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人类表皮生长因子受体2(HER2)被靶向的剂已被证明是有效的,但是,对这些药物的抗性发展已成为治疗HER2+乳腺癌的障碍。证据表明,汉克是抗癌和耐药性HER2+乳腺癌的抗癌靶标。在这项研究中,在大块头的下游基板的磷酸化事件中,有选择性的块状抑制剂,作为HER2+乳腺癌中大块头活性的标志。Rubicon已被确定为在丝氨酸上磷酸化的大块头的底物。的发现表明,在S92处,大块介导的Rubicon磷酸化促进了HER2/NEU+乳腺癌中的自噬和肿瘤发生。HUNK抑制可防止Rubicon S92在HER2/NEU+乳腺癌模型中抑制磷酸化并抑制肿瘤发生。这项研究将下游磷酸化事件描述为对大块活性的量度,并鉴定出对HER2+乳腺癌具有有意义疗效的选择性大块头抑制剂。

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