剂或片芯。在此过程中存在一些缺点,如下所述; 1. 通过上述两种方法中的任何一种,将片芯放置在外层的正中心都非常困难,因此