由于其灵敏度,荧光光谱法(Weber 等,2020;Keuler 等,2021)已成为生物医学研究中最常用的方法之一。基于香豆素的传感器在检测体内重金属残留量方面具有巨大的前景(Wei 等,2018)。目前,人们正在积极寻找抗癌药物(Shen 等,2019;Spreckelmeyer 等,2018)。由于肿瘤细胞的活性和选择性不佳,抑制剂的数量非常有限,其作用仍然未知。该工作的作者介绍了一种基于香豆素支架和低分子量酚类化合物的抗癌抑制剂(Bai 等,2021)的研究,并展示了其通过破坏微管蛋白聚合在癌症治疗中的治疗效果。人们越来越关注对氧化还原电位有反应的癌细胞的化疗。化疗分子通过自破坏接头附着在荧光团上(Odyniec 等人,2019 年)。人们正在积极寻找一种既可以作为诊断剂又可以作为治疗剂的“荧光接头”。这种治疗诊断前药可以在自破坏香豆素接头的基础上制造出来。利用虚拟组合化学和分光光度法合成各种香豆素衍生物的可能性非常大,这使得作者(Rauhamäki 等人,2018 年)能够基于 3-苯基香豆素制造出一种强效的低分子量癌症抑制剂。发现新化合物在浓度为100 nM至1 μ M时可引起> 70%的抑制,而6-甲氧基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-2H-色满-2-酮在浓度约为56 nM时可引起抑制。同时,没有任何取代基,3-苯基香豆素没有生物学效应。在(Ibrar等,2018)中,显示在阿尔茨海默病的治疗中,香豆素噻唑和恶二唑的有效作用是抑制胆碱能神经元中乙酰胆碱的水解
线粒体是细胞内活性氧(ROS)产生的主要部位。ROS是重要的sig nalling分子,但产生过多会导致细胞损伤和功能障碍。因此,准确确定线粒体内产生ROS的何时,方式和地点至关重要。以前,ROS检测涉及各种化学探针和荧光蛋白。这些仅由于分子在线粒体基质中的积累而有局限性,或者需要为每个不同物种表达新蛋白质。我们报告动态H 2 O 2在所有线粒体子室内具有惊人空间分辨率的变化。我们将自标记蛋白的特定靶向与新型H 2 O 2-反应性探针相结合。该方法是宽范围且灵活的,具有相同的表达蛋白质可加载带有不同染料和传感器的蛋白质。它为其他化学物种(除了ROS之外的其他化学物种)提供了一个框架,其在线粒体内的DY NAMICS尚不清楚,而无需设计新蛋白质。
香豆素药物团是一种六元的芳族杂环,在许多天然产物和合成分子香豆素中都存在,是广泛丰富的天然杂环化合物,在产生各种生物学上有效的物质时广泛使用。香豆素磺酰胺杂种是具有药理学多种应用的优质化合物。例如抗炎,抗氧化剂,抗病毒,抗真菌,抗菌和抗癌特性。概述了香豆素磺酰胺核周围的许多取代,并通过提供广泛的药理学潜力,吸引了许多试图利用香豆素磺胺酰胺在药物设计中的研究人员的兴趣,并引起了新药物化合物的创造。通过基于香豆素磺胺酰胺的化合物的合成和药物化学的进步,可以使多种药物,尤其是在肿瘤学和碳酸酐酶抑制剂领域,使其成为可能。几种香豆素衍生物的生产和特殊生物学作用是这项综述研究的主要主题。要找到并创建可以帮助结构活动关系(SAR)研究的新的合成策略,还提到了某些创新的研究方法。香豆素的抗癌潜力最近引起了研究人员的关注,因为它们的生物学强大和低毒性。香豆素经常用于治疗白血病,前列腺癌和肾细胞癌。它们也可以用来减少放射治疗的负面影响。由于其在癌症治疗和光学化学疗法方面的治疗潜力,天然和合成的香豆素衍生物都引起了好奇心。
TRPV1 在结构上被描述为同型四聚体通道。四个亚基中的每一个都含有六个跨膜结构域(S1-S6;图 2)。每个单体链总共由 838 个氨基酸组成,氨基酸残基 433–684 形成跨膜结构域。跨膜区由六个螺旋(S1-S6)组成,这些螺旋形成电压传感器样结构域(S1-S4)和内孔区(S5-S6)。跨膜结构域 5 和 6 由疏水 S4S5 连接环连接,并参与通道孔的形成。离子通道孔由选择性过滤器和孔螺旋形成。来自螺旋 S6 底部的残基充当激活门。不同的 TRPV 亚型具有不同的孔半径,可调节通道选择性。激活配体的结合导致两个门 8 的顺序和变构耦合打开。
甲羟戊酸合成抑制剂他汀类药物是胆固醇管理和心血管健康的主要治疗药物。三十年的研究发现,甲羟戊酸途径在支持肿瘤发生的许多细胞过程中起着支持作用,最近发现的是巨胞饮作用。他汀类药物敏感性的多种机制的核心是对一种甲羟戊酸途径输出的获得性依赖,即蛋白质香叶基香叶基化。新的化学异戊烯化探针和新型香叶基香叶基转移酶的发现有望加深我们对他汀类药物作用机制的理解。此外,对他汀类药物的选择和饮食香叶基香叶醇的反作用的洞察突出了我们应该如何在临床上评估他汀类药物。最后,合理的组合策略预示着他汀类药物将如何进入肿瘤学工具箱。
摘要 已发现香叶醇和芳樟醇在体外可有效对抗食源性微生物。 然而,由于它们的疏水性,很难在水分含量高的食物中均匀分散,导致活性急剧丧失。 该研究的目的是制备香叶醇或芳樟醇纳米乳液,并研究它们在肉类模拟培养基中对抗大肠杆菌 K12、无害李斯特菌和伦登假单胞菌的效果。 琼脂扩散试验表明香叶醇和芳樟醇对所有细菌都有有效的抗菌活性。 动态光散射表明香叶醇和芳樟醇纳米乳液的平均直径分别为 68.22±2.46 和 173.59±4.15 纳米。 杀灭试验结果表明,这两种纳米乳液都能显著减少大肠杆菌和无害李斯特菌的数量,大约 3 log CFU/ml。事实证明,Ps. lundensis 对两种纳米乳剂的抵抗力更强,细菌数量减少了约 1.2 log CFU/ml。总体而言,这项研究表明,含有香叶醇或芳樟醇的纳米乳剂是一种很有前途的抗菌系统,可以改善食品保鲜和食品安全。
“这款应用本质上提供了一个数字化的个人造型师,他的角色不再局限于销售人员,而是负责一些细节任务,比如将你的口红与你的服装搭配起来,”纽约 Base Beauty Creative Agency 的首席运营官 Aleni Mackarey 说道。“将这一流程正常化的机会可能会将香奈儿作为一个美容品牌推向新的消费者,他们将对这种高级购物体验感到好奇和兴奋。”