已鉴定出可用于人类炎症性肠病 (IBD) 患者以及大鼠和狗(它们经常用作临床前研究的动物)结肠靶向的多糖。多糖被结肠酶(由细菌分泌)降解,从而触发药物在靶位点的释放。必须指出的是,大鼠、狗和人类的微生物群存在很大差异。因此,在动物身上观察到的这种结肠靶向系统的性能可能无法预测患者的表现。本研究的目的是限制这种风险。将不同的多糖暴露于接种了 IBD 患者、健康狗和“IBD 大鼠”(其中诱发了结肠炎症)粪便样本的培养基中。培养基 pH 值的动态变化被用作细菌增殖的指标,因此,多糖作为其底物的潜力也被用作指标。在 pH 值变化程度及其物种依赖性方面观察到了根本差异。最有前景的多糖被用于制备聚合物薄膜包衣,该包衣包裹着载有 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 的起始芯。为了限制多糖在上消化道中过早溶解/肿胀,薄膜包衣中还加入了乙基纤维素。在暴露于接种了 IBD 患者、健康狗和“IBD 大鼠”粪便样本的培养基时监测药物释放。为了进行比较,还测量了纯培养基中的 5- ASA 释放。大多数薄膜包衣表现出高度依赖于物种的药物释放动力学或有限的结肠靶向能力。有趣的是,芦荟和灵芝(一种蘑菇)提取物在所有物种中都表现出结肠靶向的良好潜力。
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