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喹硫平在精神分裂症中的效率：临床试验
Irina Dobrin，RoxanaChiriţă，IrinaSăcuiu，Cristinelstefănescu摘要：在过去的几年中，非典型的抗精神病药也被称为第二代抗精神病药，以及第一代抗精神病药，在治疗精神病患者方面占据了特殊的位置。目的：基于BPRS量表（简短的精神病学评级量表）和CGI量表（在常见临床实践中血清QREQUEL治疗期间的临床全球印象）基于BPRS量表（简短的精神病学评分量表）评估精神分裂症的严重程度和进化。目的：使用CGI量表应用后获得的分数，评估患者进入研究和治疗后的精神分裂症的严重程度。材料和方法：在Iaşi的“ Socola”医院进行的非惯用观察性研究。涉及138名患者（男性和女性），年龄> 18岁，新诊断或记录为精神分裂症的诊断，无论临床形式如何。参与研究的患者接受了24周的剂量，剂量在400至750毫克/天之间，并在前滴度上进行了滴定，并根据共同的临床实践进行了6个患者巡回赛的评估。结果和结论：Seroquel的给药确定了临床状况的明显改善，这是由6发子BPRS和CGI量表的减少所表明的。在用Seroquel治疗24周结束时，平均BPRS得分为16,96，而该计划开始时为45,02。在整个研究中，大多数患者根据CGI量表评估的疾病严重程度降低。在研究开始时，有93％的患者没有以前的抗精神病药，并且有96％的先前抗精神病药患者患有中度至非常严重的疾病（CGI-S分数> 4）。在研究结束时，有76.2％的没有以前的抗精神病药的患者分别在先前的抗精神病药物患者的病理学范围内，有77.8％的患者患有轻度的疾病，或者从临床角度正常（CGI评分<3）。疾病的严重程度的降低对于有或没有以前的药物治疗的两组患者的严重程度相似。临床全球印象改善（CGI-I）的得分在96％以上的评分患者中具有正增长。数据经过处理并进行了统计研究，发现BPRS分数从一轮到另一轮的降低的降低时发现了显着的统计差异。两组有或没有以前药物的两组之间的BPRS评分的比较研究表明，没有以前的患者分别在5个飞蛾（P = 0.013）和6个月（p = 0.002）治疗的患者使用Seroquel进行了较低。这指出，尽管与接受药物的患者相比，他们的最初症状更为严重（BPRS得分高得多，P = 0.002）治疗后，治疗益处的意义要高得多。
发现锂离子电池的铅喹酮阴极材料
fe（ii）自旋跨界（SCO）复合物是分子，其中Fe原子周围的八面体配体场的强度在该领域中，即使温度1-5或磁场的变化，也可以在这些分子中触发旋转状态过渡。9–15在低温下，当T 2G和E G轨道之间的八面体配体场分裂（D OCT）很高时，SCO综合体占据了Diamagnetic（S = 0）低旋转状态（LS）。但是，在温度高于临界过渡温度t c的温度下，当t 2g和e g轨道之间的D OCT降低时，这些分子占据了顺磁性（s = 2）高旋转状态（HS）。14,16–20由于在Fe（II）的SCO复合物以及这些旋转状态的双态性中可以实现此类自旋状态过渡的方便，因此9,21,22这些分子可以使室温旋转的旋转特性构成很好的候选（因为触发了旋转状态过渡的室温，因此很大程度上是可触发旋转状态的过渡，而不是很大程度上是可实现的），并且不可能实现23-25，并且VER且VERIOL无效），并且V-25和23-25。26–28室温磁的存在
JAYPIRCA®（吡托布替尼）片，口服
BRUIN 试验在 110 名 CLL/SLL 患者中评估了 JAYPIRCA 的安全性，其中 98% 的患者至少接受过两线全身治疗，包括 BTK 抑制剂和 BCL-2 抑制剂[见临床研究(14.2)]。该试验要求血小板计数≥ 50 x 10 9 /L，绝对中性粒细胞计数≥ 0.75 x 10 9 /L，肝转氨酶≤正常上限 (ULN) 的 2.5 倍，ECOG 体能状态为 0 至 2。该试验排除了淋巴瘤活动性中枢神经系统 (CNS) 受累、严重心血管疾病、大出血、无法控制或有症状的心律失常、QTc 间期延长或需要强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂或强效 P-gp 抑制剂的患者。
π -Radical Cascade到手性鞍形的绿吡就
1个创新与科学系，法国安东尼的Stallergenes Greer | 2服务de pneumologie et CenterdeRéférencepour les les radies Respratoires Rares，HôpitalBichat，Ap-HP-HP-Nord-NordsitéParisitéParisitéParisé，法国巴黎，法国| 3 Crisalis F-Crin Network，法国巴黎，法国| 4图卢兹感染和炎症性疾病研究所（Infinity），Inserm umr1291，CNRS UMR5051，图卢兹大学，图卢兹III，图卢兹，法国，法国| 5法国图卢兹医学院图卢兹大学医院呼吸医学系| 6 Crisalis/fcrin，法国图卢兹| 7波兰卡托维奇的西里西亚医科大学内部疾病，皮肤病学和过敏症临床系| 8德国马尔堡市马尔堡大学医院马尔堡大学医院马尔堡大学医院马尔堡大学医院的口和颈外科手术系Otorhinolaryngology系| 9个个性化医学，哮喘和过敏，意大利米兰的Humanitas临床和研究中心IRCC | 10意大利米兰人类大学生物医学科学系| 11瑞士过敏和哮喘研究所，瑞士达沃斯苏黎世大学| 12国家心脏和肺部研究所，英国伦敦帝国学院| 13英国伦敦的NIHR帝国生物医学研究中心
质子泵抑制剂对氯吡格雷经皮冠状动脉干预患者的氯吡格雷血小板抑制活性
背景：这项研究的目的是检查质子泵抑制剂（PPI）在接受冠状动脉支架后连续的一系列中国患者中氯吡格雷的抗血小板活性。方法：这项研究招募了51例用冠状动脉支架治疗并服用PPI和氯吡格雷的51例中国患者的样本超过30天。使用配对t检验比较了PPI（ + PPI）之前的血小板残留单位和抑制百分比抑制和抑制百分比。结果：伴随使用埃森美丙唑，氯吡格雷或奥司唑和氯吡格雷对抑制测定的影响没有影响，但是血小板残留单位和抑制百分比抑制率显示出统计学上的显着改善，因为中国患者在接受慢性氯吡便治治疗的中国患者中停止了兰索拉唑。氯吡格雷耐药性在所检查的中国美国人口中更频繁地存在，高达68％（ + PPI）至73％（-PPI）。结论：发现氯吡格雷的耐药性引起了人们的关注，尽管该人群目前尚不清楚其与临床事件的关系。提出了其他硫吡啶或遗传变异分析的进一步研究。关键字：质子泵抑制剂，氯吡格雷耐药性，中国人口，经皮冠状动脉介入
喹唑啉衍生物作为潜在多功能药物的意义...
摘要 近年来，喹唑啉及其衍生物作为结构支架在药物设计中的应用显示出巨大的前景。这些化合物在治疗包括癌症在内的多种疾病方面表现出显著的生物学功效。喹唑啉已显示出显著的副作用减少和治疗效果提高，使其成为进一步研究和推进治疗干预的非常有吸引力的候选药物。本综述重点介绍小分子靶向治疗的应用。讨论简要介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK)、其突变以及该领域创新分子的开发。此外，本综述深入探讨了多靶点抗癌药物的概念，特别是可以阻断多个靶点的喹唑啉类化合物。值得注意的是，这些靶点包括 EGFR/VEGFR 双重抑制剂、EGFR/HDAC 双重抑制剂和多种其他 EGFR 相关靶点。 关键词 喹唑啉；分子靶向治疗；EGFR TKI；EGFR/VEGFR 双重抑制剂； EGFR/HDAC 双重抑制剂
皮肤狼疮的喹乳蛋白的候选药物替代品
简介皮肤红斑狼疮（CLE）是一种自身免疫性皮肤病，可以作为孤立的疾病或SLE的一部分呈现。CLE病变可能是毁容和痛苦的，并且会给CLE患者带来心理和身体困扰。1第一个现代cle疗法是抗疟疾。最初用于预防疟疾的医生在1950年代注意到了其抗炎特性，并开始使用羟基氯喹，Chlo- roququine和Quinacrine治疗包括CLE在内的多种自发症。quinarcine最常用作对羟氯喹反应不足或氯喹反应不足的CLE患者的辅助治疗（息酸是奎诺克林的同义指定）。quinacrine被视为一种辅助治疗，因为它不会导致视网膜病变的风险增加，并且需要最少的监测。2它已证明有效治疗CLE。3 4 Quina-rine抑制促炎细胞因子的肿瘤坏死因子α和单核细胞和髓样树突状细胞的干扰素α，并可能以与其他抗体不同的方式作用于Toll样受体。5 6因此，除了添加效应外，喹分可能还为
吡咯喹啉喹酮：潜在的神经保护作用...
摘要吡咯烷喹酮是一种喹酮，描述为许多细菌脱氢酶的辅因子，据报道对哺乳动物细胞/组织的代谢产生影响。吡咯喹啉喹酮，在食品中可用，赋予了这种化合物的潜力，可以补充饮食。甲洛洛喹啉喹酮在哺乳动物健康中的营养作用得到了饮食中缺乏吡咯喹啉喹酮而导致的繁殖，生长和免疫力的广泛缺陷，因此，吡咯喹啉奎诺酮被认为是吡咯喹啉喹酮。尽管需要正确确定吡咯烷酚喹酮作为维生素的分类，但在许多研究中已经报道了提供的健康益处的广泛益处。在这方面，吡咯喹啉喹酮似乎特别参与了调节细胞信号传导途径，这些途径在许多实验环境中促进了代谢和线粒体过程，从而决定吡咯烷酚喹酮作为哺乳动物生命的重要化合物的基本原理。通过调节不同的代谢机制，吡咯喹啉喹酮可以改善临床缺陷，而功能障碍的代谢和线粒体活性有助于诱导细胞损伤和死亡。尽管在不同实验的神经变性模型中，吡咯烷酚喹酮已被证明具有神经保护特性，尽管在某些这种情况下，吡咯烷酚喹酮衍射的代谢和改善的神经元生存力之间的联系仍未得到充分阐明。在这里，我们回顾了吡咯喹啉喹酮的一般特性及其在生理环境中调节代谢和线粒体机制的能力。此外，我们分析了在不同的神经退行性条件下吡咯烷酚喹酮的神经保护特性，并考虑了吡咯烷酚喹酮在健康和疾病中的潜力的未来观点。关键词：代谢；线粒体；神经退行性疾病；神经保护；吡咯喹啉喹酮;视网膜疾病
头孢吡肟的临床药代动力学和药效学
肾功能正常的健康成人的剂量为 0.2 L/kg。蛋白结合率相对较低（20%），主要通过肾脏消除。约 85% 的剂量以原形随尿液排出，消除半衰期为 2-2.3 小时。头孢吡肟的药代动力学在某些病理生理条件下会发生改变，导致头孢吡肟分布容积和清除率的个体间差异很大，这对群体给药方法提出了挑战。因此，头孢吡肟的治疗药物监测可能对某些患者有益，包括重症患者、有危及生命的感染患者或感染了更具耐药性的病原体的患者。头孢吡肟通常安全有效，临床疗效的目标暴露量为游离药物浓度超过最低抑菌浓度的 70%。近年来，神经毒性报告有所增加，尤其是在肾功能受损的患者中。本综述总结了头孢吡肟在头孢吡肟暴露量增加的背景下的药代动力学、药效学和毒效学。我们探讨了在特殊人群中延长或持续输注和治疗药物监测的潜在益处。
吡id胺：镰状细胞疾病的另一种维生素？
最近几年，在用于镰状细胞病（SCD）的药物疗法发展方面有一系列活动。这些努力涉及新颖综合，生物制剂的发展以及以前可用的药物和化合物的再现（由Telen等人综述）1）。在此背景下，Li等人。现在呈现有关吡r-多莎明（一种维生素B6形式）可能在防止SCD中的血管闭塞和炎症的数据。2维生素B6是一个单独或组合的6个或多种术语，包括吡啶还毒素及其磷酸化酯5'5'磷酸吡啶氧甲酸（及其一水合物盐），吡啶多氧胺和吡idox胺，以及其磷酸化酯的磷酸盐（及其一水合物盐）。这六种形式很容易被转化在体内，而吡ido虫5'磷酸盐是各种组织中众多酶促反应中必不可少的辅助因子。当摄入任何磷酸化形式的维塔米B6时，通常会被肠道磷酸酶水解，然后迅速吸收了非磷酸化形式。吸收后，可以将维生素磷酸化并转化为活性形式。从历史上看，吡id胺被以饮食补充剂的形式销售，通常是氢化盐盐，吡r-二甲胺二氢氯化物。吡id胺成为糖尿病学家和研究糖尿病并发症的人感兴趣的，因为它抑制了糖化蛋白质的高级糖基化终产物（年龄）的形成，并捕获了互联母（Amadori反应）（Amadori反应）的致病性反应性羰基（AmaDiate），这些反应是Interme-diate in Interme-diate in Interme-diate in Interme-diate-dere-deper-deper-deapers in nige a Goere a Goess of ase os os os os os os os os os os os os sos。3在2009年，美国食品和药物管理局将吡ido胺指定为一种小疗法，当它成为吡咯蛋白的活性成分时，该药物是由生物层面Inc.设计的药物，并因其能够减少糖尿病的糖尿病性肾病的糖尿病性肾病而可能降低了糖尿病生产的糖尿病（糖尿病）。