机构名称：
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摘要：组织蛋白酶（CAT）是蛋白酶，可介导SARS-COV-2成功进入宿主细胞。我们设计并合成了一系列21种肽仪的量身定制系列，并评估了它们对人组织蛋白酶L，B和S的抑制活性，而结构多样性是通过不同的C末端弹头功能和N末端封盖组的组合来实现的，而中枢Leu-Phe则保持了。Several compounds were identified as promising cathepsin L and S inhibitors with K i values in the low nanomolar to subnanomolar range, for example, the peptide aldehydes 9a and 9b ( 9a , 2.67 nM, CatL; 0.0455 nM, CatS; 9b , 1.76 nM, CatL; 0.0512 nM, CatS).对化合物对SARS-COV-2（M PRO）主要蛋白酶的抑制活性得到了研究。基于CATL，CAT和M Pro的结果，对所选抑制剂进行了对基于细胞的测定中其抗病毒活性的研究。尤其是，在CALU-3细胞中，EC 50值为35.1 nm，而没有显示细胞毒性，其EC 50值为35.1 nm。高代谢稳定性和有利的药代动力学特性使11E适合于进一步的临床前发展。
靶向靶向SARS-COV-2抑制剂
主要关键词
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