简单的摘要:组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂是抗癌药,在血液学恶性肿瘤中具有效率;但是,由于治疗指数狭窄和次优地型选择性,可用代理的实用性受到限制。Bocodepsin(OKI-179)是一种新颖的,可生物可利用的I类靶向Depsipeptide HDAC HDAC抑制剂,在临床前实体瘤模型中具有有希望的抗癌活性。在本人类的第一阶段临床研究中,我们报告了按间歇性和连续给药时间表进行口服口服的OKI-179的安全性和耐受性。OKI-179的高度不良事件发生率良好,这支持了OKI-179与其他靶向抗癌剂成功组合的潜力。OKI-179目前正在与MEK抑制剂Binimetinib结合使用NRAS突变的黑色素瘤患者。
单胺氧化酶A和B(MAO A,B)是无处不在的酶,负责胺神经递质和异种生物的氧化脱氨基。尽管进行了数十年的研究,但MAO抑制剂(MAOI)今天发现,治疗空间有限为抑郁症和帕金森氏病的二线药物。近年来,几项研究,研究了MAO,尤其是MAO A在肿瘤叛乱和进展中的作用,以及MAOI作为Che Moresistant肿瘤治疗中毛泽伊的疗效的一些研究,对MAOI的重新兴趣提高了。在这项调查中,我们强调了MAO在肿瘤发生的生化途径中的含义,并回顾了毛伊斯的临床前和临床研究的最新作品,作为单一疗法中使用的抗癌药或与抗肿瘤化学治疗药的结合。
蒽环类家族的抗癌药通常与引起心脏毒性的潜力有关。解决了为什么特定患者倾向于蒽环类诱导的心脏毒性(AIC)的问题,研究人员进行了大量的药物基因组学研究,并记录了与AIC相关的60多个基因座。迄今为止,这些已确定的基因座都没有被发展为FDA批准的生物标志物,用于常规临床实践。随着人类诱导的多能干细胞衍生的心肌细胞,测序技术和基因组编辑技术的进步,与AIC相关的变体现在可以在人类模型中得到验证。在这里,我们从与AIC相关的已知遗传变异方面进行了全面概述,从人体诱导的多能干细胞衍生的心肌细胞如何使用来帮助更好地解释对AIC的基因组偏爱。
引入近50%的新癌症病例发生在65岁以上的人中,预计到2030年,这一数字将增加到58%。1尽管大多数癌症发生在老年人中,但新的抗癌药物主要是根据年轻人的数据或没有合并症或老年障碍的健康老年人选择的。重要的是,由于体液组成,肝代谢,肾脏和肝排泄以及药效学的改变,抗癌药物的药理学可能会有所不同。这些与年龄相关的药理学差异可能需要适应具有狭窄治疗窗口的抗癌药物的剂量适应性,以最大程度地提高功效并最大程度地减少毒性作用,尤其是对于伴随性疾病或其他老年损害的患者。2
摘要:前列腺癌(PCA)是最常见的实体瘤,是2020年美国男性CER相关死亡的第二大原因。雄激素剥夺疗法(ADT)是转移性PCA的护理标准。不幸的是,PCA复发经常发生在ADT启动后一到两年,导致耐致命的PCA(CRPCA)(一种致死性疾病)的发展。虽然目前利用多种抗癌药,例如多西他赛,乙酸阿比罗酮和enzalutamide在CRPCA发育后延长患者的寿命,但患者最终会屈服于该疾病。因此,在靶向多西他赛的雄激素信号传导和利用率仍然是许多这些组合的最关键剂,但许多研究正在试图利用PCA细胞的其他脆弱性,例如抑制关键生存蛋白,抗血管生成剂,抗血管生成剂和免疫治疗。本综述将重点讨论针对治疗的最新进展。还将讨论几个新型的小分子。
摘要。紫杉醇(PTX)已被确定为Brevifolia树皮的抗癌成分。在1971年,它正式进入了国家癌症研究所药物开发计划。PTX是一种微管稳定的药物,已被批准用于将各种癌症视为一线药物或二线药物。作为一种天然抗癌药,PTX靶向微管中以阻断细胞分裂,从而导致肿瘤细胞死亡。它在治疗各种癌症方面具有广泛的临床应用,包括卵巢癌,膀胱癌和乳腺癌等。在这篇综述中,我们讨论了PTX的发现历史并总结了其药理,包括对癌细胞和肿瘤免疫微环境的影响。我们还旨在在PTX中提供全面的了解,以扩大其诊所的应用。
摘要:使用纳米颗粒携带和递送抗癌药在癌症治疗方面具有很大的希望,但纳米颗粒本身缺乏特定的牙齿。主动靶向,即使用特定的配体来使纳米颗粒官能化,近年来引起了很多关注。Aptamers具有高度特征和能力,小尺寸,非常低的免疫原性,相对较低的生产成本以及储存的易用性,是特定纳米官能化的特定配方的最佳候选者之一。本综述讨论了使用适体功能使纳米颗粒进行主动靶向的功能的好处和挑战,尤其是介绍了几乎所有已发表的作品,这些作品解决了使用适应性剂量将纳米颗粒功能化靶向药物递送和癌症治疗的主题。
•评估基因和药物传递策略(非免疫学),包括现有药物的重新制定/组合或制定基于证据的新药的制定•在中小型,中等,中等,大型,大型,患者衍生的异种移植物,或用于验证的人类标本的小型临床前药物毒性和PK/PD研究。•小分子抗癌药的晚期多样化和优化。•开发细胞毒性药物与新型药物在内的治疗策略和合理组合,包括靶向剂:生长因子,信号传导,细胞周期调节,血管生成和分化途径。•新型抗癌治疗和药物分娩策略的早期临床试验涉及药代动力学,药效学,毒理学或药物基因组终点。•用于研究治疗策略的数学和计算方法的开发和应用。