摘要:最近的临床前和临床研究集中在治疗性肽的活性领域,因为它们在治疗多种疾病方面具有高效力、选择性和特异性。然而,治疗性肽具有多种缺点,例如口服生物利用度有限、半衰期短、从体内清除迅速以及易受生理条件影响(例如酸性 pH 和酶解)。因此,需要高剂量和高剂量频率的肽才能有效治疗患者。药物配方的最新创新通过提供以下优势大大改善了治疗性肽的给药:长效给药、精确剂量给药、保留生物活性和改善患者依从性。本综述讨论了治疗性肽及其给药方面的挑战,并探讨了最近的肽给药配方,包括微/纳米颗粒(基于脂质、聚合物、多孔硅、二氧化硅和刺激响应材料)、(刺激响应)水凝胶、颗粒/水凝胶复合材料和(天然或合成)支架。本综述进一步介绍了这些配方在延长输送和持续释放治疗性肽方面的应用,以及它们对肽生物活性、负载效率和(体外/体内)释放参数的影响。关键词:治疗性肽、药物输送系统、持续释放、微粒、纳米颗粒、水凝胶、支架
摘要:我们在此报告了一种新型两亲性二嵌段肽的合成,其末端结合的寡聚苯胺及其自组装成具有高纵横比(> 30)的小直径(d〜35 nm)结晶纳米管(> 30)。表明,在溶液中形成坚固的高度结晶纳米管中,对质子酸掺杂和脱兴过程非常稳定,可以在溶液中自组装自组装,形成坚固的高度结晶的纳米管中的肽三嵌段分子。通过电子显微镜成像揭示的纳米管组件的结晶管结构和X射线衍射分析的纳米管组件和非官能化肽的纳米管组件的相似性表明,肽是肽的有效有序的结构指导型Oligomers,是有效的有序结构。掺杂的TANI肽纳米管的膜的直流电导率为Ca。95 ms/cm
摘要:生物活性肽 (BAP) 对人类健康有积极影响,这就是它们被用作药物和功能性食品开发的基础的原因。因此,它们具有经济利益。然而,它们的分离过程过于昂贵且耗时。因此,有必要开发更有效的方法来预测肽的潜在活性。一种合适的解决方案可能是计算机模拟方法,特别是使用基于人工智能 (AI) 技术的计算方法。使用 AI 方法可能有助于识别生物活性肽。因此,本文除了介绍一些有关食品衍生 BAP 的基本信息外,还简要回顾了用于预测其活性的 AI 技术。索引词:人工智能、活性预测、食品衍生肽、深度学习、神经网络。
我们通过层纳米颗粒(LBL NP)报告了与阳离子肿瘤 - 渗透肽(TPP)的表面功能化,同时保持颗粒稳定性和电荷特性。这种策略消除了对肽的结构修饰的需求,并使表面化学物质难以修改或通过共价共轭策略无法访问。我们表明,羧化和硫化的LBL NP都能够容纳线性和环状TPP,并使用基于荧光的检测测定法,以量化每NP的肽载荷。我们还证明了在吸附后保持TPP活性,这表明足够数量的肽具有适当的表面取向,从而有效地在体外摄入了功能化的NP,这是通过流式细胞仪和
摘要:大豆是一种具有大量蛋白质含量的谷物产品。据信,源自大豆蛋白的生物活性肽具有维持脑部健康的能力,例如神经递质系统。大脑图 - ping是研究功能性人脑的大脑电活动的映射。在这项研究中,提出了基于功率谱的2D脑图,以查看使用19-通道Elec -trocephalogram消耗大豆肽之前的青少年脑活动的差异。在实验中,涉及16至24岁年龄范围的青少年(在实验前的7-8小时内禁食)。2D脑图 - PING结果表明,消耗大豆肽后,从α波中看到的受试者的活性增加了5%。
目的:据报道,泛素特异性肽酶 5 (USP5) 可促进多种恶性肿瘤的进展。它可能通过调节细胞周期和集落形成来影响癌症的发展。在胰腺癌中,USP5 的生物学功能,特别是在迁移和侵袭方面的作用仍不清楚。方法:使用免疫组织化学 (IHC) 检测原发性胰腺癌和淋巴结转移组织中 USP5 蛋白的表达水平。使用 χ 2 检验、Kaplan-Meier 分析、单变量和多变量分析来评估 USP5 表达与临床病理特征之间的关系。进行 RT-qPCR 以定量胰腺癌细胞系中 USP5 的 mRNA 表达水平。进行 CCK8 和集落形成试验以证明 USP5 在增殖中的作用。通过 Transwell 和划痕愈合试验评估肿瘤转移。通过蛋白质印迹检测 EMT 和 STAT3 信号相关标志物。结果:(1)USP5蛋白表达水平与肿瘤分化程度、CEA及CA19-9水平相关。(2)单因素及多因素分析均显示USP5高表达是胰腺癌的不良预后因素,Kaplan–Meier分析直接表明USP5高表达患者总生存期较短。(3)USP5表达增高与胰腺癌的增殖和转移均相关。(4)USP5被证实介导胰腺癌细胞中的STAT3信号传导。结论:研究结果提示USP5在胰腺癌患者中高表达并可能具有临床意义。USP5高表达通过激活STAT3信号传导促进进展和转移。因此,USP5可能是胰腺癌治疗的潜在靶点。
我们已经为包括MetaP2在内的几个肿瘤蛋白靶标生成了广泛的概念数据证明。现在,我们正在计算鉴定和优化涉及癌症疾病状态的其他重要蛋白质的破坏性肽。肽制剂被外包,随后的体外功效研究既有内部和外包。临床前研究确定动物模型中的疗效和毒理学,将在铅破坏性肽上进行,并认为为随后的首次试验生成全面的数据包。
传染病是人类发病和死亡的主要原因之一。在过去的几十年里,病原微生物对传统药物的耐药性不断增加,现在已成为全球主要的健康问题。因此,寻找新的治疗方案以及改善治疗效果的需求显著增加,而生物活性肽则代表了一种新的替代品。人们正在投入大量研究来开发它们,特别是由于生物相容性和靶向选择性的提高。然而,肽类药物的固有局限性限制了它们的应用。在这篇综述中,我们总结了肽类药物开发的现状,重点关注抗病毒和抗菌肽的活性,强调了需要进行的设计改进以及已经采用的设计改进,以克服生物活性肽治疗应用的缺点。
CIS 展示是一种基于重组 DNA 的技术,无需克隆即可将表达的肽或蛋白质库与其自身的 DNA 序列连接起来。细菌复制起始蛋白 RepA 的活性是该技术的核心。该蛋白质是一种大肠杆菌质粒复制起始蛋白,具有独特的特性,即专门与其来源的相同 DNA 模板结合——“顺式活性”。CIS 展示提炼了这种天然系统的基本成分,因此 RepA 及其遗传控制元件被携带在短线性 DNA 序列上,该序列可以通过聚合酶链式反应 (PCR) 轻松生成。这些控制元件是 CIS 元件和 ori 区域,它们终止转录复合物,因此可以将新生表达的 RepA 蛋白加载到其自身模板的 ori 区域上。通过编码与 RepA 融合的肽或蛋白质库,表达的库肽附着在其编码 DNA 上(图 1)。随后可以对 DNA 代码进行测序以显示肽序列 (1)。 CIS 展示是一种重组程序,需要细菌转录和翻译机制的组件才能运行;然而,该过程可以在细胞外进行,而噬菌体展示等其他技术则需要在细菌内部复制(1-2)。因此,CIS 展示可以以纯无细胞的方式使用细菌细胞裂解物,从而克服了其他技术需要将 DNA 转移到细胞中的局限性,而转移是一种低效的过程,并且限制了文库的大小。实际上,这意味着 CIS 展示操作简单,可以快速生成和筛选更大的文库,从而缩短从文库设计到命中识别的时间。几天内就可以生成超过 10 13 个与其自身代码相关的不同肽的文库,并在几周内进行筛选。与 RepA 融合的肽专门且有效地与其自身的 DNA 连接:在使用肽标签的测试中,超过 40%
牛奶蛋白发挥各种营养,功能和生物学活性。许多牛奶蛋白具有特定的生物学特性,这些特性使这些成分的促进食品的潜在成分。越来越多的注意力集中在源自牛奶蛋白的生理活性肽上。这些肽在父蛋白分子的序列内无活性,可以通过(1)牛奶的胃肠道消化释放,(2)用蛋白水解启动培养物或(3)蛋白水解酶进行水解牛奶。牛奶蛋白衍生的肽已在体内显示出影响各种影响,例如消化,心血管,免疫和神经系统。研究已经确定了主要牛奶蛋白中特定生物活性的大量肽序列,并确定了其释放的条件。最近开发并推出了适合生物活性牛奶肽商业生产的工业规模技术。这些技术基于新兴乳制品成分行业采用的新型膜分离和离子交换色谱方法。在发酵乳制品中发现了各种自然形成的生物活性肽,例如酸奶,酸奶和奶酪。然而,尚未确定这些传统产品中归因于这些传统产品中肽的健康益处。另一方面,已经有几种商业乳制品补充了牛奶蛋白来源的生物活性肽,其健康对健康有益于临床人类研究。可以预见,随着关于牛奶肽的多功能特性和生理功能的更多知识,这种趋势将扩大。r 2005 Elsevier Ltd.保留所有权利。