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World File Search System磺酰脲类
综合，表征和生物学活性评估双乙二醇（2-氨基苯甲酸）的衍生物与聚乙醇接枝的衍生物
摘要：一系列新的杂环芳香族衍生物化合物是由Bis-甲基 - 二甲基 - 二甲基二甲基二甲基二苯甲酰基与不同氯化物部分的反应合成的4,4' - （二嗪-1,2-二苯基）二苯甲酰氯化物和氯霉素分别提供了含有原发胺基的衍生物化合物[A-A4]。这些衍生化合物[A-A4]使用冷热酯化以合成新的移植聚合物[B1-B4]反应。产品结构由FT-IR和1 H-NMR光谱符合。XRD-划分分别表现出化合物[B1和B3]分别为晶体和半晶。以及通过肿胀测试测试衍生物。肿胀的结果在72小时时显示出较高的范围50-150％。这些化合物[A-A4]和[B1-B4]已被测定针对大肠杆菌G+VE以及葡萄球菌的G-VE微生物的生物学活性。关键词：二 - 甲基 - 二苯甲酸（2-氨基苯甲酸），pipyridine-1-磺酰氯，吡啶-3-甲基磺酰基氯化物，氯吡啶甲基苯基甲基苯基，抗菌素。简介
探索胰岛素替代品：新时代......
虽然胰岛素是控制糖尿病的重要工具，但它也带来了挑战。使用胰岛素的过程包括每天多次注射或使用胰岛素泵，这两者都很麻烦。此外，实现胰岛素的正确平衡可能很困难，因为必须根据食物摄入量、活动水平、压力和其他因素调整胰岛素剂量。剂量过量或不足都会导致血糖出现危险的波动，包括低血糖症（低血糖）或高血糖症（高血糖）。此外，胰岛素疗法不能治愈糖尿病；它只能帮助控制症状和维持血糖水平。这种对胰岛素的依赖使得寻找替代品变得更加紧迫。对于 2 型糖尿病患者，口服药物多年来一直是治疗的主要手段。二甲双胍、磺酰脲类药物和 DPP-4 抑制剂等药物通过改善胰岛素敏感性或刺激胰腺释放更多胰岛素来帮助降低血糖。然而，虽然这些药物在一定程度上有效，但它们不能代替 1 型糖尿病患者的胰岛素，也不能完全解决 2 型糖尿病患者的胰岛素抵抗问题。不过，口服糖尿病药物已经取得了重大进展，这些药物针对体内的不同机制，更有效地控制血糖水平。
基于马来酰亚胺支架
表6。 通过纳米伯雷测定法对化合物31和41（Discoverx kinomescan）和细胞验证的Kinome选择性分析。 除了CLK2和CLK4外，还列出了鉴定为与激素中化合物结合的前10个激酶。完整的数据集在补充材料中可用。 nd =未确定。 示例纳米伯特结合曲线可以在补充图2中看到。 请注意，与上面的化合物2和4相比，使用了不同的示踪剂化合物进行STK10和SLK纳米杆元测量。表6。通过纳米伯雷测定法对化合物31和41（Discoverx kinomescan）和细胞验证的Kinome选择性分析。除了CLK2和CLK4外，还列出了鉴定为与激素中化合物结合的前10个激酶。完整的数据集在补充材料中可用。nd =未确定。示例纳米伯特结合曲线可以在补充图2中看到。请注意，与上面的化合物2和4相比，使用了不同的示踪剂化合物进行STK10和SLK纳米杆元测量。
507-513.pdf
新生儿糖尿病 (NDM) 是一种以生后前六个月内出现持续严重高血糖为特征的疾病。这种疾病很罕见，发病率约为 90,000 分之一的活产婴儿。这项研究的目的是描述来自斯里兰卡一个中低收入国家单个儿科内分泌中心的 NDM 患者的临床表现、分子遗传学和结果。对诊断为 NDM 的患者进行了回顾性研究。审查了医疗记录中的人口统计数据以及临床、生化和遗传分析数据。大多数 (96%) 接受突变分析的患者在桑格测序中发现致病基因突变。19 名患者被诊断为永久性 NDM (PNDM)，其中 3 名患者具有综合征诊断。最常见的突变是 KCNJ11 。大多数 PNDM 患者 (63%) 表现为严重的糖尿病酮症酸中毒。所有患有暂时性 NDM 的患者在六个月大时均得到缓解。近一半（47%）患有 PNDM 的患者改用磺酰脲类药物治疗，血糖控制良好（糖化血红蛋白 A1c 范围为 6-7.5%）。斯里兰卡队列的数据与其他人群相当。大多数病例是由于 KCNJ11 突变导致 PNDM。关键词：新生儿糖尿病、遗传学、临床特征、管理、随访
Linagliptin用于治疗2型糖尿病
摘要Linagliptin是酶DPP −4的高度选择性抑制剂。它是该类别的几种药物之一，可用于治疗2型糖尿病。本评论基于PubMed搜索，临床试验和Linagliptin的个人经验。此外，根据《信息自由法》获得了Linagliptin上的美国FDA批准文件夹并进行了分析。综述了Linagliptin的药代动力学和药效学。该药物的降糖作用既作为单一疗法，又是与二甲双胍，磺酰脲，吡格列酮和胰岛素的结合。总结了Linagliptin的潜在不利影响。linagliptin是DPP -4抑制剂组的另一种选择。与其他DPP -4抑制剂不同，Linagliptin主要通过肠肝系统排出，并且可以在肾脏或肝损伤患者的情况下无需调整剂量。作为一个组，DPP −4抑制剂具有相对适度的降糖作用。DPP -4抑制剂的主要用途与其他降血糖剂（主要是二甲双胍）结合使用。他们的主要优势是低血糖的发病率低，使这些药物在老年人和患有心脏病患者等患者中受到理想。如果长期研究表明胰岛素分泌能力扩大和/或随着时间的推移与这些药物的时间降低心脏事件，则会发生更多地使用Linagliptin和其他DPP-4抑制剂。
心力衰竭患者糖尿病的药物疗法 - 全国范围内的当代治疗分析
目标。基于2012年至2018年期间捷克共和国国家有偿卫生服务登记册的数据，糖尿病（DM）和心力衰竭患者（DM）和心力衰竭患者的抗糖尿病药物治疗的全国性亚分析（HF）。方法和结果。2012年，有75,022例HF和DM患者（即42.5％的HF患者），6年后117,265（即） 2018年的HF患者中有41.0％）。 最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。 胰岛素和类似物的谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。 empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。 saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。 Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。 结论。 在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。 与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。 在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。42.5％的HF患者），6年后117,265（即2018年的HF患者中有41.0％）。 最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。 胰岛素和类似物的谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。 empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。 saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。 Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。 结论。 在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。 与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。 在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。2018年的HF患者中有41.0％）。最有代表性的抗糖尿病药物是二甲双胍（45.6％）。谷氨酸显示出最大的积极趋势（2012年5.8％； 2018年14.8％）。empagliflozin是处方最多的SGLT-2抑制剂（2018年为1.8％）。saxagliptin（0.5％2012; 0.1％2018）和磺酰尿素衍生物的处方减少 - 胶质激素（2012年13.0％; 2018年10.3％）和Glimepiride（12.9％2012; 2012; 9.0％2018年）。Linagliptin是规定的二肽基肽酶抑制剂（0.7％2012; 6.8％2018）。结论。在捷克共和国，2012年至2008年之间，心力衰竭和伴随糖尿病的患者患病率有所增加，其比例相似。与其他注册表进行通信，主要使用二甲双胍。在DDP-4和SGLT-2抑制剂的处方中观察到了积极的趋势，而服用磺酰尿菌的患者显着降低了趋势。
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• 低血糖。如果将 Ozempic ® 与其他可能导致低血糖的药物（例如磺酰脲类或胰岛素）一起使用，您出现低血糖的风险可能会更高。低血糖的体征和症状可能包括：头晕或头昏眼花、视力模糊、焦虑、易怒或情绪变化、出汗、言语不清、饥饿、意识模糊或困倦、颤抖、虚弱、头痛、心跳加速和感到紧张 • 脱水导致肾脏问题。腹泻、恶心和呕吐可能会导致体液流失（脱水），从而导致肾脏问题。喝水对降低脱水风险很重要。如果您出现持续的恶心、呕吐或腹泻，请立即告诉您的医疗保健提供者 • 严重的胃病。据报告，使用 Ozempic ® 的人出现胃病，有时甚至很严重。如果您出现严重或不会消失的胃病，请立即告知您的医疗保健提供者 • 严重的过敏反应。如果您出现任何严重过敏反应的症状，包括面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀；呼吸或吞咽困难；严重的皮疹或瘙痒；昏厥或头晕；或心跳加速，请停止使用 Ozempic ® 并立即寻求医疗帮助 • 胆囊问题。服用 Ozempic ® 的某些人会出现胆囊问题。如果您出现以下症状，请立即告知您的医疗保健提供者：上腹部疼痛、发烧、皮肤或眼睛发黄（黄疸）或白垩色粪便 • 手术或其他使用麻醉或深度嗜睡（深度镇静）的程序期间食物或液体进入肺部。Ozempic ® 可能会增加食物在手术或其他程序期间进入肺部的机会。在安排手术或其他程序之前，告知您的所有医疗保健提供者您正在服用 Ozempic ®
米尔贝肟/虱螨脲制剂
技术措施 ：请参阅“接触控制/个体防护”部分下的工程措施。 局部/全面通风 ：如果通风不足，请使用局部排气通风设备。 安全处理建议 ：不要接触皮肤或衣物。不要吸入粉尘、烟雾、气体、薄雾、蒸汽或喷雾。不要吞咽。避免接触眼睛。处理后彻底清洗皮肤。根据工作场所接触评估的结果，按照良好的工业卫生和安全规范进行处理 保持容器密闭。使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。注意防止溢出和浪费，尽量减少向环境中的排放。 卫生措施 ：如果在正常使用过程中可能接触化学品，请在工作场所附近提供洗眼系统和安全淋浴。使用时不要进食、饮水或吸烟。受污染的工作服不得带出工作场所。受污染的衣服重新使用前应洗净。
探索西他列汀治疗 2 型糖尿病的新靶点：网络药理学、分子对接、分子动力学模拟和 SPR 方法
糖尿病是一种由多种原因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病，可导致心脑血管疾病、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变等慢性并发症（1）。糖尿病已成为全球重大公共卫生问题，严重影响人们的日常生活。世界范围内糖尿病患病率逐年上升，2型糖尿病（T2DM）患者占糖尿病患者的90%以上（2，3）。目前，治疗2型糖尿病的药物分为两类：传统药物（如磺酰脲类、噻唑烷二酮类、双胍类、胰岛素等）和新型靶点药物（如多种肠促胰岛素激动剂、葡萄糖激酶激动剂、胰高血糖素受体拮抗剂等）（4）。西他列汀于2006年获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，可单独或与其他药物联合使用，治疗2型糖尿病并改善血糖控制(5)。它是第一个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶IV(DPP4)抑制剂，主要通过选择性抑制DPP4活性，减少胰高血糖素样肽1(GLP-1)的降解，从而发挥降血糖作用(6)。DPP4又称CD26，是一种110kDa的II型跨膜糖蛋白，在脑、内皮、心脏、肠、肾、肝、肺、骨骼肌、胰腺、胎盘和淋巴细胞等组织中表达(7)。GLP-1是DPP4的内源性生理底物。 GLP-1主要刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而限制餐后血糖波动。作为食欲和食物摄入的生理调节剂，它还抑制胃肠蠕动和胃酸分泌。餐后GLP-1分泌迅速增加，但约75%的分泌肽被内皮细胞管腔表面的DPP4降解，仅25%到达门脉循环，其余50%的GLP-1在肝脏DPP4和可溶性DPP4的作用下进一步降解(8)。因此，DPP4与2型糖尿病密切相关，我们认为发现DPP4与2型糖尿病的发病密切相关。
awiqli，胰岛素icodec
该药物会受到其他监测。这将允许快速识别新的安全信息。医疗保健专业人员被要求报告任何可疑的不良反应。有关如何报告不良反应的第4.8节。1。药物产品的名称AWIQLI 700单位/ML注射液的溶液2。定性和定量组成1 ml溶液包含700个胰岛素ICODEC*（相当于26.8 mg胰岛素ICODEC）。每个预填充的笔在1 mL溶液中包含700单位的胰岛素ICODEC。每个预填充的笔在1.5 mL溶液中包含1050单位的胰岛素ICODEC。每个预填充的笔在3毫升溶液中包含200单位的胰岛素ICODEC。*由重组DNA技术在酿酒酵母中产生的。有关赋形剂的完整列表，请参见第6.1节。3。药品注射的药物溶液（flextouch）。pH值约为7.4，清晰无色的等渗溶液。4。临床细节4.1成人糖尿病的治疗指征治疗。4.2动态和行政方法学方法该药物是每周一次地下给药的基础胰岛素。它旨在在一周中的同一天进行管理。包括胰岛素ICODEC在内的胰岛素类似物的效力以单位表达。awiqli有一个强度，700单位/毫升。所需剂量以单位拨号。请参阅第4.5和5.1节。胰岛素ICODEC的一（1）个单位对应于1个单位胰岛素甘醇蛋白（100单位/mL），1个胰岛素detemir单位，1个胰岛素Degludec单位或1个国际人类胰岛素单位。每次注射的10-700单位的剂量可以用10个单位的步骤进行。在1型糖尿病患者中，该药物必须与推注胰岛素结合使用，以涵盖进餐时间胰岛素的需求。在2型糖尿病患者中，该药物可以单独或与口服抗糖尿病药物，GLP-1受体激动剂和推注胰岛素组合使用。应考虑将胰岛素ICODEC添加到磺酰脲治疗中时，停用或减少磺酰尿素剂量。