透皮药物输送系统(TDDS)专门探索可以在治疗量中有效且无痛地传递更好分子的新方法,以克服与口腔途径相关的困难,即由于首次释放代谢而导致的生物利用度较差,并获得快速血液水平。透皮药物的传递通过更特定于现场的方式提高了药物的治疗有效性和安全性,但是体内的空间和时间放置对于减少了通过局部应用到完整的皮肤表面实现系统性药物的目标而体内的空间和时间放置。透皮斑块以预先确定和受控的速率以全身效应提供药物。通过扩散过程,该药物直接通过皮肤进入血液。所有TDD的成功取决于药物以足够数量渗透皮肤以达到所需的治疗作用的技能。
大多数意外过量的病例尚未与任何临床体征或症状有关,几乎所有有关的患者仍在继续治疗。在发生症状的情况下,包括恶心,呕吐,腹泻,腹痛,头晕,震颤,头痛,脾气暴躁,心动过缓,混乱状态,高胡质症,高血压,高血压,幻觉,幻觉,幻觉和不适。对胆碱酯酶抑制剂的过量可能导致胆碱能危机,其特征是恶心,呕吐,唾液,出汗,心动过缓,低血压,呼吸道抑郁和抽搐。肌肉无力是可能的,如果涉及呼吸道肌肉,可能会导致死亡。由于胆碱酯酶抑制剂对心率,心动过缓和/或晕厥的已知迷走神经效应,也可能发生。
目标:评估新的右旋苯丙胺透皮系统(D-ATS)的效率和安全性,以治疗儿童和青少年(6-17岁),并使用注意力/多活跃障碍(ADHD)。方法:在此阶段2中,评估了4个不同剂量(5、10、15和20 mg)的4个D-ATS斑块。患者开始了为期5周的开放标签,逐步剂量优化期,他们接受了5毫克的D-ATS贴片(应用于髋关节)9小时。在每周访问期间,根据效率和安全性,对患者进行了对下一个剂量水平的调整。在最佳剂量下,该剂量是在2周的跨界双盲治疗期间维持的。主要终点是通过Swanson,Kotkin,Agler,M-Flynn和Pelham量表(Skamp)总分来评估D-ATS与安慰剂的效率;关键的次要终点包括评估按照总分来评估效能的发作和效率持续时间,其他次要终点包括永久性绩效量度(Permp)分数。整个过程都评估了安全性。结果:D-ATS的治疗在ADHD症状中与安慰剂相比,按照Skamp总分来衡量,在12次评估期内,总体最小二乘平均值差异(95%的置态间隔)与-5.87(6.76,-4.97; p <0.001)的安慰剂。在两小时后2小时观察到效率的发作(p <0.001),效果持续时间一直持续到12小时(在9小时以9小时为单位),在2小时内,D-ATS和安慰剂之间的差异显着差异(从2小时开始)(所有P£0.003)。临床试验注册号。在Permp-A和Permp-C分数中的显着改善和安慰剂的分数还从D-ATS处理后2到12小时观察到。d-ats是安全且耐受良好的,具有类似于口服苯丙胺观察到的系统性安全性。结论:这项研究表明,D-ATS是ADHD儿童和青少年的有效且耐受性良好的治疗方法。这些数据表明D-AT可以提供持续的效率以及透皮药物输送的优势,从而使其成为一种有益的新治疗选择。:NCT01711021。
透皮管理仍然是一个积极的研发领域,是长期表演药物输送的替代途径。它避免了常规口服的主要缺点(胃肠道副作用,较低的药物生物利用度以及对多种剂量的需求)或肠胃外途径(侵入性,疼痛,心理压力以及从针头产生的生物危害废物),从而提高患者的吸引力和依从性。这种观点着重于长效透皮药物输送的当前状态,包括粘合剂斑块,微针和分子印刷的聚合物系统。每个小节都描述一种方法,其中包括具有示意图的配方开发,设计和过程参数的关键考虑因素。在临床前评估下的长效药物输送(超过24小时)的商业可用常规(粘合剂)补丁,储层和基质类型系统,以及先进的经透经配方,例如核心 - 核心,纳米形成和刺激的摩擦式和摩擦式的微米和摩擦式的特殊和3章,以及3D的摩擦式,以及3D的摩擦式,以及3D的摩擦式,以及3D的构造,以及3D的批准,在开发中,还提供了。 最后,我们阐述了在临床前评估下的长效药物输送(超过24小时)的商业可用常规(粘合剂)补丁,储层和基质类型系统,以及先进的经透经配方,例如核心 - 核心,纳米形成和刺激的摩擦式和摩擦式的微米和摩擦式的特殊和3章,以及3D的摩擦式,以及3D的摩擦式,以及3D的摩擦式,以及3D的构造,以及3D的批准,在开发中,还提供了。最后,我们阐述了
亨斯迈先进材料是亨斯迈集团公司的国际业务单位。亨斯迈先进材料 通过在不同国家的亨斯迈集团公司关联公司经营业务,包括但不限于 Huntsman Advanced Materials LLC 在美国经营业务、 Huntsman Advanced Materials (Europe) BVBA 在欧洲经营业务,以及 Huntsman Advanced Materials (Australia) Pty Ltd, Huntsman Advanced Materials (Hong Kong) Ltd, 亨斯迈先进化工材料(广东)有限公司、 Huntsman Advanced Materials (India) Pvt Ltd 、 Huntsman Japan KK 、 Huntsman Advanced Materials (Singapore) Pte Ltd 和 Huntsman Advanced Materials (Taiwan) Corporation 在亚太区经营业务。
通过无针和非侵入性药物输送系统进行经皮免疫 (TCI) 是一种有前途的方法,可以克服传统肠外疫苗接种方法的当前局限性。皮肤可以靶向进入皮肤内的专业抗原呈递细胞 (APC) 群,例如朗格汉斯细胞 (LC)、各种真皮树突状细胞 (dDC)、巨噬细胞等,这使得皮肤成为理想的疫苗接种部位,可以根据需要专门塑造免疫反应。皮肤角质层 (SC) 是主要的渗透屏障,疫苗成分需要以协调的方式克服该屏障,以实现最佳进入真皮 APC 群,从而诱导 T 细胞或 B 细胞反应以产生保护性免疫。虽然有许多方法可以穿透 SC,例如电穿孔、超声或离子电渗疗法、屏障和消融方法、喷射和粉末注射器以及微针介导的运输,但我们将重点介绍基于粒子的 TCI 系统的最新进展。这种特殊方法通过扩散和沉积在毛囊中将疫苗抗原与佐剂一起递送至毛囊周围的 APC。本文讨论了不同的递送系统,包括纳米颗粒和脂质系统,例如固体纳米乳剂,以及它们对免疫细胞和记忆效应产生的影响。此外,本文还解决了 TCI 面临的挑战,包括及时和有针对性地将抗原和佐剂递送至皮肤内的 APC,以及更深入地了解导致有效记忆反应的不明确机制。
糖尿病是一个严重而广泛的健康问题,是早期死亡和严重持续性(慢性)疾病的主要原因。这是一种长期的代谢疾病,其特征是胰岛素不足引起的慢性胰岛素抵抗和高血糖。linagliptin是二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂),通常被处方用于治疗II型糖尿病。但是,Linagliptin的渗透率较差,而水溶性却很少,这就是Linagliptin具有低生物利用度的原因,为29.5%。此外,需要保持稳定的血浆浓度,以有效地控制糖尿病患者血糖水平的长期控制。tdds通过完整的皮肤将药物输送到系统性循环中。这是皮下注射和口服药物输送系统的替代方法。本研究工作的主要目的是使用合适的聚合物和渗透增强剂制定Linagliptin透皮斑块,旨在通过渗透到皮肤表面来增加水溶性药物不良的生物利用度,并可以避免使用肝次要质量代谢。制作了透皮矩阵贴片并发现合适。利用盒子响应性Behnken的表面设计,提高了配方。根据实验的设计,对15种制剂进行了全面开发,并检查了折叠耐力和体外药物的释放。Linagliptin斑块的理想贴剂水平是通过使用折叠抗性和在体外药物释放的软件来确定的。与预期相一致,从15种制剂开始,在整个24小时的过程中,H5最有改进的斑块,该斑块释放了64.78%的药物。基于发现,这可以得出结论,由HPMC K100,Eudragit L100,PEG-400和Menthol制备的斑块可以有效地治疗糖尿病。
摘要:我们报告了一个没有病史的22岁男子的透皮暴露后意外尼古丁中毒的案例,该男子从事电子烟的电子液体制造公司工作。他不小心将300毫升纯尼古丁溶液(> 99%)洒在他的右腿上,而无需戴防护服或口罩。不到一分钟后,他经历了头晕,恶心和头痛,随后在受灾地区遭受痛苦的燃烧感。他立即脱下裤子,用水彻底洗净了腿。两个小时后,他向急诊科展示了25 cpm的呼吸率,心率为70 bpm,头痛,腹痛,苍白和呕吐。他在未经特定治疗的情况下恢复了5个小时。使用液相色谱 - 质谱法暴露后五小时测量尼古丁,可替宁和羟基氨酸的血浆水平。尼古丁的浓度为447 ng/ml,可替宁的1254 ng/mL,羟基霉素的浓度为197 ng/ml。尼古丁是一种生物碱,可能是剧毒的生物碱,剂量为30-60 mg,可能致命。透皮中毒很少见,文献中很少有病例报告。这种情况通过皮肤暴露于含尼古丁的液体产品以及在专业背景下处理此类产品时需要保护性服装,从而强调了急性中毒的风险。
30 多年来,通过皮肤和透皮给药途径输送药物的无痛、非侵入性方法得到了广泛的应用,因为它降低了口服或注射可能引起的药物过量风险。为了了解这种药物输送途径的特殊性,我们将简要回顾一下皮肤,包括其结构和影响药物扩散到皮肤中的参数,然后讨论改善皮肤药物输送的策略。在用于局部皮肤和透皮应用的众多现有系统中,本综述将重点介绍由水凝胶制成的药物输送系统的突破。具体来说,我们将首先介绍使用水凝胶作为创新药物输送载体来携带活性成分并穿透皮肤屏障。我们将讨论水凝胶的结构和改善药物输送所需掌握的物理化学参数,以及水凝胶的药物包封和释放目的。在最后一部分,我们将回顾水凝胶作为药物形式与其他载体(如乳液、脂质纳米颗粒、囊泡、胶囊和聚合物或无机纳米颗粒)的用途,适用于增强皮肤渗透和保护药物,以及可能限制其使用的副作用。
