这项系统评价概述了有关酚类代谢物及其决定因素的吸收,分布,代谢和排泄(ADME)的个人间变异性(IIV)的可用证据。人类研究包括研究(Poly)酚和报告IIV的新陈代谢和生物利用度。一百五十三项研究符合纳入标准。个体间差异主要与肠道菌群组成和活性有关,还与遗传多态性,年龄,性别,种族,BMI,(Patho)生理状态和体育活动有关,具体取决于(Poly)苯酚子属。大多数IIV的特征都很差。观察到两种主要类型的IIV。产生的代谢产物梯度可以进一步分为高和低排泄物,如所有类黄酮,酚酸,前氟氟氟霉素,烷基依赖resorcinols和羟基苯乙醇所见。The other type of IIV is based on clusters of individuals defined by qual itative differences (producers vs. non-producers), as for ellagitannins (urolithins), isoflavones (equol and O - DMA), resveratrol (lunularin), and preliminarily for avenanthramides (dihydro-avenanthramides), or by quali- quantitative metabotypes以不同比例的特定代谢产物的特征,例如黄烷-3-醇,黄酮,甚至异黄酮。未来的工作需要阐明当前的开放问题,从而限制了我们对这种现象的理解,该现象可能会影响饮食(poly)苯酚的健康影响。
来自对照临床试验的越来越多的证据表明迷幻药可能在各种精神疾病中具有治疗益处(Goodwin等,2022; Ko等,2023; Nutt等,2023; 2023; Raison et al。,2023)。经典的血清素能精神用途在5-羟色胺(5-HT)回收体中具有广泛的活性,并通过2A型5-Hydroxytryptamine型(5-HT 2A)受体的部分激动剂(Nichols,2016)产生了特征的意识状态。5-甲氧基-N,N-二甲基丁胺(5-meo-DMT),一种色素生物碱,是一种短效的血清素能迷幻药,于1936年首次合成(Hoshino和Shimodaira,1936年)。5-Meo-DMT是一种5-HT受体激动剂,与各种5-羟色胺受体有亲和力。虽然它与5-HT受体具有广泛的亲和力,但最高的结合亲和力是5-HT 1A受体,其选择性与5-HT 2A受体相比300倍至1000倍(Halberstadt等,2012; Ray,
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摘要:某些常规药物的缺点,包括它们的生物利用度低,靶向效率差和重要的副作用,导致了药物输送系统的合理设计。尤其是,引入药物输送系统是一种潜在的方法,可以增强治疗剂的摄取,并在适当的时间和适当的集中度以所需地点的适当浓度以及有效疾病治疗的开放新策略。在这篇综述中,我们对药物输送系统提供了基本的理解,重点是使用基于环糊精,聚合物和基于表面活性剂的输送系统。这些系统非常吸引人,因为它们具有生物相容性和可生物降解的纳米材料,并具有多功能组件。我们还通过采用多种管理途径,提供了有关其设计注意事项以及它们在各种医疗应用中使用的一些细节。
被视为第四代固体分散体的成员,与传统的溶解度(例如Cremophore RH40和Solutol HS15)相比。从理论上讲,用作固体分散体配方的载体是一种有趣的聚合物。因为它是非离子和亲水性的,因此其溶解度不会像胃肠道系统那样改变。它表面略微活跃,可以在胃肠道中维持较差的可溶性药物过饱和的特性。有机溶液和水溶液都可以溶解溶液。由于其在挥发性有机溶剂中的溶解度,它可以用作喷涂干燥和溶剂蒸发的良好候选者来产生分散体。与另一个API一起创建稳定的解决方案,并且是一个很好的玻璃形成。
罗勒(Ocimum Sanctum L.)是一种在印度尼西亚等热带地区生长的植物。该植物通常用作蔬菜或蔬菜。此外,O。Sanctum L.还拥有克服咳嗽,发烧,头痛等的财产(Chowdhury和Koike,2010年; Rahman等,2013)。均以提取物和化合物的形式均具有药理学活性,例如抗癌,抗氧化剂,抗炎性,抗炎性,抗糖尿病,抗菌药物,抗菌素,抗菌素,利什曼尼疗法,清虫和辐射保护剂。O. sanctum L.中包含的一些继发代谢产物是一种简单的酚类,多酚(黄酮类似,库玛林,新木剂),精油,三萜,倍半萜类化,类固醇,类固醇,糖苷,糖苷和甲状腺素(Singh and Cherebroade)(Singh和Chaudhuri,2018年)。
口服药物给药被广泛认为是最实用,最广泛使用的方法。半衰期短,胃肠道容易吸收的药物很快被血液清除。为了避免这些问题,已经创建了口服控制释放的公式。在药物输送系统领域中有大量的新型制定方法。如今,一种新的新颖方法正在变得越来越受欢迎。各种各样的活性化学物质可以被高度交联的多孔,聚合物结构所捕获,该结构构成了Microsponges递送系统(MDS)。各种聚合物(如乙基纤维素,聚苯乙烯等)已被用于形成微孔料,这些活性的微型物质可以纳入胶囊,凝胶和粉末等配方中,并具有广泛的益处。微 - 在1到11的pH值上具有令人满意的稳定性,它们在高达130的温度下表现出合理的稳定性,并且夹层效率很高,达到50-60%。微物质的制备涉及准乳液溶剂方法,而乳液溶剂扩散法释放药物通过微孔料释放随着药物聚合物比率的增加和降低聚合物壁厚的厚度而增加。微 - 特征是视觉表征,Zeta电位,夹带效率和药物含量的特征。本综述将其优于其他剂型,制备方法,表征和应用微 - 一种的优势。
摘要:在药物开发的早期阶段,通常会筛选大型化学文库,以识别针对所选靶标具有有希望的效力的化合物。通常,所得的命中化合物往往具有较差的药物代谢和药代动力学(DMPK),具有负面的可开发性特征可能难以消除。因此,使用“无效库”开始药物发现过程,具有高度理想的DMPK特性但对所选目标没有效力的化合物可能是有利的。在这里,我们探索了机器学习提供的机会,以实现这种策略,以抑制α-苏核蛋白聚集,这是与帕金森氏病有关的过程。我们将一种生成机器学习方法MoldQN构建对α-突触核蛋白聚集的抑制活性,为具有良好DMPK特性的初始非活性化合物。我们的结果说明了如何使用生成建模最初赋予具有理想的开发性属性的化合物。■简介
1.2 ATCgen 健康研究与发展有限公司巴西坎皮纳斯(SP)。电子邮件:carsver@atcgen.com.br; vinicius@atcgen.com.br. Orcid iD:https://orcid.组织/0000-0001-8676-5431; Orcid iD:https://orcid.org/0000-0002-6586-0496 3.4 Magabi 临床和药物研究。伊塔佩维(SP),巴西。电子邮件:paulo.galvinas@magabi.com.br; guilherme.pinto@eurofarma.com. Orcid iD:https://orcid.组织/0000-0002-1798-4355; Orcid iD:https://orcid.org/0000-0003-2407-9211 5 Eurofarma 实验室。伊塔佩维(SP),巴西。电子邮件 lygia.bonanato@eurofarma.com。 Orcid iD:https://orcid.org/0000-0002-3007-6343 6 高级学习和研究中心(Caep)。巴西坎皮纳斯(SP)。电子邮件:fernando.pacheco@synvia.com。 Orcid iD:https://orcid.org/0000-0001-9383-3244 通讯作者:Carlos Eduardo Sverdloff。 152,公寓。 54——森林。巴西坎皮纳斯(SP)。邮政编码 13026-020。电子邮件:carsver@atcgen.com.br