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World File Search System拮抗剂
BGB-24714 是一种新型口服 IAP 拮抗剂，在临床前模型中表现出显著的抗肿瘤活性，
BGB-24714 可有效抑制 cIAP1，诱导其在 MDA-MB-231 细胞中的降解。它还可有效拮抗 XIAP 与 caspase-9 的抑制相互作用，并诱导 caspase-9 在 MDA-MB-231 细胞中的自激活。在用 TNFα 处理的 25 种乳腺癌细胞系中，BGB-24714 可有效抑制 5 种乳腺癌细胞的体外增殖，EC50 < 100 nM。在药效学研究中，单剂量施用 BGB-24714 可显著诱导 cIAP1 降解，并以剂量依赖性方式拮抗 MDA-MB-231 异种移植模型中的 XIAP：Smac 相互作用。使用相同模型，BGB-24714 作为单一药物表现出剂量依赖性抗肿瘤活性。此外，BGB-24714 与紫杉醇联合使用，在 HCC1806 异种移植模型中表现出协同抗肿瘤活性。在间歇给药研究中，BGB-24714 采用间歇给药方案表现出显著的抗肿瘤活性，尽管其活性略低于连续给药方案。
对β-catenin的新型肽拮抗剂ST316的安全性和生物标志物评估，用于晚期实体瘤患者
异常的Wnt途径激活，导致β-catenin核积累和失调的转录活性，是大肠癌（CRC）的关键事件。在癌细胞中，β-catenin与其共激活剂BCl9的相互作用导致支持肿瘤细胞存活和增殖的遗传学信号过度激活（图1，顶部）。此外，Wnt/β-catenin途径突变与不同肿瘤类型1的免疫排除相关。从Wnt/β-catenin驱动的肿瘤释放的可溶性因子激活肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的成熟，向免疫抑制M2类似M2的表型1,2，并驱动免疫抑制的髓样髓样抑制细胞（MDSC）群体的促进促进型髓样型抑制细胞（MDSC）群体，贡献了tumor tumor的生长3。
评估和管理慢性肾脏疾病患者的心力衰竭
摘要本评论文章介绍了一些最新的研究，这些研究构成了将Esmethadone开发为潜在新药的基础。esmethadone是表现出对重度抑郁症（MDD）以及其他疾病和疾病（例如阿尔茨海默氏症的痴呆症和pseudobulbar sagents of Bairar抑郁症（MDD）的功效）的非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）拮抗剂的有前途的成员。在本综述中，为了比较目的而讨论的新型NMDAR拮抗剂类别中的其他药物是Esketamine，氯胺酮，右旋甲状腺素和纪念碑。我们在体外，体内和其他非竞争性NMDAR拮抗剂的临床数据中存在，这些数据可能会促进我们对这些受体在健康和疾病中神经可塑性中的作用的理解。作为快速抗抑郁药的NMDAR拮抗剂的功效可能会促进我们对MDD神经生物学和其他神经精神疾病和疾病的理解。
将纳洛酮引入学校 - dphhs
20-5-426. 在学校环境中紧急使用阿片类拮抗剂——责任限制。（1）学校，无论是公立还是非公立，都可以维持阿片类拮抗剂的库存，由学校护士或其他授权人员根据实际或感知的阿片类药物过量情况向任何学生或非学生施用。
主题：偏头痛CGRP拮抗剂SC：1 of 10上次审查日期：2023年12月8日偏头痛降钙素基因相关肽（CGRP）ANT
背景Aimovig，Ajovy和Emgality是人类免疫球蛋白G2（IgG2）单克隆抗体，它们具有高亲和力，可与降钙素基因相关肽（CGRP）受体结合，并通过对抗该受体来起作用。CGRP是一种神经肽广泛分布在神经系统中，尤其是在被认为与偏头痛有关的解剖区域，包括三角血管伤心系统。 在研究中，CGRP已显示在严重的偏头痛发作期间释放。 CGRP触发患者的偏头痛，CGRP受体拮抗剂可以流产偏头痛。 此外，最近的数据表明，小分子受体拮抗剂或单克隆抗体可以阻断CGRP机制，可以在偏头痛中具有预防作用。 aimovig，Ajovy和Emgality在成年人中的偏头痛进行了预防治疗。 还指出了 emgality用于治疗成年人的情节簇头痛。 其他预防性偏头痛的选择包括抗癫痫药，抗抑郁药和降压药（1-5）。 调节状态FDA批准的适应症：Aimovig，Ajovy和Emgality是降钙素基因相关的肽受体拮抗剂，用于预防成人偏头痛（1-3）。CGRP是一种神经肽广泛分布在神经系统中，尤其是在被认为与偏头痛有关的解剖区域，包括三角血管伤心系统。在研究中，CGRP已显示在严重的偏头痛发作期间释放。CGRP触发患者的偏头痛，CGRP受体拮抗剂可以流产偏头痛。 此外，最近的数据表明，小分子受体拮抗剂或单克隆抗体可以阻断CGRP机制，可以在偏头痛中具有预防作用。 aimovig，Ajovy和Emgality在成年人中的偏头痛进行了预防治疗。 还指出了 emgality用于治疗成年人的情节簇头痛。 其他预防性偏头痛的选择包括抗癫痫药，抗抑郁药和降压药（1-5）。 调节状态FDA批准的适应症：Aimovig，Ajovy和Emgality是降钙素基因相关的肽受体拮抗剂，用于预防成人偏头痛（1-3）。CGRP触发患者的偏头痛，CGRP受体拮抗剂可以流产偏头痛。此外，最近的数据表明，小分子受体拮抗剂或单克隆抗体可以阻断CGRP机制，可以在偏头痛中具有预防作用。aimovig，Ajovy和Emgality在成年人中的偏头痛进行了预防治疗。emgality用于治疗成年人的情节簇头痛。其他预防性偏头痛的选择包括抗癫痫药，抗抑郁药和降压药（1-5）。调节状态FDA批准的适应症：Aimovig，Ajovy和Emgality是降钙素基因相关的肽受体拮抗剂，用于预防成人偏头痛（1-3）。
基底细胞癌的先进治疗方法
基底细胞癌 (BCC) 是一种非常常见的上皮癌，其肿瘤生长依赖于 Hedgehog 通路。传统疗法（如手术切除）对大多数散发性 BCC 患者有效；然而，对于美容敏感或晚期和转移性 BCC，需要更好的治疗方案。首个获批的靶向膜受体 Smoothened 的 Hedgehog 拮抗剂 vismodegib 对综合征型和非综合征型 BCC 均表现出显著疗效。然而，经常会出现耐药性肿瘤，这说明需要开发靶向 Smoothened 下游通路成分的下一代 Hedgehog 拮抗剂。在本文中，我们将总结可用的 BCC 治疗方案并讨论下一代拮抗剂的开发。
对多巴胺和5-羟色胺受体的潜在药理影响
部分激动剂可以根据自然发生的神经递质的周围水平起到激动剂或拮抗剂的作用。例如，在没有完整的激动剂的情况下，部分激动剂可以充当激动剂并激活受体。但是，部分激动剂引起的反应被认为低于完全激动剂的反应。但是，在完全激动剂的情况下，部分激动剂可以充当拮抗剂，并有助于防止受体被激活。2
引用：Aishwarya Mahadevan（2021）在计算机中发现了潜在的日本脑炎拮抗剂，靶向NS5 RNA依赖性RNA - 聚合酶
日本脑炎（JE）是一种黄脑病毒，威胁着世界各地的大量人群，由arboverus日本脑炎病毒（JEV）引起。除了严重的症状外，该疾病的死亡率约为30％。尽管可以作为一种预防措施接受疫苗接种，但一旦患病就没有药物来治疗该疾病。本研究报告了四个分子，可以用作靶向JEV的非结构蛋白5（NS5）的RNA依赖性RNA聚合酶（RDRP）结构域的分子对接和分子动力学模拟筛选的铅化合物。四种铅化合物是Zinc9972155，Zinc67912950，Zinc95910070和Zinc196939367，来自锌数据库。铅化合物对JEV NS5的RDRP结构域的亲和力明显高于天然核苷酸，表明它们具有有效的竞争抑制剂的潜力。
康涅狄格州的好撒玛利亚法律
康涅狄格州法律允许授权开处方的卫生保健从业人员开处方，分配或管理其以治疗或防止药物过量的情况下，而无需（1）（1）行动或犯罪责任，或者对随后的使用或对其后续使用或（2）被视为违反其专业的护理标准（CGS§17AA-17A-7A-7A-7A-7A-7114A（B））（B））（B）。法律还向所有根据法律管理阿片类药物拮抗剂的持牌卫生保健专业人员提供了从民事和刑事责任责任的豁免权。任何这样的医疗保健专业人员都不能被视为违反了他或她的专业护理标准（CGS§17A-714A（C））。法律还允许任何人，如果有合理的谨慎行事，可以对他或她认为的人真诚地管理阿片类药物拮抗剂，正在经历与阿片类药物相关的药物过量。它通常对这样一个人提供有关阿片类拮抗剂的管理的民事和刑事豁免权（CGS§17A-714A（D））。寻求药物过量的紧急医疗