emtrim片剂是一种由两个活性原理组成的抗菌药物,磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。磺胺甲恶唑是二氢蛋白酶合成酶的竞争抑制剂。磺胺甲恶唑竞争性地抑制para-氨基苯甲酸(PABA)在通过细菌细胞合成二氢叶酸中的利用,从而导致细菌性。甲氧苄啶与细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)结合并可逆地抑制了四氢叶酸的生产。取决于效果可能是杀菌性的。因此,甲氧苄啶和亚甲恶唑在嘌呤的生物合成中连续两个步骤,因此对许多细菌必不可少。此作用在两种药物之间产生体外活性的明显增强。
通过常规1,3-二极化的环载反应的硫唑 - 1,2,3-三唑杂种杂种2-(3-甲基甲基-4-(Prop-2-yn-1-氯氧基)苯基)-4-甲基硫代苯基硫酸苯甲酯基于单击反应。光谱数据,例如IR,1 H-NMR,13 C-NMR和质量,用于表征分子结构。合成的化合物对人胶质母细胞瘤细胞系的体外抗癌作用。与参考药物Temozolomide相反,一些IC 50值的有效活性为10.67±0.94 µm,4.72±3.92 µm和3.20±0.32 µm。针对胸苷酸合酶的计算研究表现出有利的对接得分和结合相互作用,例如H-键,π-π堆积和π-硫。©2025 SPC(SAMI Publishing Company),《亚洲绿色化学杂志》,用于非商业目的。
如图 1a 所示,采用熔盐蚀刻和功能基团置换法,用 ZnCl₂ 和 Li₂S 从 Ti₃AlC₂ MAX 相合成 Ti₃C₂S₂ MXene。首先,将 Ti₃AlC₂ MAX 与 ZnCl₂ 混合,并在 500°C 下退火,生成 Ti₃C₂Cl₂ MXene。随后,在 800°C 下用 Li₂S 将 –Cl 基团替换为 –S 基团,从而获得 Ti₃C₂S₂ MXene。首先使用 X 射线衍射 (XRD) 分析验证样品的身份和晶体结构。结果表明,Ti₃C₂Cl₂ 和 Ti₃C₂S₂ MXene 中 Ti₃AlCl₂(JCPDS:#52–0875)的 (002) 峰强度均向较低角度移动(图 S1),表明晶体结构发生了显著变化,MAX 相成功剥离。Ti₃C₂Cl₂ 和 Ti₃C₂S₂ MXene 的 (002) 峰位于 8.96° 和 7.93°,分别对应层间距 9.82 Å 和 11.14 Å。使用扫描电子显微镜 (SEM) 检查 Ti₃C₂S₂ MXene 的形态,如图 1b-d 所示。SEM 图像证实 MXene 剥离成 2D 层状手风琴状结构。元素映射分析 (EDS) 进一步证实了 Ti、C、Cl 和 O 元素的均匀分布(图 1e)。这些结果最终证明了 Ti₃C₂S₂ MXene 的成功合成。
作者:ML De Sciscio · 2022 · 被引用 7 次 — 理论评估。基于硫的反应作为生物抗氧化防御的模型。Int.J. Mol.Sci.2022, 23, 14515。 https://doi.org/10.3390/。
Vito Genna 1,2,Javier Iglesias 2,Laura Reyes-Franco 1,Nuria Villegas 1,Kevin Guckian 3,Punit Seth 4,Brad Wan 4,Cristina Cabrero 5,Montserrat Terrazas 1.6 * div>
N 4至20MW尺寸安装在阿布扎比的11个变电站中。n Abu Dhabi具有1GW的PV,可在2026年延长6.5GW PV。n 5.6 GW核电运行计划从2026年开始。n储备量对于频率控制和能量转移是必需的。
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。