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术语“前药”或“前体药物”最早由 Albert 于 1958 年提出。前药是无活性化合物,在体内代谢时,可通过化学或酶促方式产生活性母体药物。前药被定义为在发挥治疗作用之前经历生物转化的化合物 (1)。实际上,这些是药物分子的生物可逆衍生物,它们在体内经历酶促和/或化学转化以释放活性母体药物,然后发挥所需的药理作用。其中活性部分与无活性部分连接,必须在体内通过酶的作用将其分解。重要的是,无活性部分应无毒,最好能迅速从体内消除 (2)。因此,前药可被视为含有专门的无毒保护基的药物,以短暂的方式使用,以改变或消除母体药物中的不良特性。前药设计需要克服许多配方、药代动力学或药效学缺点。突出的缺点包括

药物前体综述

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