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结合动力学:PKPD 模型整合结合动力学对 PKPD 相互作用的影响有助于预测体内靶标占有率。例如,当药物 k off 慢于其血浆消除率 1 时,一些持续时间效应(图 1)就会变得相关。同样,结合速率(k on )较慢且血浆半衰期较短的药物可能会在给药时间窗口内达不到所需的受体占有率 9 。在这些情况下,增加 k on 和降低 k off 都可能随着时间的推移对靶标参与产生积极影响,这取决于药代动力学特性的背景。新的 PKPD 模型考虑了这种动态相互作用,并且在提供准确的结合动力学数据 9 时可以更好地为化合物分析提供信息。

动力学快车道

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