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World File Search System多毒
设计多毒性配体，以改善渗透率plga nanocapsulation
Multitarget配体（MTL）已成为解决复杂多因素病理（例如神经退行性疾病）的有趣替代方法。然而，与这些化合物相关的常见挑战通常是它们的高分子量和低溶解度，这在试图渗透到血脑屏障（BBB）上时成为一个障碍。在这项研究中，我们设计了两个新的MTL，它们同时调节了三个Pharmaco逻辑靶标（TAU，β-淀粉样蛋白和TAR DNA结合蛋白43）。为了增强其脑穿透力，我们使用聚（乳酸 - 乙醇酸）制定了有机聚合物纳米颗粒。通过体外BBB模型评估了制剂的炭化，评估其在疾病代表性的细胞模型上的活性，例如阿尔茨海默氏病和肌萎缩性侧面硬化症。结果证明了新的MTL及其纳米颗粒封装的潜力，以治疗神经退行性疾病。
评论Licochalcone A：一种潜在的阿尔茨海默氏病治疗的多毒药
1巴塞罗那部病理学，西班牙巴塞罗那科学学院治疗； mirenet @ub.edu（M.E.）; roads@ub.edu（A.C。）4生物医学研究（A.C.）; （E.S.-L。Essay）; jurena@ub.edu（J.U.）; everdaguer@ub.edu（E.V.）; cauladell @ub.edu（c.a.）<.a。西班牙鲁斯研究所，葡萄牙Coimbra 08028； （A.F.这些作者。）; joana.bicker@gmail.com（J.B.）11 Coimbra生物医学成像与转化研究研究所（CIBIT）（CIBIT），3000-548 Coimbra，葡萄牙12单位合成和生物医学应用单位和生物医学应用，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，BARCELONA，08034 BARCELONA，SPAIN 13 SPAIN的自然产品和自然产品，中心，中心，中心医学，智利的Temuco 4780000大学，Temuco 4780000； cristian.paz@ufrontera.cl 14蜂窝生物学系生理学和免疫学系，巴塞罗那大学生物学学院，西班牙巴塞罗那08028 *通信：jordiolloquequiqui@ub.edu;电话。
脚手架杂交策略导致发现多巴胺D3受体选择性或多毒性bitopic配体可能对中枢神经系统疾病有用
摘要：在寻找靶向多巴胺D 3受体（D 3 R）的新型比特化合物中，N-（2,3-二氯苯基）替代嗪核（主要药物矩阵）已与6,6-或5,5-二苯基-1,4-苯基-1,4--二烷基-2-二甲酰基-2-甲酰基或1,4-碳二 - 4-碳二 - 4-碳二 - 4-碳二 - 4-4-二 - 4-4-4-二 - 4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-架（分解药理）通过未取代或3-F/3-OH取代的丁基链。这种旧的杂交策略导致发现有效的D 3 r-选择性或多坐菌配体可能对中枢神经系统疾病有用。，6,6-二苯基-1,4-二氧烷衍生物3显示了D 3 r-优先效果，而对于5,5-二苯基-1,4-二恶烷和1,4-苯并二氧烷衍生物6和9的5,5-二苯基-1,4-二氧烷和9和9的有趣的多白素行为已突出显示，该行为分别显示为6和9有效的D 3 R部分激动剂。他们还表现为低功率5-HT 2A R拮抗剂和5-HT 2C R部分激动剂。这样的验证可能是发现新型抗精神病药物的一个有希望的起点。关键词：多巴胺D 3受体，比特型配体，多坐Multitarget化合物，中枢神经系统疾病，停靠研究■简介