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World File Search System药理作用
广泛性焦虑症大鼠治疗前后脑源性神经营养因子的变化
广泛性焦虑症（GAD）又称慢性焦虑症，是一种以过度紧张1 或焦虑为特征，伴有自主神经功能紊乱和运动应激2 的慢性疾病。目前对焦虑症病因的概念化包括心理社会因素的相互作用，GAD的发病机制尚未完全明确3，生化机制方面有众多假说，但尚无明确的金标准4。主要假说包括神经递质假说和神经内分泌功能障碍假说5，涵盖了γ-氨基丁酸（GABA）、5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）等6。而且，大多数抗焦虑药物的药理作用是在神经递质水平，大多与5-HT及其受体有关（焦虑症病理机制的核心假说）。选择性 5-HT 再摄取抑制剂 (SSRI) 具有抗焦虑作用，已被用作治疗焦虑症的一线药物。然而，如果抗焦虑药仅通过增加浓度来起作用
针对其他 HER2 阳性癌症的治疗作用
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1) 是一种抗体-药物偶联物，2013 年获 FDA 批准用于治疗晚期 HER2 阳性乳腺癌，表现出良好的临床疗效。然而，HER2 过表达和基因扩增也已在胃癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌等其他癌症中报道。大量临床前研究也揭示了 T-DM1 对 HER2 阳性肿瘤的显著抗肿瘤作用。随着研究的进展，已经进行了多项临床试验来研究 T-DM1 的抗肿瘤作用。在这篇综述中，我们简要介绍了 T-DM1 的药理作用。我们回顾了它的临床前和临床研究，特别是对其他 HER2 阳性癌症的研究，确定了其临床前和临床研究之间遇到的情况。在临床研究中，我们发现T-DM1对其他癌症有治疗价值，但对胃癌和NSCLC无明显疗效，与临床前研究结果不一致。
研究抗抑郁作用和berberine机制的研究进度
抑郁症是日益普遍的全球健康问题，对患者的日常生活产生了严重影响。但是，目前在临床中使用的抗抑郁药并不完全有效，这大大降低了患者的依从性。berberine是一种天然的第四纪生物碱，已被证明具有多种药理作用，例如降血糖，脂质调节，抗癌，抗菌，抗氧化，抗氧化，抗毒性，抗炎性弹药和抗抑郁药。这篇综述总结了小ber碱在治疗抑郁症中的药理应用证据，并阐明了调节神经递质水平的小ber碱的机制，促进了海马神经元的再生，从而改善了下丘脑 - 肾上腺 - 肾上腺功能障碍的临时性和抑制ANFOM氧化和氧化作用，以提高抗氧化作用，并在抗氧化状态下，以进一步抗氧化作用，以进一步促进氧化作用。 berberine的应用。
管理类固醇和高血糖：
我们的身体自然会产生类固醇激素，产生矿物皮质激素（例如醛固酮），糖皮质激素和雄激素。皮质醇是产生的主要糖皮质激素，并支持许多生理功能，包括糖异生。这种皮质醇产生遵循昼夜模式，对人体具有多种生理影响。最高水平在早晨出现，然后全天下降，在一夜之间再次骑自行车。10-20 mg/天皮质醇是可接受的正常每日量，但由于压力，创伤，低血糖和其他需求增加产量的情况会改变。20当GC剂量高于生理水平时，会出现夸张的，药理作用，即抗炎，但它们也导致负反馈回路，导致与其使用有关的有问题的副作用，包括高血糖的潜力。GC的预期高血糖效应与其他因素以及其他因素相关的剂量，半衰期，个人的胰岛素抵抗或胰岛素缺乏程度有关。以下摘要点和表2、3和4可能有助于您了解类固醇治疗对患者的影响：
药物前体综述
术语“前药”或“前体药物”最早由 Albert 于 1958 年提出。前药是无活性化合物，在体内代谢时，可通过化学或酶促方式产生活性母体药物。前药被定义为在发挥治疗作用之前经历生物转化的化合物 (1)。实际上，这些是药物分子的生物可逆衍生物，它们在体内经历酶促和/或化学转化以释放活性母体药物，然后发挥所需的药理作用。其中活性部分与无活性部分连接，必须在体内通过酶的作用将其分解。重要的是，无活性部分应无毒，最好能迅速从体内消除 (2)。因此，前药可被视为含有专门的无毒保护基的药物，以短暂的方式使用，以改变或消除母体药物中的不良特性。前药设计需要克服许多配方、药代动力学或药效学缺点。突出的缺点包括
使用基于深度学习的分子目标发现...
氯氮平是抗精神病药物中对幻听、妄想疗效最好的药物，且其诱发的帕金森病样行为等锥体外系副作用较少。6 研究显示，对除氯氮平以外的抗精神病药物耐药的患者中，约70%的患者有效。但先前的研究显示，接受氯氮平治疗的患者中，约50%的精神分裂症症状持续12年以上，估计氯氮平治疗耐药的患者达10%。7 自20世纪80年代末氯氮平开始用于治疗精神分裂症患者以来，一直没有开发出比氯氮平效果更好的抗精神病药物。这是由于对精神障碍病理生理学的认识不足、现有药物的分子药理作用靶点尚未完全确定、临床前模型缺乏、以及由于疾病过程的多样性导致难以准确预测临床反应等因素造成的。8-10为了提高
2022; 12(4): 1829-1854. doi: 10.7150/thno.68804 评论 天然活性产物无标记蛋白质靶标识别方法的更新
天然活性产物（NAPs）来源于自然界中发现的具有生物活性和药用潜力的化学物质。筛选和揭示NAPs的蛋白质靶点是NAPs药理学和毒理学认识中不可缺少的环节。蛋白质是执行细胞功能的主要因素，细胞依靠蛋白质的功能完成生命周期中的各种活动。药物的重要作用机制是通过与蛋白质等大分子相互作用来调节细胞生物活性。目前，筛选蛋白质靶点的经典方式是基于分子标记示踪法，该方法周期长，且会改变NAPs的分子结构和药理作用。由于分子标记方法的缺点，近年来，科学家尝试开发多种非标记的NAPs蛋白质靶点识别方法，并取得了一定的进展。本文对目前NAPs的蛋白质靶点识别方法进行综述，旨在为NAP蛋白质靶点研究提供参考。
展望蛋白酶抑制剂的现状和前景以及它们与纳米药物输送系统的结合用于靶向治疗
摘要：在癌症治疗中，人们研究了许多天然和合成产品；其中，蛋白酶抑制剂是很有希望的抗癌剂候选物。由于失调的蛋白水解活性会促进肿瘤的发展和转移，因此用定制抑制剂拮抗蛋白酶是一种令人鼓舞的方法。尽管这些抑制剂早期设计的不良反应在下一代药物推出后消失了，但大多数拟议的抑制剂由于其非特异性毒性和缺乏药理作用而未通过临床试验的早期阶段。因此，更特异性地调节蛋白酶并服务于其程序化给药方式的新应用受到高度赞赏。在此背景下，纳米级药物输送系统引起了广泛关注，因为初步研究表明，与游离形式相比，封装制剂的抑制剂的治疗能力得到了显着提高。在这里，我们解决了这个问题，并讨论了这种潜在组合在靶向蛋白酶癌症治疗中的当前应用和未来临床前景。关键词：蛋白酶、抑制剂、纳米级药物输送系统、联合治疗、癌症治疗
用于...
引言Linagliptin是一种抗糖尿病药物，用于治疗和控制患有2型糖尿病的患者的血浆糖水平。建议与其他抗糖尿病药物一起进行适当的定期运动和饮食。这是一种有效的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，并通过增加降低血糖升高的某些天然物质的量来发挥药理作用。1,2餐后，消化系统释放了肠降血糖素激素，例如依赖性葡萄糖胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1），可提高其血液水平。3 GLP-1和GIP通过提高胰腺产生和释放胰岛素的能力来降低血糖水平。同样，GLP-1降低了血糖并降低了胰腺中胰高血糖素的分泌，从而提高了肝脏产生葡萄糖并升高血糖水平的能力。酶DPP-4破坏了GLP-1和GIP，Linagliptin增加了其水平和代谢活性。结果，GLP-1和GIP的血液水平继续更高，而血糖水平下降。Linagliptin通过抑制DPP-4并升高