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摘要 布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂是一种很有前途的新型药物,在 B 细胞恶性肿瘤中具有潜在疗效。从发现靶点到新药批准约用了 20 年时间。同类首创药物伊布替尼为 B 细胞恶性肿瘤无化疗管理时代创造了可能性,它非常受欢迎,短短 6 年内总销售额迅速增长到 2300 多亿美元,年销售额超过 800 亿美元;它也成为全球五大畅销药物之一。过去十年中,启动了大量 BTK 抑制剂在癌症中的临床试验,最近 3 年内约有 73 项试验被密集公布或更新,并附有延长的随访数据。在这篇综述中,我们总结了 BTK 抑制剂临床前发现和临床开发中的重要里程碑,以更好地了解临床和商业潜力以及正在采取的方向。此外,它还为其他新疗法的发现和开发提供了有影响力的经验教训。

针对癌症中布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂

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