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World File Search System霍乱弧菌
苯磺酰胺衍生物作为霍乱弧菌碳酸酐酶抑制剂：计算人工智能
摘要 由于抗生素耐药性的增加，霍乱弧菌在低收入国家造成了危及生命的感染。人们研究了创新的药理学靶点，霍乱弧菌编码的碳酸酐酶 (CAs，EC：4.2.1.1) (Vch CAs) 成为一个有价值的选择。最近，我们开发了一个大型对苯和间苯磺酰胺库，其特征是具有不同柔韧性程度的部分作为 CAs 抑制剂。基于停止流的酶促测定表明该库对 Vch a CA 有强烈的抑制作用，而对其他同工型的亲和力较低。特别是环脲 9c 对 Vch a CA 的抑制作用达到纳摩尔水平（KI ¼ 4.7 nM），并且对人类同工酶具有高选择性（SI 90）。计算研究揭示了部分柔韧性对抑制活性和同工型选择性的影响，并允许进行准确的 SAR。然而，尽管 Vch CA 与细菌的毒力有关而非其存活率，我们评估了此类化合物的抗菌活性，结果没有直接活性。
如何引用本文：Gherlan GS、Lazar DS、Florescu SA 等。非产毒霍乱弧菌——只是引起弧菌病的另一个原因或潜在的新
摘要 尽管无毒霍乱弧菌通常被引起大流行性霍乱的两种血清群（O1 和 O139）所掩盖，但它在人类病理学中的作用在文献中得到了越来越多的认可和描述。这些病原体的栖息地是咸海水甚至淡水，由它们引起的感染包括接触这些水域或食用源自这种栖息地的海鲜，由于全球变暖，这种栖息地不断扩大。这种栖息地的扩大是气候变化对传染病影响的一个典型例子。虽然无毒霍乱弧菌菌株很少能够产生经典的霍乱毒素，但它们具有许多其他毒力因子，可以分泌各种其他毒素，从而导致有时甚至是严重或危及生命的疾病，在免疫功能低下的患者中更为常见。弧菌病可能表现为胃肠道疾病、伤口、皮肤或皮下组织感染或败血症。为了对这些感染做出正确的病因诊断，必须保持高度怀疑，因为诊断技术需要有针对性的调查和特定的样本收集和运输。经验性治疗建议是可行的，但由于这种病原体的耐药性不断增加，每个确诊病例都需要进行敏感性测试。我们打算提高人们对这些感染的认识，因为它们比过去更常见，而且出现在以前没有被认识到的地区。