生成化学信息学采用人工智能模型,例如生成对抗网络 (GAN) 和变分自动编码器 (VAE),来创建具有所需特性的新型分子结构。这些算法从现有的化学数据集中学习,并可以提出针对特定药代动力学和药效学特征优化的分子。与传统的随机筛选方法不同,生成模型允许定向探索化学空间,从而大大缩短识别先导化合物所需的时间。这种分子调整能力在解决生物利用度差、脱靶效应和毒性等挑战方面特别有价值,这些挑战通常会阻碍药物开发。
呼吸道感染:支气管瘤,慢性支气管炎的急性加重。妇产科:发烧。其他感染,例如败血病,骨骼感染,例如骨髓炎,耳朵,鼻子和喉咙感染。应在治疗前进行适当的培养和敏感性测试,以隔离和识别引起感染的生物并确定其对氨苄青热的敏感性。在启动结果之前开始治疗的地方应寻求专家建议,而抗抗性的局部耐药率是值得怀疑的(请参阅药理学特性,药效学)。ampiclox新生儿口腔滴剂用于预防或治疗由已知的细菌敏感性菌株引起的早产婴儿或新生儿中细菌感染的治疗。
信号转导和转录激活因子 (STAT) 3 被归类为“不可用药”的致病蛋白,尽管它含有 Src 同源性 (SH) 2 结构域,这是一个潜在的致命弱点,过去 30 年来一直未能被学术界和制药界成功针对。基于突变和建模研究,我们的小组开发了一种独特的虚拟配体筛选策略,针对 STAT3 SH2 结构域,结合强大的生化和细胞分析以及基于结构的药物化学,并鉴定出 TTI-101。TTI-101 是临床开发中最先进的直接小分子含 SH2 结构域致病蛋白抑制剂之一。TTI-101 目前正在进行 1 期研究,以确定其在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性以及药效学作用和疗效。
描述 本课程为辅修药理学的学生提供药理学方面的基本知识。本课程包括药物的基本介绍、药物剂型和给药途径,向学生介绍药代动力学、药效学的基本原理和基本概念,并理解药物作用的受体理论。本课程涵盖药物的吸收、分布、代谢和排泄的一般原理以及药物在生化和细胞水平上对重要药物靶点作用的基本机制。本课程还涵盖药物的个体差异因素、药物不良反应的类型和药物相互作用的类型,包括常见的药物-药物和草药-药物相互作用。本课程还介绍了神经药理学和体内神经体液传递的一般概念。
I. 目的:剂量优化是临床成功治疗严重感染以及预防耐药性出现的必要组成部分。文献支持延长 β-内酰胺类抗生素的输注时间,以最大限度地发挥时间依赖性杀菌活性并提高达到目标的可能性。对于 β-内酰胺类药物,体外和动物研究表明,细菌杀灭效果的最佳预测指标是游离药物浓度超过生物体最低抑菌浓度 (MIC) 的持续时间 (fT>MIC)。1 本政策旨在通过全院实施延长 β-内酰胺输注,根据其药代动力学和药效学特性优化 β-内酰胺类药物的抗菌活性。
MIC:最低抑菌浓度 (MIC) 是抑制可见细菌生长所需的最低抗菌药物量。MIC 值取决于您使用的抗菌药物类型以及细菌对特定抗菌药物的耐药性。例如,MIC=1 mg/L 表示 1 mg/L 药物可抑制可见细菌生长。有多种方法可以测量 MIC,但黄金标准是使用一种称为肉汤微量稀释 (BMD) 的技术。在万古霉素指南 (Rybak, et al. 2020) 中,他们提到要实现的目标药效学参数是 AUC/MIC 比率(基于 BMD)为 400-600。但是,他们继续说,如果 AUC 小于每 BMD 1 mg/L,则无需降低剂量。
随着药物数量的增加,发生相互作用的可能性也会增加。这可能是由于药效学的综合作用,例如 DOAC 与抗血小板药物一起使用时出血风险增加,也可能是由于拮抗作用,例如当非选择性 β 受体阻滞剂(如普萘洛尔)与 β 受体激动剂(如沙丁胺醇)一起使用时。药代动力学相互作用也会发生,例如克拉霉素会抑制代谢酶 CYP 3A4,这意味着应避免同时服用阿托伐他汀或辛伐他汀。治疗效果可能会干扰其他药物,例如质子泵抑制剂会减少胃酸产生,从而阻碍酮康唑等其他药物的吸收。
兽医药理学在确保农业和伴侣环境中动物的健康和福祉方面起着至关重要的作用。本文回顾了兽医药理学方面的最新进展,重点介绍了该领域的新型治疗剂,药物输送系统和新兴趋势。讨论了药代动力学和药效学在兽医医学中的重要性,强调了它们在优化治疗功效和最大程度地减少不良影响方面的相关性。此外,还探索了药物基因组学和个性化医学方法与兽医实践的整合,强调了它们增强治疗结果和安全概况的潜力。本文通过确定未来的研究方向和挑战,以进一步提高兽医药理学。
引入近50%的新癌症病例发生在65岁以上的人中,预计到2030年,这一数字将增加到58%。1尽管大多数癌症发生在老年人中,但新的抗癌药物主要是根据年轻人的数据或没有合并症或老年障碍的健康老年人选择的。重要的是,由于体液组成,肝代谢,肾脏和肝排泄以及药效学的改变,抗癌药物的药理学可能会有所不同。这些与年龄相关的药理学差异可能需要适应具有狭窄治疗窗口的抗癌药物的剂量适应性,以最大程度地提高功效并最大程度地减少毒性作用,尤其是对于伴随性疾病或其他老年损害的患者。2