1.3. 21世纪初,合成卡西酮在英国的使用率急剧上升,因为它是一种更便宜、更易获取且最初合法的可卡因和安非他明等非法药物的替代品。当时常见的例子包括3,4-亚甲二氧-N-甲基卡西酮(MDMC,甲基酮)、3,4-亚甲二氧吡咯戊酮(MDPV),尤其是甲氧麻黄酮(4-甲基-N-甲基卡西酮或4-MMC)(ACMD,2010;Soares等人,2021)。这些化合物最初很容易买到,经常被错误地标记为“非人类使用”,并使用诸如“浴盐”、“植物养料”和“研究化学品”等误导性术语在网上销售(Karila等人,2015)。通常通过吞咽、鼻腔吹入或吸烟的方式使用,静脉注射较少见。
本评论文章提供了利用非富勒烯受体(NFAS)的有机太阳能电池(OSC)的摘要,重点是二基吡咯吡咯(DPP),萘二酰亚胺(NDI)和二二酰亚胺 - 二酰亚胺(PDI)以及挑战。它强调了PDI,NDI和DPP的表征,尤其是它们的光学,结构和热性能。本文研究了取代基对NFA的分子和电子特性的影响,包括它们对光学,电,溶解性和分子间相互作用特性的影响。在提高NFA在有机半导体开关中的效率方面的进展,功率转换效率超过13%。还考虑了该领域进步的未来前景。该研究探讨了各种取代基对NDI衍生物(如五氟苯基,二苯基甲基甲基,2-硝基苯基,IPRP-NDI,DPM-NDI,dPM-NDI,NO2-NDI)等NDI衍生物的分子结构,光伏性能的影响。这些取代基会影响NDI衍生物的电导率,电子迁移率,氧化还原活性和聚集行为。评论强调了调整NFA中分子和电子特性的重要性,重点是PDI及其衍生物的核心结构。在各种位置(包括海湾和酰亚胺位点)的不同取代基会影响溶解度,聚集趋势,能级,电荷转移和分子堆积。基于DPP的NFA的光伏特性突出显示,达到了高达13%的功率转换效率。提供了详细说明各种DPP衍生物的表,展示了它们独特的吸收特性,PCE和电子迁移率。Hammett的研究被提及证明了电子撤回组对光伏效率的有利影响。本文还讨论了优化固态超分子相互作用中电荷转运和分子形状的重要性。BT与NFA的融合在减少带隙和增强分子内电荷转移方面的潜力进行了检查,从而改善了光伏性能。对这些衍生物的有条理研究被提倡以推进分子体系结构。
六角硼硝酸盐是一种具有出色特性的2D材料,例如较大的带隙,高热和化学稳定性,透明度以及高氧化和耐腐蚀性。这些特性使H-BN成为用于开发晚期涂料的合适候选者。然而,对于其他纳米材料,调整和控制H-BN的性质是将其应用于多个领域的基本关键。此处,当超声液化在不同溶剂(例如异丙醇(IPA),二恶英(DX),N-甲基吡咯酮(NMP)(NMP)和Dimethyl formamide(DMF)的不同溶剂中,H-BN的润湿性能被超声清液剥落。通过测量沉积在二氧化硅上的H-BN薄膜的水接触角(WCA)来确定不同H-BN材料的润湿特性。对于每个样品,观察到不同的接触角,不同的WCA值是通过仅通过在去角质过程中改变溶剂而获得的薄膜表面的结构和粗糙度的差异来解释的。这些表面特性通过视频和透射电子显微镜(TEM)以及原子力显微镜(AFM)表征。
摘要:类囊体和叶绿体具有几个重要的代谢过程,但最重要的是与光合作用有关。该过程的不受干扰的功能需要不断地合成光合色素,包括封闭的四吡咯,例如叶绿素(CHL)。chls可能代表了通过光合作用的最丰富的天然色素分子,这不仅对于异养生生物的食物来源至关重要,而且还为有氧代谢而言有助于氧气产生。本综述首先简要讨论了物理化学特性,生物合成,发生,体内定位和不同CHL颜料的作用。然后,我们提供了有关其在食品行业和医学中潜在应用的详细概述。这些包括将CHL及其衍生物(不同的叶绿素)用作食用着色剂(在欧盟中为E140和E141)。也对工业提取的不同来源以及影响处理过程中色素稳定性的不同因素也进行了严格审查。还讨论了命名法,不同叶绿素混合物的产生和组成的问题。最后,提供了这些颜料的健康益处和潜在药用应用以及这些领域的研究方向的全面概述。
可植入的心脏斑块和可注射的水凝胶是心肌梗塞(MI)后心脏组织再生的最有希望的疗法之一。将电导率纳入这些斑块和水凝胶已被发现是改善心脏组织功能的有效方法。导电纳米材料,例如碳纳米管(CNT),氧化石墨烯(GO),金纳米棒(GNR)以及导电聚合物,例如聚苯胺(PANI),聚吡咯(PPY),聚(PPY),聚(3,4-乙二基二苯基二苯乙烯)pssyrene pssyrene sulfot(p.s),因为它们具有硫磺素(pd),因为它们是PD:半导体的电导性能易于处理,并且有可能恢复通过梗塞区域的电信号传播。许多研究已将这些材料用于具有电活动(例如心脏组织)的生物组织的再生。在这篇综述中,我们总结了有关使用电导材料进行心脏组织工程及其制造方法的最新研究。此外,我们重点介绍了开发电导性材料的最新进步,用于递送治疗剂,作为治疗心脏病和再生受损心脏组织的新兴方法之一。
我们已经从肽二氢硫醇融合的2-吡啶酮支架中开发了GMPCIDES,该二吡咯酮融合了抗微生物活性,该酮具有抗微生物活性。在这里,我们使用皮肤和软组织感染(SSTI)和生物膜形成模型来检查GMPCIDES的治疗功效。筛选我们的化合物文库中的最小抑制性(MIC)和最小杀菌(MBC)浓度鉴定为对pyogenes的GMPCIDE PS757的浓度高度活跃。使用PS757对化脓性链球菌生物膜进行处理,揭示了通过防止初始生物膜发展,停止生物膜成熟并消除成熟生物膜的生物膜形成的所有阶段。在孢子链球菌SSTI的鼠模型中,皮下递送PS757导致组织损伤水平降低,细菌负担降低以及伤口愈合的加速速率,这与关键的病毒率因子的下调有关,包括M蛋白和SPEB蛋白质和SPEB固醇蛋白酶。这些数据表明,GMPCIDES对治疗化脓性链球菌感染显示出巨大的希望。
曲妥珠单抗+帕妥珠单抗+紫杉醇方案不适合作为一线治疗,考虑到药物的可及性和疗效、患者的经济负担以及治疗的便捷性,尤其是在新冠肺炎疫情期间,大多数医生选择酪氨酸激酶抑制剂(TKI)+卡培他滨的双联口服方案。此前拉帕替尼一直是TKI的主要选择(2-4),但吡咯替尼被证明疗效明显优于拉帕替尼(5-9),并于2019年被列入中国医保。2020年起,吡咯替尼联合卡培他滨被中国临床肿瘤学会(CSCO)乳腺癌指南作为曲妥珠单抗失败患者的I级(1A类证据)推荐(10),并在《人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌临床诊治专家共识[2021]》中作为首选方案(11)。人表皮生长因子受体2(HER2)-TKI是我国mBC的二线抗HER2治疗方案,与国外指南和临床实践不同。抗体药物偶联物 (ADC) 曲妥珠单抗美坦辛 (T-DM1) 作为二线抗 HER2 治疗被最近的 NCCN (12)、ASCO (13) 和 ABC6 (14) 指南推荐,但由于缺乏可及性和高昂的费用不在医疗保险范围内,导致中国患者使用 T-DM1 作为二线抗 HER2 药物的概率很低 (15)。随着越来越多的患者接受抗 HER2 TKI 治疗,TKI 失败后的后续靶向治疗、首选方案以及如何优化治疗方案成为了一个问题。缺乏来自高质量随机对照临床试验的证据,但在临床实践中这些患者需要接受治疗。CSCO BC 指南 2022 首次描述了 HER2 阳性晚期 BC 中 TKI 治疗失败的情况,该指南基于现有的临床试验数据、真实世界研究数据和 HER2 阳性 mBC 专家意见。建议决策应基于之前的治疗。尚无 I 级推荐,II 级选项包括:(I)抗 HER2 ADC [如曲妥珠单抗 deruxtecan (T-DXd)、T-DM1](2A 证据);(II)帕妥珠单抗 + 曲妥珠单抗联合其他(非紫杉烷类)化疗(2A 证据);(III)换用另一种 TKI 联合化疗(2A 证据);(IV)进入严格设计的临床试验(16)。根据现有证据,抗 HER2 ADC 是 TKI 失败后的首选治疗。由于其优越的疗效,T-DXd 在 2022 年的 NCCN、ASCO 和 ABC6 指南中一致被推荐为最佳 ADC。
1. Thyparambil SP、Kim YJ、Chambers A 等人 (2018)。全面的蛋白质组学和基因组学分析以确定腺样囊性癌的治疗靶点。J Clin Oncol。36(15_suppl):6053 2. Ferrarotto R、Mitani Y、McGrail DJ 等人 (2021)。唾液腺腺样囊性癌的蛋白质组学分析定义了分子亚型并确定了治疗靶点。Clin Cancer Res 27(3):852-864 3. Humtsoe, JO。Humtsoe JO、Kim HS 等人 (2021)。新发现的 FGFR1 剪接变体成员与唾液腺腺样囊性癌中的 AXL/AKT 轴发生串扰。Cancer Res。 15;81(4):1001-1013 4. Zammarchi F、Havenith KE 等人 (2022)。ADCT-601 是一种新型吡咯并苯二氮卓二聚体抗体-药物偶联物,靶向表达 AXL 的癌症,临床前开发。Mol Cancer Ther. 1 月 27 日:doi:
由于其电导率的微调,这些聚合物已成为设计微电子局部电活性模式的一种替代方案。 [12,13] 在这种情况下,通常使用不同的制造技术,例如注射打印、光热图案化、3D 打印和压印,以及电子束或紫外光刻,[14–21] 例如,在聚吡咯和聚(3,4-乙烯二氧噻吩)/聚苯乙烯磺酸盐基底上产生明确的导电图案。 [16,20] 然而,人们非常需要用于导电基底局部图案化的低成本和直接的方法。 在这种情况下,双极电化学 (BE) 被认为是一种有趣的替代方法,用于局部改性导电物体。 [22–27] 该概念基于由于外部电场 (ε) 的存在而导致的导电基底的不对称极化。在这种条件下,在暴露于电解质溶液中的ε 的物体双极电极 (BPE) 的每个末端都会产生极化电位差 (ΔV)。在存在电活性物质的情况下,仅当ΔV 超过热力学阈值电位 (ΔVmin) 时,BPE 的两端才会发生氧化还原反应。这一概念已用于不对称生成图案化梯度,范围从材料的化学组成到润湿性。[28–33] 近年来,该方法还被用于通过双极电解胶束破坏或电接枝来产生有机薄膜梯度。[34–36] 一种有前途的替代方法是利用导电聚合物有效的绝缘体/导体转变来产生不对称的充电/放电梯度。[37] 例如,Inagi 等人。已经利用这一概念,使用 U 型双极电化学电池在不同的 π 共轭聚合物(如聚苯胺、聚-3,4-二氧噻吩、聚-3-甲基噻吩和共聚(9-芴醇)-(9,9-二辛基芴))中诱导导电模式。[38–41] 此外,已经证明,通过使用复杂的双极电化学装置,可以产生陡峭的局部掺杂梯度。[42] 在此,我们利用双极电化学方法,在掺杂有十二烷基苯磺酸根阴离子(DBS)的柔性独立聚吡咯条(Ppy)上产生局部电阻梯度。之前已有报道通过双极电化学对导电聚合物进行不对称改性,但主要集中在光学跃迁(颜色变化)上。由于对于导电聚合物,电导率
摘要:HIV-1 Nucleocapsid蛋白7(NC)是有效的抗逆转录病毒治疗的潜在靶标,这是由于其在病毒复制中的核心作用,主要与核酸(NA)伴侣活性有关,并且对耐药性的敏感性较低。通过筛选化合物库,我们识别了一种已知的碳水化合物结合剂CN14_17氨基吡咯酸化合物CN14_17,该化合物抑制了低微摩尔范围内的NC伴侣蛋白活性。与大多数可用的NC抑制剂不同,CN14_17完全阻止了NC诱导的互补NA序列的退火。使用荧光测定和等温滴定量热法,我们发现CN14_17与NC竞争与NAS结合,优先针对单链序列。分子动力学模拟证实了与CTAR结合的结合优选发生在浓度浓度的鸟嘌呤单链序列中。最后,CN14_17在低微摩尔范围内表现出抗逆转录病毒活性,尽管具有中等的治疗指数。总体而言,CN14_17可能是新的NC抑制剂类别的祖先。关键字:HIV-1,核素蛋白,NCP7,抑制剂,荧光,抗病毒