蛋白激酶调节细胞生活的几乎每个方面,其表达或基因突变的变化会导致癌症和其他疾病。由于许多人类疾病是由激酶的突变和过度表达引起的,因此这种酶类象征着药物开发的重要靶向策略。激酶在调节肿瘤细胞功能的信号通路中也是必不可少的。激酶失调会导致许多病理生理变化,从而促进癌细胞增殖和转移。这种有针对性的基于结构的药物设计正在获得关注;几种针对特定激酶的抗癌药物正处于临床试验的不同阶段。与十年前相比,该领域的新机遇、发展和成果几乎令人难以置信。针对特定信号分子的优质药物的开发对制药公司的渠道产生了重大影响,从而导致多种上市激酶抑制剂的开发。针对激酶的选择性小分子的开发有可能提供比以前更大的效力和选择性。本研究主题的作者讨论了如何将各种激酶用作潜在药物靶点,特别强调了抗癌治疗。内容涵盖了未来抗癌治疗激酶抑制剂开发的挑战和机遇。文章还讨论了如何解决激酶抑制剂的耐药性问题,以及激酶药物发现的未来。激酶目前正在被广泛研究用于治疗各种危及生命的疾病。本研究主题汇集了多篇评论和研究文章,由药物化学和分子生物学以及新兴多药靶点领域的科学家和研究人员撰写。本研究主题以 Mirallas 等人的一篇研究文章“肝破裂作为 EGFR 突变肺腺癌的初始表现:病例报告”开始,该文章描述了一名女性患者出现转移性肝破裂,后来被诊断为 EGFR 突变肺腺癌。肝破裂是一种罕见的
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