替格瑞洛被归类为环戊基三唑并嘧啶。6 它是一种非竞争性变构拮抗剂,可与 P2Y12 受体可逆结合。10 由于它与 ADP 受体可逆结合,其生物利用度为 36%,疗效取决于血浆浓度。9 替格瑞洛不是前体药物,不需要代谢即可发挥作用;然而,其代谢物在抑制 P2Y12 受体方面同样有效。4,6 它在肝脏中由 CYP450 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢。3,6,9 由 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢或抑制 CYP3A4 和 CYP3A5 的药物可能会延迟替格瑞洛的代谢。 4,9 与替格瑞洛同时使用会影响地高辛的代谢,因此应仔细监测地高辛的浓度。6,9,10