当前研究的目的是制定乙基纤维素和羟基丙基纤维素基于持续的释放微球,其中包含兰索拉唑作为模型药物。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。 通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。 药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。 制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。 将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。 通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。微球。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。因此,乳化剂产生了更好的表面特征。使用F4公式观察到最高的夹带疗效,其表面活性剂浓度为0.5%,速度为1000 rpm,因此被选为最佳配方。随着恒定表面活性剂浓度下旋转速度的提高,观察到封装效率的提高。在持续旋转速度下的表面活性剂浓度增加会导致药物的封装效率降低。DSC数据表明该药物与两个聚合物之间没有相互作用,这也表明两种药物都分散在无定形状态的聚合物中。SEM研究表明,微球是球形形状,具有粗糙的表面形态,并且发现了颗粒。体外释放曲线在12小时内释放了兰索拉唑的缓慢而稳定的释放模式,发现该药物释放是扩散控制机制,具有Korsmeyer Peppas方程的N值表明非叶酸质量的非叶酸类型。由于这些实验的结果,得出结论,持续释放的微球持续释放的微球通过使用双重乳液 - 溶剂溶剂蒸发技术成功制备了使用乙基纤维素和羟基甲基纤维素作为聚合物的组合。
- 对十二指肠和胃溃疡的治疗 - 食管中炎症的治疗(恢复性食管炎) - 预防对胃炎和酸反流的治疗 - 通过抗体治疗或治疗抗生素治疗 - 持续治疗 - 胃燃烧 - 胃燃烧 - 对感染的治疗 - 治疗次生治疗 - 持续治疗 - 持续治疗 - 未经治疗 - 抗炎药(NSAID)治疗(NSAID治疗用于疼痛或炎症) - Zollinger-Ellison综合征的治疗。
凋亡(通常称为程序性细胞死亡)不断发生在人类中。随着癌细胞的酸度增加,诱发了凋亡。在健康细胞中,质子泵蛋白允许H +离子渗透到细胞膜,从而调节pH值。然而,质子泵抑制剂(PPI),例如奥美拉唑,防止质子运动,导致pH调节。在先前的研究中,奥美拉唑诱导了Jurkat T淋巴细胞的细胞死亡;但是,尚无证实细胞是通过细胞凋亡或通过坏死而死亡的,而细胞爆发。通过使用膜联蛋白-V染色,可以测量奥美拉唑,右氯唑唑和埃索美吡唑对凋亡诱导的影响。细胞死亡。右兰索拉唑和埃索美拉唑在18小时时均达到100%的凋亡,表明它们具有较早的凋亡激活点。为了测量细胞活力的程度,通过用小钙蛋白 - 乙酰氧基甲基(AM)染料染色细胞来测量胞质酯酶活性。Jurkat细胞暴露于Omeprazole,Dexlansoprazole和Esomeprazole六个小时,并监测30小时以测量生存能力。阿霉素是一种已知的化学治疗性,在测试凋亡诱导和生存力时也被用作阳性对照。使用荧光显微镜成像时,由于膜联蛋白V-FITC的结合而导致凋亡荧光的任何细胞以及由于PI的结合而导致的坏死细胞荧光。用钙软蛋白AM(如果细胞荧光,它们)被认为是可行的,而非荧光细胞被认为是坏死的。在30小时的标记下,右倾角唑的生存力最小(40.0±3.5%的细胞可行),其次是阿霉素(62.9±1.8%),埃索美普唑(66.2±1.6%)和欧洲普拉唑(69.29±2.01%)(69.29±2.01%),在比较(71%)中(71%)(71%)。右兰索拉唑的生存能力低,表明需要使用相同的PPI和暴露方法进行毒性研究,以确定最佳药物浓度。奥美拉唑和埃索美瑞唑的最佳浓度为1 µm,右兰索拉唑啉为0.5 µm。未来的研究包括使用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶(PI)染料在确定浓度下测试细胞死亡方法。
摘要 质子泵抑制剂(PPI)是世界上使用最广泛的药物。目前,市场上有六种PPI:右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时,并通过同工型 CYP2C19 和 CYP3A4 在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和功效进行文献综述。该方法基于综合评价,考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库,以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙文和西班牙文文章。PPI 是广泛用于治疗胃酸分泌疾病的药物,具有良好的抑制酸分泌的潜力,酸分泌可能需要长达 3 到 4 天的时间。 PPI 通常耐受性良好,最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用,并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从目前的情况来看,PPI 已成为治疗消化道疾病的首选药物。它们通常被广泛接受,服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词:质子泵抑制剂;不良反应;效力。摘要 质子泵抑制剂(PPI)是世界上使用最广泛的药物。目前,市场上有六种PPI:右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时,并通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工酶在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价,考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库以及 2011 年至 2019 年发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物,具有良好的抑制酸分泌的潜力,酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好,最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用,并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从所呈现的背景下,PPI 是治疗肽类疾病的首选药物。它们通常被广泛接受,服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词:质子泵抑制剂;不良反应;效率。摘要 质子泵抑制剂(PPI)是世界上使用最广泛的药物。目前,市场上有六种PPI:右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。其半衰期约为 1 小时,通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工型在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价,考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库,以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物,具有良好的抑制酸分泌的潜力,酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好,最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 产生
----------------------------------------------------------------------------------------------•胃恶性肿瘤:在成年人中,有症状的反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。考虑其他随访和诊断测试。(5.1)•急性微管间质肾炎:停止治疗并评估患者。(5.2)•艰难梭菌相关的腹泻:PPI治疗可能与风险增加有关。(5.3)•骨折:长期和多种剂量PPI治疗可能与髋关节,腕部或脊柱骨质疏松相关的骨折风险增加有关。(5.4)•皮肤和全身性红斑狼疮:大多是皮肤的;现有疾病的新发作或加剧;终止Nexium,并参考专家进行评估。(5.5)•与氯吡格雷的相互作用:避免使用Nexium。(5.6)•氰callamin(维生素B-12)缺乏症:每日长期使用(例如,超过3年)可能导致吸收不良或氰cal症的缺乏。(5.7)•低磁性血症:据报道很少对PPI进行长时间治疗。(5.8)•与圣约翰麦芽汁或利福平的相互作用:避免同时使用Nexium。(5.9,7.3)•与神经内分泌肿瘤的诊断研究相互作用:降低了铬酸A(CGA)水平可能会干扰神经内分泌肿瘤的诊断研究,在评估CGA水平之前,至少14天暂时停止Nexium。(5.10,12.2)•与甲氨蝶呤的相互作用:与PPI的伴随使用可能会升高和/或延长甲氨蝶呤和/或其代谢物的血清浓度,可能导致毒性。(5.12)高剂量甲氨蝶呤给药,考虑暂时退出Nexium。(5.11,7.7)•基础腺息肉:长期使用的风险增加,尤其是一年以上。使用最短的治疗持续时间。
本研究旨在分析质子泵抑制剂 (PPI) 药物说明书中是否存在有关停用处方的信息。我们分析了巴西卫生监管局 (ANVISA) 和食品药品管理局 (FDA) 网站上以下药物的说明书:奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。每张说明书中收集的变量包括:a) 有关停用处方的信息;b) 有关停用处方流程的指导;c) 建议最长使用时间;d) 长期使用的风险。这些信息是根据加拿大的 PPI 停用处方指南进行分析的。在药物说明书中,83.33% 的 ANVISA 说明书和 100% 的 FDA 说明书没有提供有关停用处方的明确系统指导。关于最长使用时间,两个机构的 100% 说明书都包含此信息。关于长期使用该药物的风险,33.33% 的 ANVISA 传单和 33.3% 的 FDA 传单未报告指南中所述的风险增加。结果突出表明,PPI 传单中关于减少处方的信息存在很大差距;这种强调对于促进合理用药是必要的。
SOC/频率不良反应血液和淋巴系统疾病很少见:白细胞减少,血小板减少症非常罕见:粒细胞增多症,全年免疫系统疾病罕见:超敏反应:例如。发烧,血管性水肿和过敏反应/休克代谢和营养障碍很少见:低钠血症非常罕见:低磁性血症(请参阅第4.4节)。Psychiatric disorders Uncommon: Insomnia Rare: Agitation, confusion, depression Very rare: Aggression, hallucinations Nervous system disorders Common: Headache Uncommon: Dizziness, paraesthesia, somnolence Rare: Taste disturbance Eye disorders Rare: Blurred vision Ear and labyrinth disorders Uncommon: Vertigo Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Rare: Bronchospasm胃肠道疾病常见:腹部疼痛,便秘,腹泻,肠胃气息,恶心/呕吐,基础腺息肉(良性)稀有:干嘴,气孔,气孔,胃肠道念珠菌病,显微镜结肠炎肝炎肝病症状,无蛋白酶疾病:不适合肝脏症:没有JOADICE:HEPATICE:HEPATICE:HEPATICE:Hepatice of Hepatise se Hepatice:Hepatise hepatisitiation Hepatisity hepatise hepatisitiation Hepatisis Ipication Hepatisitiation Hepatise by Hepatisitiat患有肝病皮肤和皮下组织疾病的患者的脑病很少:皮炎,瘙痒,皮疹,荨麻疹
未经事先授权,他们将被覆盖。对于无法吞咽口服片剂或胶囊的成员,兰索拉唑悬架(第一兰索拉唑)和奥美拉唑悬架(第一 - 奥美普拉唑)是首选的PPI。他们将在13岁及以下的成员事先授权的情况下获得覆盖。
质子泵抑制剂(PPI)最近据报道与肾毒性有关。PPI主要由细胞色素P450 2C19(CYP2C19)代谢。然而,CYP2C19遗传多态性与PPI诱导的肾毒性之间的关系尚不清楚。在这项研究中,我们旨在分析PPI的肾脏损伤发生时间,包括兰索拉唑,埃索美唑,拉布拉唑和Vonoprazan和CYP2C19代谢剂状态,由CYP2C19基因型分类。在这项回顾性队列研究中审查了开处方的PPI的患者。主要结果是估计的肾小球滤过率(EGFR)的时间降低了30%。在接受兰索拉唑治疗的患者中,CYP2C19差的代谢剂(PM)组的EGFR降低了30%的时间比非PM组的时间明显短(PM vs. non-pm,2.43,2.43,2.43,95%的置信区间,1.21至4.87,P = 0.012)。相比之下,在接受埃索美丙唑,拉布拉唑或vonoprazan的患者中,非PM和PM组之间EGFR的30%降低了30%。在兰索拉唑治疗的患者中,CYP2C19 PM,高血压和心肌梗塞史的患者的调整后危害比与30%EGFR的降低显着更高。总而言之,这项回顾性研究表明,用兰索拉唑治疗的患者的CYP2C19代谢剂状态与30%EGFR相关,但与埃苏美唑,拉巴拉唑或Vonoprazan相关。
•在4个研究中的3个研究中观察到,在12个月维持15 mg或30 mg的维持治疗中,平均内分泌细胞计数略有增加。细胞密度平均每天比15毫克兰索拉唑以低于15毫克的兰索拉唑。在两项研究中维持治疗停止后约3个月后,这些观察结果是可逆的。•从正常变为简单增生的单一病例,在停止治疗后3个月内持续了一名患者。•对于狂热活检,与每天15毫克的兰索拉唑相比,发现兰索拉唑30毫克的平均胃蛋白阳性细胞密度和平均5-羟色胺阳性细胞密度。•在任何患者的眼底或肛门活检中,都没有看到类癌肿瘤或可见的内分泌细胞增殖的证据。