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FAP 靶向放射性药物临床试验现状 Gordon 研究会议-癌症治疗的放射性核素治疗诊断学
• 符合“适用临床试验”(ACT) 定义且于 2007 年 9 月 27 日之后启动或在该日期或之前启动且截至 2007 年 12 月 26 日仍在进行的研究需要注册。• 针对任何疾病或病症的任何 FDA 监管药品或生物制品的对照临床研究（第 1 阶段研究除外）• 对 FDA 监管设备的健康结果和儿科上市后监测进行对照试验（不包括小型可行性研究）• ACT 通常包括符合以下条件之一的干预性研究：
使用回旋加速器生产替代放射性核素
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力，以满足国家需求，并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息：反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产，用于医疗和工业用途；放射性药物科学，包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群，旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类：国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
使用疾病特异性药物反应谱和单细胞转录特征预测癌症治疗的药物组合
开发新型癌症治疗方法是一项具有挑战性的任务，将转录特征与大规模药物反应数据相匹配的计算技术可以使这项任务受益。在这里，我们介绍了“retriever”，这是一种基于来自 LINCS-L1000 项目的数百种化合物的细胞反应谱来提取强大的疾病特异性转录药物反应谱的工具。我们使用 retriever 提取三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的转录药物反应特征，并将其与单细胞 RNA 测序乳腺癌图谱相结合，以预测拮抗 TNBC 特异性疾病特征的药物组合。在系统地测试了 152 种药物反应谱和 11,476 种药物组合后，我们确定激酶抑制剂 QL-XII-47 和 GSK-690693 的组合是 TNBC 治疗最有希望的候选药物。我们的新计算方法可以识别针对个别患者特定肿瘤细胞类型和亚群的药物和药物组合。因此，它非常适合开发新的个性化癌症治疗策略。
在 ADC 和放射性药物产品线和平台之间开展合作，降低风险、实现差异化，验证您的技术
• EZWi-Fit ® 采用 TopI 抑制剂作为负载，内在效力高于 Dxd。该负载不是 ABC 转运蛋白的底物，具有显著的旁观者效应。• 化学修饰的稳定可裂解连接子具有很强的亲水性。通过非 MC 化学结合，连接子-负载的解离大大减少。• 无论靶标和肿瘤类型如何，基于 EZWi-Fit ® 平台衍生的 ADC 均表现出优于 GGFG-Dxd ADC 的体内疗效。ADC 在多种对 MMAE 或 Dxd 有抗性的 CDX 和 PDX 模型中表现出肿瘤抑制或根除活性。即使在靶标表达较低时，ADC 也表现出令人印象深刻的活性。• 由于清除率低，EZWi-Fit ® 衍生的 ADC 具有很好的血清和肿瘤暴露。对多种 EZWi-Fit ® 衍生 ADC 的 NHP 安全性评估显示出很好的耐受性。
药房反癌课程 - 工作簿
细胞毒性药物破坏细胞周期中各个点的细胞复制。因此，它们的作用在积极和快速分裂的细胞中更为明显。其中包括癌细胞和某些人体正常细胞，这些细胞也迅速分裂，例如皮肤，头发和粘膜细胞，围绕口腔和胃肠道（GI）层。对人体正常细胞的这种损害是细胞毒性药物引起副作用的机制之一。
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肿瘤、炎症过程或放射性药剂分布的放射性药物定位（包括血管流和血池成像，若进行）；平面、全身，需要 2 天或更长时间的成像肿瘤、炎症过程或放射性药剂分布的放射性药物定位（包括血管流和血池成像，若进行）；断层扫描 (SPECT) 同时获取计算机断层扫描 (CT) 透射扫描以进行解剖检查、定位和确定/检测肿瘤、炎症过程或放射性药剂分布的放射性药物定位（包括血管流和血池成像，若进行）；断层扫描 (SPECT)，至少 2 个区域（例如骨盆和膝盖、腹部和骨盆），单日成像，或 2 天或更长时间的单区域成像
与医疗记录分析集成的靶标性药物预测发现了汀类药物的差异关联，而Covid-19患者的生存率增加
1 Wyss生物学启发工程研究所，哈佛大学，波士顿，马萨诸塞州，美国，美国，美国马萨诸塞州梅德福市的生物学系2，美国马萨诸塞州梅德福，美国3号巴卡尔计算健康科学研究所3 Francisco, California, United States of America, 5 Department of Pediatrics, School of Medicine, Stanford University, Stanford, California, United States of America, 6 Center for Academic Medicine, Stanford University School of Medicine, Stanford, California, United States of America, 7 Department of Microbiology and Immunology, University of Maryland School of Medicine, Baltimore, Maryland, United States of America, 8 Vascular Biology Program and Department of Surgery, Boston美国马萨诸塞州波士顿的儿童医院和哈佛医学院，美国美国马萨诸塞州9哈佛大学约翰·鲍尔森工程与应用科学学院，美国马萨诸塞州剑桥市，美国美国美国
抗癌药物管理课程（ADAC）
细胞毒性药物会在细胞周期的各个阶段破坏细胞复制。因此，它们对活跃且快速分裂的细胞的影响更为明显。这些细胞包括癌细胞和一些同样快速分裂的人体正常细胞，如皮肤、毛发和口腔和胃肠道 (GI) 内壁的粘膜细胞。对人体正常细胞的这种损害是细胞毒性药物引起副作用的机制之一。
2021; 11(16): 7911-7947. doi: 10.7150/thno.56639 评论 胶质母细胞瘤成像和治疗的放射性药物要求展望
尽管进行了大量临床试验和临床前开发，胶质母细胞瘤 (GB) 的治疗仍然是一项挑战。即使采用最佳护理标准，GB 的当前平均存活率为一年。然而，未来有望实现有效的患者定制治疗，包括靶向放射性核素治疗 (TRT)。放射性药物开发的进步开启了在分子水平上评估疾病的可能性，从而可以进行个体诊断。这使得选择量身定制的靶向治疗方法成为可能。基于放射性药物的治疗方式是一项令人兴奋的发展，具有促进个性化医疗方法的巨大潜力。然而，有效的靶向放射性核素治疗 (TRT) 用于治疗 GB 需要注意事项和必要条件。本综述概述了现有的 GB 核成像和 TRT 策略。对针对治疗性放射性药物和临床适应症的新 GB 的最佳特性进行了批判性讨论。讨论了靶标选择的考虑因素，即靶标的具体存在、表达水平和药理学途径，特别关注血脑屏障的穿越。概述了最有前景的放射性核素，并验证了相关的放射性药物和治疗诊断剂（基于小分子、肽和单克隆抗体）。此外，还将介绍一般毒性问题和安全药理学方面以及大脑的具体毒性问题。
pH 响应性药物输送纳米平台作为不对称双吖啶的智能载体用于靶向癌症治疗
摘要：选择性治疗和在细胞内控制药物释放仍然是有效治疗癌症的关键挑战。在这里，我们使用叶酸（FA）作为自导航分子，在含有量子点（QDs）和β-环糊精（β-CD）的纳米共轭物中将抗肿瘤不对称双吖啶化合物（C-2028）递送至肺癌、前列腺癌和正常细胞。由于双吖啶衍生物结构中存在平面片段，因此可以与β-环糊精分子形成包合物。这种复合物的稳定性依赖于pH值。研究了不同pH值下的药物释放曲线和C-2028从QDs-β-CD-FA纳米共轭物中释放的机理。接下来，还研究了化合物在细胞内的命运及其对细胞内溶酶体含量的影响。共聚焦激光扫描显微镜研究证明，所有研究的化合物都被输送到酸性细胞器中，其 pH 值促进了 C-2028 从其纳米缀合物中释放的增加。由于正常细胞中的 pH 值高于癌细胞中的 pH 值，因此这些细胞中 C-2028 从其纳米缀合物中的释放会减少。此外，我们通过 HPLC 分析获得了用未结合的 C-2028 或纳米缀合物处理的选定细胞中 C-2028 的浓度曲线。