pseudouridine(c)位点。9–13细胞内C形成是由一种称为假喹啉合酶的酶催化的。14假喹啉合酶可以分为两个主要家族:较大蛋白质中的独立假酮合酶和假喹啉合酶结构域。独立的假性合酶包括在细菌和细菌和酵母中发现的trua中的TRUA。在真核生物中,发现了几个假喹啉合酶结构域。胞核H/ACA盒小核仁核糖蛋白(SNORNPS)具有dyskerin(CBF5)成分,可在rRNA,SNRNA和雌激素酶RNA中催化假硫苷化。nop10是H/ACA snornps的另一个组成部分,它参与了伪苷活性。14
目前,许多含有喹啉骨架的天然产物和合成衍生物的研究引起了学者们的注意,因为它们表现出广泛的生物和药学活性。例如,抗菌、抗氧化、抗癌、抗炎、抗疟、抗真菌和抗利什曼原虫活性已得到充分研究。12 Shang 等人全面综述了从天然来源的化合物中分离出来的、具有生物活性潜力的以喹啉部分为核心骨架的生物碱。13 该综述全面地分为两个重点部分。首先将讨论各种合成策略,以突出原始反应程序以及最近文献中与所有合成策略相关的修改。然后将探索新的具有药学和生物活性的喹啉(图 2)。
在之前的两项研究中,我们确定化合物 1 是一种中等强度的 GroEL/ES 抑制剂,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有弱至中等抗菌活性,包括枯草芽孢杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和 SM101 大肠杆菌(其脂多糖生物合成途径受损,使细菌对药物更具渗透性)。基于这些研究,我们开发了两系列类似物,其关键子结构与已知抗菌剂相似,即硝基喹啉(羟基喹啉部分)和硝呋喃妥因/硝基呋喃妥因(双环-N-酰腙骨架)。通过生化和细胞分析,我们鉴定出有效的 GroEL/ES 抑制剂,这些抑制剂可选择性阻断屎肠球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的增殖,且对人结肠和肠道细胞的细胞毒性较低。最初,我们仅发现含羟基喹啉的类似物在我们的 GroEL/ES 介导的
本研究的目的是开发3D-QSAR模型,以验证奎诺林衍生物的降压活性,并深入了解改善活动的需求,以设计新的治疗剂的有效类似物。3D-QSAR分析模型是通过分子建模研究的良好性能和鲁棒性来验证的。我们利用K-Nearest邻居方法开发了一个3D-QSAR模型。3D模型具有交叉验证的Q 2(0.6923),相关系数r 2(0.7351)和PERE_R2(0.7015)的外部预测能力的值。获得了测试集的Pred_r 2的值,并给出了更好的结果,值为0.7015,这意味着外部测试集的70%预测能力。3D-QSAR模型探讨了改善活动的结构要求,以更好地理解活动的选择性。
摘要:KRAS 是一种经过充分验证的抗癌治疗靶点,其转录下调已被证明对具有异常 KRAS 信号传导的肿瘤细胞具有致命性。G-四链体 (G4) 是一种非典型核酸结构,可介导中心法则事件,例如 DNA 修复、端粒延长、转录和剪接事件。G4 是极具吸引力的药物靶点,因为它们比 B-DNA 更球形,能够实现更具选择性的基因相互作用。此外,它们的基因组普遍性在致癌启动子中增加,它们的形成在人类癌症中增加,并且它们可以通过小分子或靶向核酸进行调节。文献中描述了多种 G4 的推定形成,但对这些结构具有选择性的化合物尚未能够区分主要结构的生物学贡献。利用无细胞筛选技术、新型吲哚喹啉化合物的合成和 KRAS 依赖性癌细胞的细胞模型,我们描述了在 KRAS 启动子 G4 近区和 G4 中区之间进行选择的化合物,将化合物的细胞毒活性与 KRAS 调节相关联,并强调 G4 中区作为进一步靶向努力的先导分子非规范结构。
对癌细胞(例如异常,修饰或夸大蛋白质)至关重要的某些生物标记物。5最近,微管蛋白聚合被认为是搜索和开发抗癌药物的重要分子靶标。6小管蛋白的聚合是形成在细胞功能中具有至关重要作用的微管,包括维持细胞结构,细胞内转运以及细胞分裂的有丝分裂纺锤体形成。7,8近几十年来,已经将广泛的天然化合物和合成成分鉴定为干扰微管蛋白 - 微动动力学的抗癌药物。9 - 11此类药物的临床成功,该靶标的临床成功是该目标对新的抗微管蛋白聚合化合物的设计和开发,作为有效的靶向抗癌方案。12
癌症是全球范围内导致死亡的主要原因之一,让许多人苦不堪言。有许多常规治疗方法,如化疗、放疗、手术、激素治疗等。但这些治疗方法有许多有害的副作用,限制了常规治疗的疗效。人们广泛研究了各种植物中发现的许多植物化学物质的抗癌特性。阿育吠陀和顺势疗法药物中存在的许多植物化学物质也被确定为良好的抗癌药物。因此,研究人员有很多机会从多个国家的药用植物中开发有效的抗癌药物。研究人员还需要了解植物化学物质的作用,以开发更有效的抗癌药物。本综述系统地讨论了不同类别植物化学化合物的抗癌活性。关键词:抗癌、植物化学物质、香豆素衍生物、喹啉和异喹啉衍生物、大环化合物、长春花碱。
出口到捷克共和国的主要印度产品:1。智能手机2。由用于治疗或预防目的的混合或未混合产品组成的药物,以测量剂量添加”那些以透皮管理形式的人”或零售销售的形式或包装3。仅具有氮异质原子的杂环化合物[S]那些含有未旋转的吡唑,咪唑,吡啶或三嗪环的人,无论是氢化的,喹啉还是等喹啉环系,不进一步融合,无论是4。管,管道和空心剖面,无缝,圆形横截面,不锈钢,不冷或冷卷为“冷还原”(Depl。用于石油或天然气管道或用于油或天然气钻孔的类型的管道管道)5。制动器和伺服制动器及其零件,用于拖拉机,用于运输十个或更多人的机动车,汽车和其他机动车,主要是专门用于人员和商品的运输以及特殊用途的汽车
摘要:在单喷丝头静电纺丝均匀混合溶液的过程中,通过 PEO 和 BW 的自组织,制备了由聚环氧乙烷 (PEO)、蜂蜡 (BW) 和 5-硝基-8-羟基喹啉 (NQ) 制成的芯鞘纤维组成的纤维材料。此外,采用同样的方法,还可以制备由 PEO、聚(L-丙交酯) (PLA) 和 NQ 或 5-氯-7-碘-8-羟基喹啉 (CQ) 以及 PEO、聚(ε-己内酯) (PCL) 和 NQ 制成的芯双鞘纤维组成的纤维材料。分别用己烷和四氢呋喃对 BW 和聚酯进行连续选择性萃取,结果表明 PEO/聚酯/BW/药物的芯双鞘纤维由 PEO 芯、聚酯内鞘和 BW 外鞘组成。为了评估 PEO/BW/NQ、PEO/PLA/BW/NQ、PEO/PCL/BW/NQ 和 PEO/PLA/BW/CQ 纤维材料用于植物保护的可能性,使用植物病原微生物(皱褶假单胞菌、禾谷镰刀菌和燕麦镰刀菌)和有益微生物(绿针假单胞菌、解淀粉芽孢杆菌和棘孢木霉)进行了微生物学研究。发现纤维材料对植物病原微生物和有益微生物均具有抗菌和抗真菌活性。这是首次报道装载 8-羟基喹啉衍生物的纤维材料不仅对植物病原微生物具有活性,而且对农业中重要的有益微生物也具有活性。
© 阿菲永科卡特佩大学摘要 本研究以苯胺衍生物为原料,合成了一种新型的咪唑和喹啉基偶氮化合物 (MITPDQ),该苯胺衍生物用作合成用于治疗白血病的尼洛替尼的中间体,并对其进行了表征,并用 NMR、FTIR、UV、FTIR 和 MS 等光谱技术阐明了其结构。使用 DFT (B3LYP) 方法和 6-311G (d,p) 基组进行理论计算,以获得 MITPDQ 的优化几何形状和光谱数据。将实验结果与理论结果进行了比较,发现它们是彼此兼容的。利用优化的 MITPDQ 几何形状,还与癌症相关蛋白质进行了分子对接研究。从对接结果来看,MITPDQ 和 2XIR 蛋白之间的最高对接得分为 -11.0 kcal/mol。此外,还计算了 MITPDQ 的 ADMET 属性。通过ADMET和分子对接研究,我们得出结论,经过进一步的研究,MITPDQ具有成为候选药物的潜力。关键词 咪唑;喹啉;量子化学计算;分子对接;ADMET