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World File Search System芬苯达唑
2023-APA-年度会议指南.pdf
禁忌症 癫痫：癫痫患者不得使用 Auvelity。目前或之前诊断为贪食症或神经性厌食症：使用安非他酮治疗的此类患者癫痫发作的发生率较高。突然停止饮酒、苯二氮卓类药物、巴比妥类药物和抗癫痫药物：由于存在癫痫发作风险。单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)：由于存在严重且可能致命的药物相互作用风险，包括高血压危象和血清素综合征，请勿同时使用 Auvelity 或在停止使用 MAOI 后 14 天内使用 Auvelity。相反，在停止使用 Auvelity 后必须至少等待 14 天才能开始使用 MAOI 抗抑郁药。请勿将 Auvelity 与可逆性 MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）一起使用。过敏症：请勿用于已知对右美沙芬、安非他酮或 Auvelity 任何成分过敏的患者。据报道，安非他酮会引起过敏样/过敏反应和史蒂文斯-约翰逊综合征。据报道，安非他酮还会引起关节痛、肌痛、伴有皮疹的发热和其他提示迟发性过敏的血清病样症状。
通过分生组织解剖和基因表达分析在富有厌恶的草莓F1杂交中对开花和植物结构的影响表征
方法和结果：基于可溶性环氧化物水解酶抑制剂和对接研究的结构活性关系，一些具有酰胺部分和三唑环的新型化合物分别设计为第一和第二药物学团。这些结构是通过4步反应以适当的产率合成的。最初，将4-硝基苯甲酰氯与氢津水合反应，然后在苯硝基菌存在和催化量碘化物的情况下反应，关闭1,2,4-三唑。最终产物是通过还原硝基组和与各种苯甲酰氯化物的反应获得的。对建立设计的SEH抑制剂的对接研究证实，类似物的酰胺组适当地安装在SEH的活性位置，并且与Tyr466和Asp335的氨基酸具有合适的距离，以进行有效的氢键。这些新型化合物以适当的产率合成，并通过包括IR，质量，HNMR和C NMR光谱的仪器方法批准它们的结构。
四苯二苯甲嗪低压单分子XOR量子哈密顿逻辑门
hal是一个多学科的开放访问档案，用于存款和传播科学研究文件，无论它们是否已发表。这些文件可能来自法国或国外的教学和研究机构，也可能来自公共或私人研究中心。
附录 H. 通用口服化疗和靶向治疗药物清单
阿法替尼 阿西替尼 博舒替尼 卡培他滨 色瑞替尼 克唑替尼 达拉非尼 达沙替尼 厄洛替尼 依维莫司 吉非替尼 伊布替尼 伊马替尼 尼罗替尼 拉帕替尼 来那度胺 奥希替尼 哌柏西利 帕唑帕尼 泊马度胺 索拉非尼 舒尼替尼 替莫唑胺
药物名称：克唑替尼
禁忌症： • 患有先天性长 QT 综合征或持续校正心电图间期 (QTc) ≥500 毫秒的患者 1 警告： • 据报道有视力障碍；驾驶或操作机器的能力可能会受到影响。1 • 据报道有心动过缓；基线心率较低或有晕厥、心律失常、其他心律失常、缺血性或充血性心脏病病史或正在服用其他降低心率的药物的患者应谨慎使用 1 • 据报道有 QTc 延长；有 QTc 延长病史或倾向延长的患者或正在服用已知会延长 QTc 间期的其他药物的患者应谨慎使用。治疗前获取基线心电图并纠正电解质紊乱。1 • 潜在的光毒性；尽量减少暴露在阳光和其他紫外线发射源下 1 特殊人群：尚未确定对儿科患者的安全性和有效性。毒理学研究发现，未成熟动物的生长长骨中骨形成减少。1 致癌性：未发现信息 致突变性：细菌回复突变试验中不具有致突变性。在哺乳动物体外和体内染色体试验中，克唑替尼具有致染色体断裂作用。阳性的动粒检测提示存在非致畸机制。1 生育力：在对大鼠进行的毒理学研究中，观察到对雄性和雌性生殖器官的可逆性影响，包括睾丸粗线期精母细胞和卵巢卵泡的单细胞坏死。1 妊娠：FDA 妊娠分类 D。4 有证据表明该药对人类胎儿有风险，但尽管存在风险，孕妇使用该药的益处可能是可以接受的（例如，如果在危及生命的情况下需要使用该药，或者用于治疗严重疾病，而更安全的药物不能使用或无效）。克唑替尼已被证明对怀孕的大鼠和兔子有胎儿毒性，但不具有致畸性。建议在治疗期间以及完成治疗后的 90 天内采取适当的避孕措施。1 由于药物可能会分泌到母乳中，因此不建议母乳喂养。
PLGA 纳米粒子在卵巢癌中的应用
目的：芬苯达唑 (FZ) 具有潜在的抗癌作用，但其水溶性差限制了其在癌症治疗中的应用。在本研究中，我们研究了不同药物输送方法的 FZ 对体外和体内模型中上皮性卵巢癌 (EOC) 的抗癌作用。方法：用 FZ 处理 EOC 细胞系并评估细胞增殖。根据输送途径（包括口服和腹膜内给药）检查 FZ 对 EOC 细胞系异种移植小鼠模型中肿瘤生长的影响。为了通过将脂溶性药物转化为亲水性药物来改善 FZ 的全身输送，我们制备了 FZ 包覆的聚（D，L-丙交酯-共-乙醇酸） (PLGA) 纳米颗粒 (FZ-PLGA-NPs)。我们通过分析细胞增殖、凋亡和体内模型（包括细胞系和患者来源的 EOC 异种移植 (PDX)）研究了 FZ-PLGA-NPs 的临床前疗效。结果：FZ 显着降低了化学敏感性和化学抗性 EOC 细胞的细胞增殖。然而，在细胞系异种移植小鼠模型中，口服 FZ 治疗对肿瘤减少没有影响。腹膜内给药时，FZ 不会被吸收，而是聚集在腹膜内空间。我们合成了 FZ-PLGA-NPs 以获得水溶性并增强药物吸收。FZ-PLGA-NPs 显着降低了 EOC 细胞系中的细胞增殖。与对照组相比，在患有 HeyA8 和 HeyA8-MDR 的异种移植小鼠模型中静脉注射 FZ-PLGA-NP 显着减轻了肿瘤重量。FZ-PLGA-NPs 在 PDX 模型中也显示出抗癌作用。结论：FZ 掺入的 PLGA 纳米粒子在 EOC 细胞和包括 PDX 在内的异种移植模型中发挥了显著的抗癌作用。这些结果值得在临床试验中进一步研究。
分析MMP9和E-钙粘蛋白在形态学上1级脑膜瘤的脑浸润
HIV-1或人类免疫缺陷病毒1型，是一种全球大流行，影响了全球数百万个个体。作为该病毒生命周期的多功能酶，逆转录酶（RT）是药物发现的重要靶标。rt抑制剂主要分为两种类型：非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIS）和核苷逆转录酶抑制剂（NRTIS），尽管其他类别，例如核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTIS），也存在。分子对接和药效团建模方法和DFT（密度功能理论）计算是HIV-1药物发现中的重要一步。在当前的研究中，我们在计算机方法中使用了探索新型苯咪唑唑酮（1,3-二氢-2H-2H-Benzimidazol-2-one）衍生物的结合模式。因此，对HIV-1 RT的野生型和突变形式进行了苯甲酰唑酮化合物，包括K103N，Y181C和双突变体K103N/Y181C。分子对接的结果使我们能够选择两种苯甲酰唑酮化合物（L15和L17）作为促进具有良好结合亲和力的抑制剂，不仅与野生型HIV -1（L15：-11.5：-11.5 kcal/mol/mol和L17：-11.4：11.4 kcal/mol），而且还针对Mol Y181和2 Kc/Mol Y181和2 lt Y181。 L17：-10.1 kcal/mol），K103N（L15：-11.5 kcal/mol和L17：-11.6 kcal/mol）和双突变体K103N/Y181C（L15：-11.1 kcal/mol/mol和L17：-9.9 kcal/mol）。此外，设计的配体的特征是基于ADMET（吸收，分布，代谢，排泄和毒性）的理想药代动力学特性。在这项工作结束时，对候选药物（L15和L17）进行了返回研究，以简化其合成。
临床指南摘要
CYP3A4 的强效抑制剂（例如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泰利霉素、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦） CYP3A4 的强效或中效诱导剂（例如卡马西平、苯妥英、利福平、苯巴比妥、波生坦、依法韦仑、圣约翰草） 如果同时使用以下药物，则应在 48 小时内避免服用另一剂 rimegepant（例如，不能服用额外剂量进行中止治疗） CYP3A4 的中效抑制剂或 p-糖蛋白的强效抑制剂（例如地尔硫卓、红霉素、氟康唑、环孢素、胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁） 如果相互作用药物的处方是短期的，例如克拉霉素，如果没有其他无相互作用的药物可供选择，则可在整个治疗过程中停用 Rimegepant。副作用 恶心、过敏反应。