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World File Search System乙酰胆碱
心脏乙酰胆碱酯酶和丁乙烯酯酶具有独特的定位和功能
未通过同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可就不允许重复使用。此预印本的版权持有人（该版本发布于2024年6月2日。; https：//doi.org/10.1101/2024.05.29.596481 doi：Biorxiv Preprint
烟碱乙酰胆碱受体α6通过果蝇中的IMD途径有助于抗病毒免疫
摘要：目前，靶向烟碱乙酰胆碱受体（NACHR）的杀虫剂已被广泛使用。对杀虫剂的杀伤力作用的研究发现，它们可以影响昆虫的病毒量。杀虫剂影响昆虫病毒负荷的机制尚不清楚。在这里，我们表明靶向杀虫剂的NACHR可以通过免疫缺陷（IMD）途径影响病毒复制。我们证明，低剂量的尖型（6.8 ng/ml），充当果蝇的拮抗剂，是果蝇的拮抗剂烟碱乙酰胆碱受体α6（Dα6），显着升高了成年成年成年型成年型成人乳糖质滴虫的drosophilophila sigmavirus（dmelophila melanogaster）。相反，高剂量的Spinosad（50 ng/ml）充当Dα6的激动剂，大大降低了病毒载量。在Dα6 -Knockout Flies中不存在这种病毒水平的双向调节，这表示Spinosad作用通过Dα6的特异性。此外，Dα6的敲低导致IMD途径中基因表达降低，包括Dredd，IMD，Resish和下游抗菌肽基因ATTA和ATTB，表明先天性免疫反应降低。随后的研究表明，温和蝇与Dα6-柔软的双突变体之间的病毒滴度没有显着差异，这表明IMD途径在抗病毒防御中的作用取决于Dα6。总的来说，我们的发现阐明了NACHR信号传导与IMD途径之间的复杂相互作用，从而介导抗病毒免疫，突出了nachR靶向化合物的潜力，以无意中影响昆虫宿主中的病毒动力学。这些知识可能会为综合的害虫管理策略的发展提供信息，这些策略考虑了杀虫剂使用的更广泛的生态影响。
在青少年酒精暴露期间对P75NTR的调节可防止胆碱能神经萎缩和相关的乙酰胆碱活性和行为功能障碍
概念化，BTK和LMS；方法论，BTK和LMS；验证，LMS；正式分析BTK和LMS；调查，BTK和LMS；资源，LMS；数据策划，BTK；撰写第1稿，BTK，写作 - 评论和编辑，LMS；可视化BTK和LMS；监督，LMS； LMS项目管理；资金获取，LMS，BTK
he愈的草药：Bacopa Monnieri（L.）Pennell的纯化和表征A乙酰胆碱酯酶抑制活性IM
Bacopa Monnieri（L。）Pennell（Brahmi）是一种用于减轻神经退行性疾病的药用植物。Monnieri的神经保护作用主要归因于Bacoside A的存在，Bacoside A是一种抑制阿尔茨海默氏病患者的主要植物核苷酸a，抑制淀粉样蛋白的聚集已知。由于Bacoside A也具有其他较少探索的生物活性，因此目前的研究旨在研究其乙酰胆碱酯酶抑制活性。基于溶剂极性梯度提取方法和二氧化硅 - 凝胶柱色谱法，已经开发了有效的高收益过程来获得纯化的Bacoside A。通过HPTLC量化了Bacoside A含量，并以93％的纯度获得了每克粗婆罗米提取物的34.6 mg Bacoside A含量。纯化的Bacoside A的特征是FT-IR和HR-ESI-MS。纯化的Bacoside a将42蛋白的聚集降低了78％。这也表现出高乙酰胆碱酯酶抑制活性，IC 50值为9.91µg/ ml。该化合物还显示出强大的DPPH自由基清除活性，IC 50值为29.22 µg/ml，而原始提取物为70.16 µg/ml，标准为259.68 µg/ml。它在硅测试中没有毒性。因此，通过抑制乙酰胆碱酯酶和A42聚集，纯化的Bacoside A作为药物成分具有双重潜力，可改善阿尔茨海默氏病的发作和进展。
酶动力学和分子对接研究乙酰胆碱酯酶和丁乙烯酯酶的抑制剂来自海洋藻类Ecklonia cava
摘要 - Ecklonia Cava Kjellman（Laminareaceae）在韩国济州岛岛的海岸生长，并因其用作食品成分，动物饲料和药物而闻名。该海藻含有硫烷蛋白，菲洛格葡萄醇的聚合单位，该术语衍生自这些复杂分子的基础，是这些化合物的常见名称。菲洛氏素是次生代谢产物，由于其各种有益特性，包括抗氧化剂，抗癌，抗过敏和抗HIV活性，对人类健康具有重要意义。在这项研究中，从大肠杆菌的80％EtOH提取物中分离出10磷酸（1-10）。通过光谱分析和与文献进行比较来确定这些化合物的结构。研究了化合物1-10对乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（Buche）的抑制作用。在ACHE抑制测定中，化合物1、2、4和6-10的IC 50值范围从0.9±0.8至66.5±0.4 µm；化合物4、6和9具有有效的Buche抑制作用，IC 50值范围为1.4±3.8至25.2±0.1 µm。此外，还进行了酶动力学和分子对接模拟，以了解这些活性化合物与靶酶之间的抑制模式，结合机制以及关键相互作用。这表明Cava是ACHE和BUCHE抑制剂的潜在有价值的自然来源。关键字 - Ecklonia Cava，Laminareaceae，Phlorotannin，Ache，Buche
基于茶碱的杂种作为乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有抗炎活性：在硅和初步动力学研究中的合成，生物评估
衍生物6a - d在CMR中显示了D 162 ppm左右，表明甲状酸环的形成和亚甲基接头的化学shi shi shi shi s ship s cant在D 60和47 ppm上的显着降低至d 40和34 ppm左右，如在d 40和34 ppm左右，如在tem cpm左右，在tem cpm of d 40和34 ppm中所示。†对于含有1,2,3-三唑连接器15a - c的化合物，它们通过铜催化了Acefylline 14的丙烯酸化衍生物的叠氮化物烷基环载反应，从而成功获得了它们，该反应是由相应的氮杂10a-b和13与相应的10a-b和13中的13种制成的。方案4。在D 8（1H）和5.2（1H）和5.2（2H）ppm附近出现对应于三唑环和Xanthine部分之间的甲基桥的其他信号的出现。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的非典型表现 -
Rivastigmine斑块是用于治疗阿尔茨海默氏病的唯一现有的透皮递送系统。在其使用中最常见的不良事件中是胃口tinal事件，尤其是腹泻。我们报告了一个临床病例，该病例是一名81岁的患者在长期以来对ivastigmine透皮贴剂的治疗中送往我们医院的临床病例，他出现了非典型的水性腹泻。肿瘤表明，患者出现了可能的胃肠道事件，其腹泻症状持续存在后，仅在乙酰胆碱酯酶抑制剂的暂时中断时才能解决。未能快速识别老年人大量腹泻的原因可能会带来致命的后果。当出现这些症状时，迅速认识到原因并提供适当的管理可能是救生。
1。标题页：多佩齐尔，一种用于治疗阿尔茨海默氏病痴呆管理的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
痴呆症是一种临床综合征，影响认知，记忆，人格，行为和身体机能。没有治愈方法，但是已经确定了许多可修改的风险因素；但是，一种不可修改的风险是增加年龄。目前，全球有超过5500万人患有痴呆症，其中61％居住在低收入和中等收入国家（LMIC）。由于人口老龄化，预计到2030年，这个数字将增加到7800万，到2050年至少升级至至少1.39亿。痴呆症是残疾和依赖性的主要原因，也是国际上第7次死亡的主要原因；它由世界卫生组织（WHO）归类为全球公共卫生问题。目前，痴呆症的全球成本估计为1.3万亿美元，预计到2030年将增加到2.8万亿美元。
靶向乙酰胆碱信号传导调节EGFR突变肺癌的持续药物耐受性，并阻碍肿瘤复发
引入非小细胞肺癌（NSCLC）患者表皮生长因子受体（EGFR）中具有激活突变的患者显然受益于EGFR - 酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）THER- APY（1）。然而，与其他有针对性的疗法一样，EGFR-TKIS导致了获得的抵抗力，最终肿瘤复发损害了整体患者的生存，强调迫切需要制定新的策略来规避耐药性（2，3）。尽管许多研究都集中在耐药性的遗传机制上，但新出现的证据表明，残留的耐药性耐受性持久性（DTP）癌细胞的重要性，这些癌细胞通过多样，可逆和非肿瘤机制在初始靶向靶向治疗中生存，例如转录，表观，表观，表观，表观，表观，元和bolic-bolic-repolggompompompomplame（dtp）。最近的研究表明，类似胚胎的适应性，在癌症治疗下具有持久性（12，13）。dtp细胞，该细胞是未称为最小残留疾病（MRD）的现象的基础
Emetine和Indirubin- 3-与人脑乙酰胆碱酯酶的一氧症相互作用：计算和统计分析Syed Sayeed Ahmad 1，
阿尔茨海默氏病是一种慢性神经退行性疾病，是老年人群中最熟悉的痴呆症类型，迄今为止尚无有效治愈。它的特征是记忆的减少，与胆碱能神经传递的残障相关。目前，乙酰胆碱酯酶抑制剂已成为最受认可的药理学药物，用于症状治疗轻度至中度的阿尔茨海默氏病。这项研究旨在研究天然化合物雌激素和I3M对人脑乙酰胆碱酯酶对人脑乙酰胆碱酯酶的抑制作用。分子对接研究用于鉴定乙酰胆碱酯酶和配体之间的卓越相互作用。此外，使用所有测试构象异构体中的方差分析，对乙酰胆碱酯酶 - 雌激酶 - 雌激酶 - 蛋白酶复合物进行了验证。在预测与乙酰胆碱酯酶活性位点结合的配体的准确构象中，H键，疏水相互作用，PI-PI和阳离子PI相互作用起着至关重要的功能。进一步分析了结合最低自由能的构象异构体。乙酰胆碱酯酶与埃米汀和I3m的结合能分别为-9.72kcal/mol和-7.09kcal/mol。在当前的研究中，研究了预测以在结合能与分子间能之间建立关系（测定系数[R2线性= 0.999），分子间的能量和范德尔壁力（R2线性= 0.994）。doi：http：//dx.doi.org/10.14715/cmb/2021.67.4.12版权所有：©2021由C.M.B.协会。保留所有权利。这些结果将有助于获得针对乙酰胆碱酯酶设计新型铅化合物的结构见解，以有效地治疗阿尔茨海默氏病。简介