神经疼痛和缺血性疾病的新药候选者

科学家发现了新型的候选药物,最终可能导致组织应激和炎症引起的新有效治疗,包括神经性疼痛和缺血 - 再灌注损伤。

来源:Scimex

科学家发现了新型的候选药物,最终可能导致组织应激和炎症引起的新有效治疗,包括神经性疼痛和缺血 - 再灌注损伤。

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莫纳什大学

神经性疼痛,也称为神经疼痛,通常与周围和中枢神经系统中的炎症有关。缺血 - 重新灌注损伤是当血流恢复到已被氧气流失的区域(即心脏病发作后)的区域时发生的组织损伤。

这项研究由莫纳什制药研究所(MIPS)与瑞典的乌普萨拉大学合作,并在PNAS上出版,重点是发现类似药物的候选者,以瞄准腺苷A1受体(A1R)子类型。

pnas

A1RS广泛分布在大脑和心脏中,并在神经元之间的交流中起关键作用。由组织应力触发的健康状况受益于A1R激活,因此该受体被确定为缺血 - 再灌注损伤和慢性神经性疼痛的有希望的靶标。

然而,靶向A1R的药物的成功开发由于不必要的效果,既有目标,例如心率放缓和因与其他腺苷受体受体亚型相互作用而引起的降低靶标的靶标。该专门针对A1R并增强其活性而不会影响其他腺苷受体。

与传统的激动剂完全激活A1R并经常引起副作用,例如速度减慢心率,这些PAM像“调光开关”,而不是开/关开关 - 仅在自然活跃的何时又巧妙地增强了受体的响应,从而提供更精确的控制,而在靶心上效果较少。