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两亲性树枝状聚合物是一种很有前途的抗菌候选物
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下，我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚（酰胺胺）树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌（包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌）表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明，AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL)，导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏，并最终导致细胞死亡。总之，特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
有机半导体中对空气稳定的追求-Dr -ntu
摘要：由于电导率，机械灵活性和加工性的独特组合，有机半导体（OSC）已成为各种有机电子设备的有前途的材料。尽管有机设备的性能和功能取得了重大进步，但它们的广泛采用源于长期操作稳定性以及对环境空气中水分和氧气敏感性的挑战。尽管有机电子设备各个领域的几个评论突出了分子结构在优化设备性能中的作用，但仍缺乏实现这些设备长期空气稳定性的统一图片。为此，本综述对涉及环境物种以及原始或掺杂的OSC的氧化还原反应进行了深入的热力学考虑，这些反应限制了它们在空气中相应设备的操作稳定性。本综述还探讨了聚合物和掺杂剂设计的最新进展，并合理化了分子设计的共同点，这些共同点推动了为各种有机电子应用开发的空气稳定导电聚合物的开发。本综述中提出的见解有助于理解空气稳定的导电聚合物在实现可靠且商业上可行的有机电子设备中所起的关键作用。
日志 I – 2022 #TwelveNationsOneTeam
l. NRDC-ESP 总部正在进行几项结构性变革，这些变革在 STLE21 演习期间进行了测试。这些变革的目的是什么？这些变革的目的是让我们的总部更具弹性和效率。为了提高效率，我们设立了一个危机机构，其人员配备尽可能与我们的和平机构相似，试图在所有指挥所 (CP) 中以不到 400 人、增援人员很少的方式全天候工作。为了做到这一点，我们必须简化我们的战斗节奏（在这方面，我们的座右铭是“多思考，少见面”），并合理化我们的产品，不仅缩短产品长度，还大幅减少我们的报告和返回矩阵。让下属单位承担我们已经拥有或可以没有的信息请求是没有意义的。我们还试图通过在 DACC（可部署空中指挥和控制中心）的支持下建立 JAGIG（联合空地一体化中心）来提高效率，该中心的表现非常出色。最后，我们尝试实施“任务指挥”原则来开展行动。在军团层面，这意味着在纵深作战、近距离监视和后方支援，尽可能依赖东道国提供的支持。我们提高弹性的实验重点是测试我们的新 CP 模型并在联合作战区 (JOA) 外设置 CIS 参考节点，以确保我们的 CIS 的生存
硼、氮和氧掺杂的 𝝅 延伸螺旋
窄带发射多谐振热激活延迟荧光 (MR-TADF) 发射器是一种有前途的解决方案，无需使用光学滤光片即可实现当前行业针对蓝色的色彩标准 Rec. BT.2020-2，旨在实现高效有机发光二极管 (OLED)。然而，它们的长三线态寿命（主要受其缓慢的反向系统间穿越速率影响）会对器件稳定性产生不利影响。在本研究中，设计并合成了螺旋 MR-TADF 发射器 (f-DOABNA)。由于其𝝅 -离域结构，f-DOABNA 拥有较小的单重态-三重态间隙𝚫 E ST ，同时显示出异常快的反向系统间穿越速率常数k RISC ，高达 2 × 10 6 s − 1 ，以及非常高的光致发光量子产率𝚽 PL ，在溶液和掺杂薄膜中均超过 90%。以 f-DOABNA 为发射极的 OLED 在 445 nm 处实现了窄深蓝色发射（半峰全宽为 24 nm），与国际照明委员会 (CIE) 坐标 (0.150, 0.041) 相关，并显示出较高的最大外部量子效率 EQE max ，约为 20%。
年度位置统计（ALS） - GOV.UK
2010 年战略防御与安全评估 (SDSR) 概述了一系列建议，旨在改造英国军队以应对新威胁，英国军队的驻扎地也随之发生变化。这些建议旨在重组英国武装部队并合理化国防资产。这促使英国出台了许多更详细的计划，包括正规军驻扎计划。对各军种的结构和运作方式进行了一些修改，重点是建立一支多用途部队。这些修改包括决定重组陆军，将其从六个多用途旅减少到五个。皇家空军 (RAF) 的结构集中在更少的快速喷气式飞机平台上，增加无人机数量并改进战略空中运输机队。此外，之前驻扎在德国的英国军队人员已迁回英国。这些变化将于 2020 年生效，从而影响海外和英国的驻扎。本出版物的先前版本报告了 2015 年 11 月发布的《2015 年战略防御与安全评估》。在 2015 年战略防御与安全评估之前，本出版物报告了 2010 年战略防御与安全评估中提出的未来力量 2020 计划，该计划旨在缩减武装部队规模。
靶向靶向SARS-COV-2抑制剂
摘要：组织蛋白酶（CAT）是蛋白酶，可介导SARS-COV-2成功进入宿主细胞。我们设计并合成了一系列21种肽仪的量身定制系列，并评估了它们对人组织蛋白酶L，B和S的抑制活性，而结构多样性是通过不同的C末端弹头功能和N末端封盖组的组合来实现的，而中枢Leu-Phe则保持了。Several compounds were identified as promising cathepsin L and S inhibitors with K i values in the low nanomolar to subnanomolar range, for example, the peptide aldehydes 9a and 9b ( 9a , 2.67 nM, CatL; 0.0455 nM, CatS; 9b , 1.76 nM, CatL; 0.0512 nM, CatS).对化合物对SARS-COV-2（M PRO）主要蛋白酶的抑制活性得到了研究。基于CATL，CAT和M Pro的结果，对所选抑制剂进行了对基于细胞的测定中其抗病毒活性的研究。尤其是，在CALU-3细胞中，EC 50值为35.1 nm，而没有显示细胞毒性，其EC 50值为35.1 nm。高代谢稳定性和有利的药代动力学特性使11E适合于进一步的临床前发展。
非长程有序可降解半导体聚合物用于瞬态电子器件的按需降解
目前对可降解亚胺基聚合物半导体分子设计原理的理解仅限于半结晶聚合物形态。在此，我们设计并合成了一类基于吲哚并二噻吩 (IDT) 单元的新型可降解纳米晶体半导体聚合物，所用方法比常用的 Stille 缩聚反应毒性更小。由于可降解 IDT 基聚合物薄膜缺乏长程有序性，我们表明，在保持与可降解半结晶二酮吡咯并吡咯 (DPP) 基对应物相似的电子性能的同时，可以实现增强的拉伸性。通过紫外-可见光谱、凝胶渗透色谱、核磁共振光谱和石英晶体微天平进行的降解研究表明，IDT 基聚合物的降解速度比半结晶 DPP 基聚合物快几个数量级（在溶液中数小时内，在薄膜中一周内）。此外，与半结晶 DPP 基聚合物相比，IDT 基聚合物可以在更温和的酸性条件（0.1 M HCl）下降解，这类似于人体内的酸性环境，并且允许从合成到降解的条件更加环保。我们的工作加强了我们对聚合物半导体结构-降解特性关系的理解，并为可触发、按需降解的瞬态电子器件铺平了道路。
GLUT1介导的磁性脂质体用于靶向骨转移性乳腺癌Ze Zhao 1， *，yi Zhao 2， *，changqing chen 1，changwei xie xie 1
抽象的骨转移性乳腺癌是由于乳腺癌转移而导致骨骼中的恶性肿瘤，其发病率在全球范围内增加。对骨骼转移的癌症的治疗仍然是一个挑战，因为抗癌药缺乏目标特异性。寻找有效的骨转移治疗方法仍然是一个紧迫的问题。为了增强紫杉醇（PTX）向骨转移酶病变的递送，在这项工作中设计并合成了一种新型的葡萄糖衍生物，该葡萄糖衍生物被用作脂质体配体来开发磁性脂质体G-Mlip（葡萄糖修饰的磁性磁性脂质体）。脂质体可以改善由葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）介导的骨转移酶中的药物制剂，然后靶向癌细胞。通过薄膜水合 - 耗散法制备了PTX负载的磁性脂质体PTX-G-MLIP。和诸如大小，Zeta电位，封装效率，释放曲线，稳定性，溶血等表征得到了很好的评估。更重要的是，在体外和小鼠中还研究了增强的目标能力。与游离PTX和其他脂质体相比，在磁场（MF）存在下，骨转移酶病变中PTX-G-MLIP的PTX浓度显着增加。受到增强的靶向能力的启发，葡萄糖改性的磁性脂质体可以作为靶向和治疗骨转移的有效药物输送系统。
合成、分子对接、动力学、量子...
摘要：本研究设计并合成了一些新的抗菌化合物，它们是通过苯基桥连接到苯并咪唑环的 2 位上的 2-氨基噻二唑衍生物。通过 1 H 和 13 C NMR 光谱、高分辨率质谱和元素分析鉴定了化合物的结构。测试了合成化合物对白色念珠菌、克柔念珠菌、光滑念珠菌和近平滑念珠菌的抗真菌活性。化合物 5f 对白色念珠菌和光滑念珠菌的活性比标准氟康唑和伐康唑更高。还评估了化合物对革兰氏阳性菌大肠杆菌、粘质沙雷氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌以及革兰氏阴性菌粪肠球菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的拮抗活性。化合物 5c 和 5h 对粪肠球菌的最低抑菌浓度接近标准阿奇霉素。对念珠菌的 14-α 脱甲基酶进行了分子对接研究。5f 是对念珠菌活性最强的化合物，其对接相互作用能最高。采用 100 ns 分子动力学模拟测试了化合物 5c 和 5f 与 CYP51 的稳定性。根据理论 ADME 计算，化合物的曲线在限制规则方面是合适的。 HOMO−LUMO分析表明，5h的化学反应性比其他分子更强（用较低的ΔE=3.432eV表示），这与最高的抗菌活性结果相符。
埃及化学杂志
本研究设计并合成了六种新型聚马来酰亚胺，它们由三个重要部分组成，即马来酰亚胺环、席夫碱和柠康酸。新型聚合物的合成分为多个步骤，第一步，通过 4-氨基苯乙酮与马来酸酐反应制备 N-(4-乙酰苯基)马来酰胺酸。第二步，N-(4-乙酰苯基)马来酰胺酸脱水得到 N-(4-乙酰苯基)马来酰亚胺，第三步，N-(4-乙酰苯基)马来酰亚胺与联苯胺发生缩合反应，生成 4-(N-马来酰亚胺基甲基苄亚甲基)-4'-氨基-1,1'联苯，该化合物与柠康酸酐反应得到 4-(N-马来酰亚胺基甲基苄亚甲基)-4'-(N-柠康酸)-1,1'-联苯。最后一种化合物是本研究的关键化合物和新的重要单体，它含有两个乙烯基键，可通过自由基均聚和共聚反应轻松引入，生成新的均聚物和共聚物。除共聚反应外，本体席夫碱和柠康酸组分的存在使新聚合物具有良好的可熔性和溶解性，从而更易于加工和广泛应用。关键词共聚反应、聚酰亚胺、链间力、柠康酸。1. 简介