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2015 年，FDA 批准使用一种新型酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼 (ALB)，用于治疗颅外尖点突变的间变性淋巴瘤激酶胞内域。阿来替尼于 2017 年 8 月成为首个获批的一线药物。其药理特性与前代药物不同，需要开展新的研究来确定其潜在的药理和临床意义。本综述对阿来替尼的药代动力学及其对肝胆代谢的影响进行了批判性分析。我们介绍了当前的临床数据和可用于进一步临床研究的新知识。通过这项研究，我们希望找到可以进一步延长间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶阿来替尼疗效的观点。酪氨酸激酶与血小板生长配体的受体结合，是一类在驱动特发性癌症的各种分子变异的发病机制中起关键作用的酶。这些激酶的不同特性使它们目前成为设计新型癌症抑制剂的优先靶标。其有效性的一个明显例子是，在患有内含子重排或 ALK 易位的肿瘤患者中取得了里程碑式的疗效。这些肿瘤大多发生在患有腺癌组织学的非小细胞肺癌患者中，而不是非吸烟型患者。此外，通过有针对性的二线干预措施开发出不同的变构耐药机制，最终显著提高了患者的生存率。
酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼的药代动力学
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