肾功能正常的健康成人的剂量为 0.2 L/kg。蛋白结合率相对较低(20%),主要通过肾脏消除。约 85% 的剂量以原形随尿液排出,消除半衰期为 2-2.3 小时。头孢吡肟的药代动力学在某些病理生理条件下会发生改变,导致头孢吡肟分布容积和清除率的个体间差异很大,这对群体给药方法提出了挑战。因此,头孢吡肟的治疗药物监测可能对某些患者有益,包括重症患者、有危及生命的感染患者或感染了更具耐药性的病原体的患者。头孢吡肟通常安全有效,临床疗效的目标暴露量为游离药物浓度超过最低抑菌浓度的 70%。近年来,神经毒性报告有所增加,尤其是在肾功能受损的患者中。本综述总结了头孢吡肟在头孢吡肟暴露量增加的背景下的药代动力学、药效学和毒效学。我们探讨了在特殊人群中延长或持续输注和治疗药物监测的潜在益处。