纳米技术的最新进展促进了靶向药物输送系统的发展。然而,长期以来,人们一直梦想着开发一种有效的药物输送系统,以克服与靶向药物输送相关的问题,如溶解度低、生物利用度低、药物降解、药物毒性。为了克服这些缺点,人们开发了一种新型载体,称为纳米海绵。纳米海绵是一种新型的新兴纳米载体,用于控制局部用药的受控药物输送的释放速率。纳米海绵是小于 1 µm 的小网状结构。由于其多孔结构和小尺寸,它们可以轻松与溶解性差的药物结合,从而提高生物利用度和溶解度,并能够装载亲水性和亲脂性药物。这种纳米载体增加了水不溶性药物的溶解度,提高了生物利用度,降低了药物毒性,避免了药物降解,并将药物靶向到特定部位,从而促进了控制释放。纳米海绵被配制成不同的剂型,如肠胃外、局部、口服或吸入。本综述试图强调药物输送系统的优点、特点、影响因素、制备方法、表征和应用。
具体而言,NIOSH 已确定利拉鲁肽的致癌危害很可能是通过有丝分裂原 1 作用模式产生的,需要长期持续全身暴露(见下文致癌性)。NIOSH 还发现,发育毒性不太可能仅与母体食物摄入量减少有关,因为除了幼崽体型减小外,胎儿死亡和胎儿畸形的发生率也增加(见下文发育毒性)。NIOSH 同意制造商的观点,即现有数据显示,利拉鲁肽通过口服和吸入途径在大鼠和比格犬中的全身生物利用度低于 0.1% [Sauter 等人,2019 年;Uhl 等人,2020 年]。在食蟹猴中,吸入的生物利用度在 0.6% 到 1.7% 之间 [Nordisk 2020],在比格犬中不到 0.1% [Sauter et al. 2019]。这一证据表明,在职业环境中吸入和食入利拉鲁肽不太可能产生足够高的剂量来引起实验室研究中观察到的致癌或发育影响。同样,皮肤是利拉鲁肽等肽的全身生物利用度的高度限制屏障,皮肤吸收不太可能成为医疗环境中利拉鲁肽全身暴露的重要途径。职业性利拉鲁肽暴露可能由针刺等锐器伤引起。然而,在大多数医疗保健工作场所,针刺伤很少见,并且不太可能产生在实验动物中观察到的毒性所需的长期皮下暴露。偶尔可能会发生通过皮肤、口腔或吸入途径的职业暴露。然而,这些暴露不太可能导致显著的全身暴露,因为利拉鲁肽通过这些途径的全身生物利用度较低。
抑郁症是一种慢性精神障碍,其特征是持续情绪低落和兴趣丧失。抑郁症的治疗方法多种多样,但可能不足以治愈。基于药物的治疗方案具有起效慢、生物利用度低和药物副作用等缺点。纳米载体药物输送系统 (NDDS) 因其有助于药物通过血脑屏障并提高生物利用度而受到越来越多的关注,这可能有利于治疗抑郁症。由于纳米载体的粒径和物理化学性质,它有望提高抗抑郁药的稳定性和溶解度,从而提高药物浓度。此外,配体修饰的纳米载体可以作为靶向直接药物释放系统并减少药物副作用。本综述的目的是提供对纳米载体药物输送系统和不同摄入途径的相关抗抑郁药的最新了解,为抑郁症患者的治疗奠定基础。
摘要。微胶囊化可以描述为重质、流体或气体物质的包装工程,具有薄聚合物涂层,形成称为微胶囊的小颗粒。微胶囊化非常有助于提高药物的溶解度。对于 BCS 类 II 药物,我们使用这种技术,使我们能够获得更高的溶解度并提高溶解曲线。这是一种新颖的药物输送方法。在未来,我们可以在食品工业、饮料中使用这种技术。还提出了一种用于制备宫内避孕系统的微胶囊化方法。该技术有助于克服溶解度差、生物利用度低和稳定性较差的问题。这种方法还可以更好地控制传统剂型的缺点。关键词:微胶囊化、生物利用度、溶解度、新型药物输送
最近,各种非侵入性管理已成为传统针刺的替代方案。透皮药物输送系统(TDDS)是由于其低排斥率,出色的给药易用性以及出色的便利性和持久性,因此最有吸引力。TDD不仅适用于药品,还适用于包括化妆品在内的皮肤护理行业。由于这种方法主要涉及地方给药。皮肤输注增强剂技术已采用,以改善药物的生物利用度。因此,已经准备好各种透皮剂型,例如:透皮斑块,凝胶,奶油,软膏等。透皮途径是增强各种药物的可行选择。透皮药物输送已成为多种药物的主要分娩途径,否则这些药物很难提供。透皮医学管理有一些优势。主要是为了避免首次代谢和胃部环境,这会使药物在针对皮肤相关问题的药物中无效以及治愈其他器官疾病的全身作用。激素替代疗法,缓解疼痛,吸烟,神经系统疾病和心绞痛(例如帕金森氏病)都属于透皮产品和应用类别。以最佳的速度将药物释放到全身循环中,必须在皮肤中保留在所需的时期中,而不会引起皮肤的敏感性或刺激。避免使用最小的峰和谷,耐受性和剂量实现生物利用度,以实现生物利用度。在连续分娩的情况下,需要保持高度的患者依从性。
从历史上看,草药在治疗各种疾病方面发挥了重要作用。特别是在糖尿病方面,许多植物疗法已被用于调节血糖水平和改善胰岛素敏感性。然而,尽管它们很受欢迎,但许多草药的溶解性较差,导致生物利用度低,需要更高剂量或重复给药,这可能会限制它们的治疗可行性。匙羹藤是一种著名的草药,在糖尿病管理中有着悠久的历史,它含有匙羹藤酸,由于溶解度有限而面临生物利用度挑战,影响其临床疗效。本研究重点是使用刺激响应性纳米凝胶和 β-环糊精,通过自由基聚合与甲基丙烯酸 (MAA) 交联,来提高匙羹藤的溶解度和生物利用度。优化的配方 NGT4 表现出良好的特性:高药物包封率、增加的溶解度和 201nm 的粒径。 FTIR、TGA/DSC、SEM 和 PXRD 等分析方法证实了成功的聚合物网络和稳定的纳米凝胶特性。在酸性和碱性介质中进行的体外释放研究表明药物释放可控,而体内试验证实了纳米凝胶的安全性、生物相容性和有效的降血糖作用。这些发现表明,pH 响应性纳米凝胶是一种有希望的方法,可以提高匙羹藤在糖尿病管理中的溶解度和治疗效果。
变换。对数正态分布变量(x)与变异系数(CV)之间的关系为CV 2 = exp(σr 2 )-1。 *2 使用90%置信区间的评估方法。 *3 本指南中使用的评估方法使用生物利用度的几何平均比率。
缩写:F,绝对生物利用度;Tmax,达峰浓度时间;t1/2,消除半衰期;AUC,浓度-时间曲线下面积;Vd/F,表观分布容积;CL/F,表观口服清除率;Ctrough,谷浓度
抽象背景/目的:本研究的目的是设计和准备浮动原位凝胶,以维持卡维迪尔(CVD)释放并增强口服生物利用度。通过离子凝胶法制备了CVD的各种浮动原位凝胶制剂。材料和方法:采用制剂设计中的系统方法,使用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),羟丙基纤维素(HPMC 100LV),硫酸钠,含Mimosa pudica pudica seed MiCOSIMA酸酸盐酸(SODICA)与各种浓度(SODICASIMA GIMACISMA gymoma gymoma gymoma gymoma gymoma gymoma gymoma,研究了碳酸氢盐的物理化学特性(体外浮动行为,药物释放概况等)。随后,基于物理化学特性涉及最终优化步骤,以实现所需的效果。结果:基于研究,HPMC K4M,HPMC 100LV,藻酸钠和Mimosa Pudica种子粘液(F17)表现出良好的浮动特性(60秒sec浮动滞后时间),药物释放的药物为96.98±2.1%,释放了12小时,该药物释放的序列均释放为ZERO,并释放了序列。在白化兔中F17的体内X射线研究表现出良好的浮动能力,最大为8小时。发现优化和对照(CARLOC)的生物利用度分别为41.95±0.8892μg.hr/ ml和26.36±1.1603μg.hr/ ml。用优化的配方进行了加速稳定性研究,并在研究期间观察到稳定。结论:得出结论,用天然聚合物开发的Carvedilol的原位原位凝胶适合GRDDS增强口服生物利用度。