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World File Search System胶束
基于筏和“ C1”聚合方法的奶瓶刷聚合物：抗癌药物递送中的合成和应用
摘要：在这项工作中，我们报告了一种合成精心设计的瓶洗聚合物的策略。通过可逆的添加 - 碎片链转移（RAFT）聚合制备了聚苯乙烯（1 -PS N）的重生（1 -PS n）的重生二乙酸酯。重氮可以忍受筏聚合条件，并保留在屈服的PS宏观工具的链端上。通过烯丙基PDCL/L催化剂聚合到将每个骨链在每个骨干原子上携带侧链携带的瓶刷聚合物（（1 -PS N）M s）。 与此同时，使用PEG（2 -PEG）的重18酶乙酸盐含量分子的聚合使用PD（II） - 近端（1 -PS n）M作为宏观监测剂来合成，其中包含刷状PS和聚乙烯乙二醇（PEG）的两亲性奶瓶聚合物（PEG）。 产生的两亲性（1 -PS 30）50 -b - （2 -peg）100可以在水溶液中自我组装成良好的核心 - 壳 - 壳胶束。 胶束的流体动力直径为大约。 146 nm，具有良好的生物相容性。 这些结果表明胶束在药物输送方面具有很大的潜力。将每个骨链在每个骨干原子上携带侧链携带的瓶刷聚合物（（1 -PS N）M s）。与此同时，使用PEG（2 -PEG）的重18酶乙酸盐含量分子的聚合使用PD（II） - 近端（1 -PS n）M作为宏观监测剂来合成，其中包含刷状PS和聚乙烯乙二醇（PEG）的两亲性奶瓶聚合物（PEG）。产生的两亲性（1 -PS 30）50 -b - （2 -peg）100可以在水溶液中自我组装成良好的核心 - 壳 - 壳胶束。胶束的流体动力直径为大约。146 nm，具有良好的生物相容性。这些结果表明胶束在药物输送方面具有很大的潜力。
原创研究长循环和脑靶向异甘草素胶束纳米粒子：形成、表征、组织分布
目的：为改善异甘草素（ISL）水溶性差、生物利用度低的问题，设计一种以脑靶向多肽血管肽-2为修饰剂，以DSPE-PEG 2000为药物载体制备新型载药胶束，用于治疗急性缺血性中风。方法：采用薄膜蒸发法合成以血管肽-2为脑靶向配体修饰的ISL胶束（ISL-M）。利用透射电子显微镜观察胶束形貌，用纳米粒度分析仪测量粒径和zeta电位，用高效液相色谱检测胶束的载药量、包封率和体外释放率。采用UPLC-ESI-MS/MS法测定ISL静脉给药后在血浆和主要组织中的浓度，比较ISL和ISL-M的药代动力学和组织分布。在MCAO小鼠模型中，通过行为学和分子生物学实验证实了ISL和ISL-M的保护作用。结果：结果表明，ISL-M的载药量为7.63±2.62%，包封率为68.17±6.23%，粒径为40.87±4.82nm，zeta电位为−34.23±3.35mV。体外释放实验表明ISL-M具有良好的缓释效果和pH敏感性。与ISL单体相比，ISL-M能显著延长ISL在体内循环时间，增强在脑组织中的蓄积；ISL-M可通过抑制细胞自噬和神经元凋亡来减轻MCAO小鼠的脑损伤，且对主要组织器官无细胞结构损伤等不良影响。结论：ISL-M 有望成为 ISL 在急性缺血性卒中临床应用的理想候选药物。关键词：异甘草素、胶束、脑分布、药代动力学、缺血性卒中、MCAO
o r i g i n a l r e s a r c h转移蛋白受体靶向的PEG-PLA聚合物胶束用于化学疗法，以针对胶质母细胞瘤多种形式
背景：化学治疗剂的安全有效递送对于神经胶质瘤治疗至关重要。然而，胶质瘤的化学疗法极具挑战性，因为血脑屏障（BBB）严格阻止药物到达肿瘤区域。材料和方法：合成TFR-T12肽修饰的PEG-PLA聚合物，以递送紫杉醇（PTX）进行神经胶质瘤治疗。tfr在脑毛细管内皮细胞和神经胶质瘤细胞上显着表达。因此，TFR-T12肽修饰的胶束可以越过BBB系统并靶向神经胶质瘤细胞。结果：TFR-T12-PEG-PLA/PTX聚合物胶束（TFR-T12-PMS）可以被肿瘤细胞迅速吸收，并有效地遍历BBB单层。TFR-T12-PMS可以有效地抑制体外U87MG细胞的增殖，而带有紫杉醇的TFR-T12-PMS比未经改装的PMS提出了更好的抗细胞瘤效应，并具有长时间的裸小鼠胶原瘤的中位生存期，裸鼠的中位生存期长。结论：TFR-T12-PMS可以有效地克服BBB屏障和以胶质性胶质瘤为靶向的药物的递送，从而验证其在改善多种形式的治疗结果方面的潜力。关键词：聚合物胶束，转铁蛋白受体，BBB转胞胞菌作用，胶质母细胞瘤多形，靶向递送
抗肿瘤活性和激素毒素的作用机理，一种与Dermaseptin-B2结合的LHRH类似物，一种多功能抗菌肽
w在320至355 nm之间，最大发射波长反映了W对溶剂的暴露。在水溶液（PBS 1X）中测量这种荧光在非结构环境中观察（肽不会在水中形成α-螺旋）和胶束溶液，以研究脂肪样微环境的效果（图6a.3和6b.3）。我们观察到，超过1 mm，即DPC的CMC，DRS-B2的荧光发射最大值和H-B2移动向更短波长（“蓝移”），并显示出荧光强度的强烈增加（高染料移位）。这些光谱变化反映了从亲水性到疏水环境的变化，可以通过埋在DPC胶束的疏水层中的W残基来解释，或者
具有优异治疗特性的 Affibody-药物偶联物自组装纳米胶束可用于治疗卵巢癌和乳腺癌
乳腺癌和卵巢癌已成为全球女性癌症死亡的主要原因[1]。同时，酪氨酸激酶细胞膜受体的一种，人表皮生长因子受体2 (HER2) 已被证明在许多乳腺癌和卵巢癌中存在扩增和过表达[2]。在过去的几十年中，针对 HER2 受体的单克隆抗体技术得到了迅速发展，相应的抗体-药物偶联物 (ADC) 已被成功探索用于 HER2 靶向癌症治疗，即利用抗体作为载体，将细胞毒药物高效、选择性地递送到肿瘤细胞内[3-6]。然而，ADC 药物仍然存在一些不可避免的缺陷，例如体积大、制备复杂、偶联位点不特异性、组织穿透性差，这些都可能在一定程度上影响治疗效果[7-9]。为了突破这些局限性，人们开发了各种较小的蛋白质片段作为替代药物载体，如单体抗体 [ 10 ]、抗运载蛋白 [ 11 ]、DARPins（设计的锚蛋白重复蛋白）[ 12 ] 和纳米体 [ 13 ]。除这些候选分子外，亲和体是一种由 58 个氨基酸组成、形成三螺旋束的小亲和蛋白（6~7 kDa），由于其对大量靶蛋白或肽具有高亲和力而受到广泛关注 [ 14 – 16 ]。与抗体相比，亲和体分子具有几个潜在优势，例如由于体积小而能够快速组织穿透、皮摩尔亲和力具有高选择性，并且易于通过微生物发酵获得 [ 17,18 ]。更重要的是，原始亲和体序列中缺乏半胱氨酸，这为我们提供了将半胱氨酸引入序列中通过硫醇化学与有效载荷进行位点特异性结合的机会[19,20]。亲和体分子尺寸小，有利于组织渗透，但同时也导致肾脏快速清除。快速的肿瘤渗透和快速的血液清除性能使亲和体分子适用于各种医学成像应用，如正电子发射断层扫描（PET）成像[21,22]、光学和磁共振成像（MRI）[23,24]和荧光引导手术[25,26]，但显然不适合癌症治疗[27]。最近，一些研究者尝试将亲和体分子与细胞毒药物结合，形成亲和体介导的靶向抗癌药物。例如，Jacek Otlewski 等人通过